公开(公告)号：US08653096B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13245436

申请日：2011-09-26

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D515/00 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: or physiologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由其表示的化合物或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US08058287B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12436271

申请日：2009-05-06

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D515/00 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: or physiologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由其表示的化合物或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US06503926B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09362796

申请日：1999-07-28

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Geraldine C. B. Harriman

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Geraldine C. B. Harriman

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: and physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由其表示的化合物及其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US06288084B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09235111

申请日：1999-01-21

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by the following structural formula: and physiologically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US20120046311A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13245436

申请日：2011-09-26

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  C07D491/044 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: or physiologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由其表示的化合物或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US20090281081A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12436271

申请日：2009-05-06

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima ,  Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Amy M. Elder ,  Karen M. Mattia

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D211/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  C07D491/044 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/537 ,  A61K31/438 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by: or physiologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由其表示的化合物或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US07524852B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10516750

申请日：2003-06-06

申请人： Hitoshi Arai ,  Tsutomu Matsumura ,  Hiroshi Ishida ,  Yosuke Yamaura ,  Seiji Aratake ,  Etsuo Ohshima ,  Koji Yanagawa ,  Motoki Miyama ,  Koji Suzuki ,  Ari Kawabe ,  Satoshi Nakanishi ,  Katsuya Kobayashi ,  Takashi Sato ,  Ichiro Miki ,  Kimihisa Ueno ,  Shinya Fujii ,  Miho Iwase

发明人： Hitoshi Arai ,  Tsutomu Matsumura ,  Hiroshi Ishida ,  Yosuke Yamaura ,  Seiji Aratake ,  Etsuo Ohshima ,  Koji Yanagawa ,  Motoki Miyama ,  Koji Suzuki ,  Ari Kawabe ,  Satoshi Nakanishi ,  Katsuya Kobayashi ,  Takashi Sato ,  Ichiro Miki ,  Kimihisa Ueno ,  Shinya Fujii ,  Miho Iwase

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： [wherein m and n may be the same or different and each represents an integer of 1 to 3 wherein m+n is 4 or less; R1 represents —NR4R5 (wherein R4 and R5 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like); R2 represents the above Formula (II), Formula (IV) or the like; A represents a single bond, —C(═O)—, —SO2—, —OC(═O)— or the like; and R3 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like] Bicyclic pyrimidine derivatives represented by the above Formula (I), or quaternary ammonium salts thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or the like, are provided. These have anti-inflammatory activities or modulation activities on the functions of TARC and/or MDC and are useful for treating and/or preventing a disease which is related to T cells, such as an allergic disease, an autoimmune disease or transplant rejection.

摘要翻译： [其中m和n可以相同或不同，并且各自表示1〜3的整数，其中m + n为4以下; R1表示-NR4R5（其中R4和R5可以相同或不同，各自表示氢原子，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基等）; R2表示上述式（II），式（IV）等; A表示单键，-C（-O） - ， - SO 2 - ， - OC（-O） - 等; 并且R 3表示取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳烷基等〕上式（I）表示的双环嘧啶衍生物或其季铵盐，或其药学上可接受的盐等， 被提供。 它们具有对TARC和/或MDC的功能的抗炎活性或调节活性，并且可用于治疗和/或预防与T细胞相关的疾病，例如过敏性疾病，自身免疫疾病或移植排斥反应。

公开(公告)号：US06716987B1

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10023091

申请日：2001-12-20

申请人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

发明人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

IPC分类号： C07D41300

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： An oxygen-containing heterocyclic compound represented by following Formula (I): wherein R1 and R2 independently represent hydrogen, lower alkyl, cyano, —(CH2)n—E1—CO—G1 (wherein E1 represents a bond, O, or NH; and G1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, OR6, or NR7R8; and n represents an integer of 0 to 4), or the like; R1 and R2 are combined to represent a saturated carbon ring together with a carbon atom adjacent thereto; or R2, and R11 or R13 described below are combined to form a single bond; R3 represents hydrogen, phenyl, or halogen; R4 represents hydroxy, lower alkoxy, or the like; A represents —C(R9)(R10)— or O; B represents O, NR11, —C(R12)(R13)—, or —C(R14)(R15)— C(R16)(R17)—; D represents (i) —C(R18)(R19)—X— (wherein X represents —C(R21)(R22)—, S, or NR23), (ii) —C(R19a)═Y— [Y represents —C(R24)—Z— (wherein Z represents CONH, CONHCH2, or a bond), or N], or (iii) a bond; and R5 represents aryl, an aromatic heterocyclic group, cycloalkyl, pyridine-N-oxide, cyano, or lower alkoxycarbonyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由下式（I）表示的含氧杂环化合物：其中R 1和R 2独立地表示氢，低级烷基，氰基， - （CH 2）nE 1 -CO-G 1（其中 E 1表示键，O或NH;且G 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，OR 6或NR 7 R 8; n表示0〜 4）等; R 1和R 2相互结合形成饱和碳环和与其相邻的碳原子。 或R 2，以及下述R 11或R 13组合形成单键; R 3表示氢，苯基或卤素; R 4表示羟基，低级烷氧基等; A表示-C（R 9）（R 10） - 或O; B表示O，NR 11，-C（R 12）（R 13） - 或-C（R 14）（R 15）-C（R 16）（R 16） <17>） - ; D表示（i）-C（R 18）（R 19）-X-（其中X表示-C（R 21）（R 22） - ，S或NR 23） ，（ii）-C（R 19）= Y- [Y表示-C（R 24） - Z-（其中Z表示CONH，CONHCH 2或键）或N]或（iii） 一个债券 R 5表示芳基，芳香族杂环基，环烷基，吡啶-N-氧化物，氰基或低级烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06613905B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09148823

申请日：1998-09-04

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

IPC分类号： C07D40506

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D313/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by the following structural formula: and physiologically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US06495569B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09838657

申请日：2001-04-19

申请人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

发明人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

IPC分类号： A61K314164

CPC分类号： C07D233/26

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating inflammatory diseases. The method comprises administering to an individual in need an effective amount of an imidazolidine compound represented by Structural Formula (I): and physiologically or pharmaceutically acceptable salts thereof.