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    Antibiotic compounds
    2.
    发明授权
    Antibiotic compounds 失效
    抗生素化合物

    公开(公告)号：US5478820A

    公开(公告)日：1995-12-26

    申请号：US129056

    申请日：1993-10-04

    申请人： Michael J. Betts ,  Gareth M. Davies ,  Michael L. Swain

    发明人： Michael J. Betts ,  Gareth M. Davies ,  Michael L. Swain

    IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K38/40 ,  A61P31/04 ,  C07C233/00 ,  C07D205/00 ,  C07D207/00 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07F9/568 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D477/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07F9/5683

    摘要： The present invention relates to carbapenems and provides a compound of the formula (I): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof wherein:R.sup.1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl;R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are selected from hydrogen, halo, cyano, C.sub.1-4 alkyl, nitro, hydroxy, carboxy, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, aminosulphonyl, C.sub.1-4 alkylaminosulphonyl, di-C.sub.1-4 alkylaminosulphonyl, carbamoyl, C.sub.1-4 alkylcarbamoyl, di-C.sub.1-4 alkylcarbamoyl, trifluoromethyl, sulphonic acid, amino, C.sub.1-4 alkylamino, di-C.sub.1-4 alkylamino, C.sub.1-4 alkanoylamino, C.sub.1-4 alkanoyl(N-C.sub.1-4 alkyl)amino, C.sub.1-4 alkanesulphonamido and C.sub.1-4 alkylS(O).sub.n -- wherein n is zero, one or two:with the proviso that there is no hydroxy or carboxy substituent in a position ortho to the --NR.sup.2 --. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00217 Sec。 371日期：1993年10月4日 102（e）日期1993年10月4日PCT提交1993年2月2日PCT公布。 公开号WO93 / 15078 本发明涉及碳青霉烯并提供式（I）的化合物：其中：R1是1-羟基乙基，1 - 氟乙基或羟甲基; R2是氢或C1-4烷基; R3是氢或C1-4烷基; R4和R5相同或不同，选自氢，卤素，氰基，C1-4烷基，硝基，羟基，羧基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧基羰基，氨基磺酰基，C1-4烷基氨基磺酰基，二-C1-4烷基氨基磺酰基，氨基甲酰基， C 1-4烷基氨基甲酰基，二-C 1-4烷基氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，氨基，C 1-4烷基氨基，二-C 1-4烷基氨基，C 1-4烷酰基氨基，C 1-4烷酰基（N-C 1-4烷基）氨基，C 1-4烷基磺酰氨基和C 1-4烷基 （O）n - 其中n为0，一个或两个：条件是在-NR 2的邻位没有羟基或羧基取代基。 其制备方法，制备中的中间体，其作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物。

    Chemical compounds
    3.
    发明授权
    Chemical compounds 失效
    化合物

    公开(公告)号：US06441012B1

    公开(公告)日：2002-08-27

    申请号：US09744331

    申请日：2001-01-23

    申请人： David R Brittain ,  Craig Johnstone ,  Michael S Large ,  Gareth M Davies

    发明人： David R Brittain ,  Craig Johnstone ,  Michael S Large ,  Gareth M Davies

    IPC分类号： C07D26358

    CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/04

    摘要： Compound of formula (I) wherein: A is a bicyclic heteroaryl, optionally substituted with one or more substituents; B is linker group connecting group A to group D and comprising a 3 or 4 atom linker where each atom is independently selected from carbon, oxygen, nitrogen and sulphur and is optionally subsituted with one or more C1-6 alkyl groups or two of such adjacent alkyl substituents may form a ring; C is aryl or a mono or bicyclic heteroaryl, each of which can be optionally substituted; D is an aryl or heteroaryl, both of which are optionally substituted R1 is hydrogen, C1-5 alkyl, C1-3 alkanoyl or C1-3 alkoxycarbonyl; R2 to R5 are each independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl, aryl and heteroaryl containing up to 2 heteroatoms chosen from oxygen, sulphur and nitrogen, the aryl and heteroaryl optionally substituted with C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkanoyl, C1-6 alkylamino, C1-4alkylC1-6alkyoxyl, C1-6alkylaminoC1-6alkyl, nitro, cyano, halogeno, trifluoromethyl, hydroxy, (CH2)pOH where p is 1 or 2, —CO2Ra, and —CONRaRb, where Ra and Rb are independently selected from hydrogen and C1-6 alkyl or two of R2 to R5 can be taken together to form a 3 to 7 membered ring; R6 is an acidic functional group; r and s are each independently 0 or 1 with the proviso that r and s cannot both be 0; or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable derivative thereof.

    摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：A是任选被一个或多个取代基取代的二环杂芳基; B是连接基团A与D组并且包含3或4个原子连接体的连接基团，其中每个原子独立地选自碳，氧，氮和硫，并且任选被一个或多个C 1-6烷基取代或两个相邻的 烷基取代基可以形成环; C是芳基或单或双环杂芳基，其各自可任选被取代; D是芳基或杂芳基，它们都是任选取代的R 1是氢，C 1-5烷基，C 1-3烷酰基或C 1-3烷氧基羰基; R 2至R 5各自独立地选自氢，C 1-6烷基，芳基和含有至多2个选自氧，硫和氮的杂原子的杂芳基，芳基和杂芳基任选被C 1-6烷基，C 2-6烯基， 6-炔基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷酰基，C 1-6烷基氨基，C 1-4烷基C 1-6烷氧基，C 1-6烷基氨基C 1-6烷基，硝基，氰基，卤代，三氟甲基，羟基，（CH 2）p OH其中p为1或2 ，-CO 2 R a和-CONR a R b，其中R a和R b独立地选自氢和C 1-6烷基，或者R 2至R 5中的两个可以一起形成3至7元环; R6是酸性官能团; r和s各自独立地为0或1，条件是r和s不能都是0; 或其药学上可接受的盐或体内可水解的衍生物。

    Intermediates for cephalosporin compounds
    5.
    发明授权
    Intermediates for cephalosporin compounds 失效
    头孢菌素化合物的中间体

    公开(公告)号：US5149803A

    公开(公告)日：1992-09-22

    申请号：US732478

    申请日：1991-07-18

    申请人： Gareth M. Davies ,  Colin J. Strawson ,  Jean J. Lohmann

    发明人： Gareth M. Davies ,  Colin J. Strawson ,  Jean J. Lohmann

    IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/46

    CPC分类号： C07D501/46

    摘要： Cephalosporin antibiotics having a 3-position substituent of the formula:--CH.sub.2 NR.sup.1 --Y--A--Z--Qare described, wherein R.sup.1 is hydrogen or certain optionally substituted alkyl groups; Y is --CO-- or --SO.sub.2 --; A is optionally substituted phenylene or heterocyclylene; Z is a linking group and Q is a catechol or related ring system. Processes for their preparation and use are described.

    摘要翻译： 描述了具有下式的-CH 2 NR1-Y-A-Z-Q的3-位取代基的头孢菌素抗生素，其中R 1是氢或某些任选取代的烷基; Y是-CO-或-SO 2 - ; A是任选取代的亚苯基或亚杂环基; Z是连接基团，Q是儿茶酚或相关环系。 描述了其制备和使用的方法。

    Cephalosporin derivatives
    7.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4492692A

    公开(公告)日：1985-01-08

    申请号：US333570

    申请日：1981-12-22

    申请人： Frederic H. Jung ,  Gareth M. Davies

    发明人： Frederic H. Jung ,  Gareth M. Davies

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D463/00 ,  C07D487/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D505/00 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/34 ,  C07D463/20 ,  C07D463/22 ,  C07D487/04 ,  C07D505/00

    摘要： A cephalosporin derivative of the formula: ##STR1## in which R.sup.0 is a hydrogen atom or a methyl radical, R.sup.1 is any one of the C-3 substituents from antibacterially-active cephalosporins known in the art; R.sup.2 is any one of the C-4 substituents from antibacterially-active cephalosporins known in the art; R.sup.3 is a hydrogen atom or a 1-6C alkoxy or 1-6C alkylthio radical; X.sup.1 is a sulphur or oxygen atom, a CH.sub.2 radical or a radical of the formula NR.sup.7 in which R.sup.7 is a hydrogen atom, a 1-6C alkyl, formyl or benzyl radical; X.sup.2 is a nitrogen atom or a radical of the formula N.sup..sym. -R.sup.7 ; R.sup.4 and R.sup.7, and R.sup.5 and R.sup.6 are a variety of substituents which are described in the specification; and the pharmaceutically-acceptable acid- or base-addition salts thereof. Pharmaceutical compositions, manufacturing processes and intermediates are also described.

    摘要翻译： 下式的头孢菌素衍生物：其中R 0是氢原子或甲基，R1是本领域已知的来自抗菌活性头孢菌素的任何一个C-3取代基; R2是本领域已知的来自抗菌活性头孢菌素的C-4取代基中的任何一个; R3是氢原子或1-6C烷氧基或1-6C烷硫基; X1是硫或氧原子，CH2基或式NR7的基团，其中R7是氢原子，1-6C烷基，甲酰基或苄基; X 2是氮原子或式N（+） - R 7的基团; R4和R7以及R5和R6是说明书中描述的各种取代基; 及其药学上可接受的酸或碱加成盐。 还描述了药物组合物，制造方法和中间体。

    Penicillin derivatives
    8.
    发明授权
    Penicillin derivatives 失效
    青霉素衍生物

    公开(公告)号：US4490382A

    公开(公告)日：1984-12-25

    申请号：US333567

    申请日：1981-12-22

    申请人： Frederic H. Jung ,  Gareth M. Davies

    发明人： Frederic H. Jung ,  Gareth M. Davies

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/10 ,  C07D499/21 ,  C07D499/42 ,  C07D277/20 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： A penicillin derivative of the formula I: ##STR1## in which R.sup.1 is any one of the C-3 substituents from antibacterially-active penicillins known in the art;X is a nitrogen atom or a radical of the formula N.sup..sym. --R.sup.3 ;R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, are hydrogen atoms or 1-6C alkyl, 1-6C alkanoyl, hydroxy, 1-6C alkoxy, amino, 1-6C alkanoylamino, 1-6C alkylamino, 1-6C aminoalkyl, 1-6C hydroxyalkyl, 2-6C carboxyalkyl, 2-6C alkenyl, 3-6C alkoxyalkyl, 3-8C alkoxycarbonylalkyl, furylmethyl, phenyl or 7-11C phenylalkyl radicals, in the latter two of which the phenyl ring is optionally substituted by a halogen atom or by a methyl, methoxy, nitro, hydroxy, amino, carboxy or methoxy-carbonyl radical;A

    摘要翻译： 式I的青霉素衍生物：其中R 1是本领域已知的来自抗菌活性青霉素的C-3取代基中的任何一个; X是氮原子或式N（+） - R 3的基团; R2和R3可以相同或不同，是氢原子或1-6C烷基，1-6C烷酰基，羟基，1-6C烷氧基，氨基，1-6C烷酰基氨基，1-6C烷基氨基，1-6C氨基烷基， 1-6C羟烷基，2-6C羧基烷基，2-6C烯基，3-6C烷氧基烷基，3-8C烷氧基羰基烷基，呋喃基甲基，苯基或7-11C苯基烷基，其中苯基环任选被卤素 甲基，甲氧基，硝基，羟基，氨基，羧基或甲氧基 - 羰基; A <是式II或III的基团：其中R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如说明书中所述; 及其药学上可接受的酸或碱加成盐。 还描述了药物组合物和制备方法。

    Unsaturated cephalosporin derivatives
    9.
    发明授权
    Unsaturated cephalosporin derivatives 失效
    不饱和头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4486426A

    公开(公告)日：1984-12-04

    申请号：US399875

    申请日：1982-07-19

    申请人： Frederich Jung ,  Gareth M. Davies

    发明人： Frederich Jung ,  Gareth M. Davies

    IPC分类号： C07D501/16 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/18 ,  C07D505/00 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D505/00

    摘要： An antibacterial cephalosporin derivative of the formula I: ##STR1## in which X.sup.1 is sulphur, oxygen, sulphinyl or sulphonyl; R.sup.1 is a variety of radicals defined in the specification; R.sup.2 is any one of the C-4 substituents from antibacterially-active cephalosporins known in the art; R.sup.3 is hydrogen or methoxy; X.sup.2 is nitrogen or a radical N.sup..sym. R.sup.8 ; R.sup.4 and R.sup.8 are a variety of radicals described in the specification; --A-- is of the formula V or VI: ##STR2## in which R.sup.9, R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13 and R.sup.14 are a variety of substituents described in the specification; and the pharmaceutically-acceptable acid- and base-addition salts thereof. Pharmaceutical compositions and manufacturing processes are also described.

    摘要翻译： 式I的抗菌头孢菌素衍生物：其中X 1是硫，氧，亚磺酰基或磺酰基; R1是规范中定义的各种基团; R2是本领域已知的来自抗菌活性头孢菌素的C-4取代基中的任何一个; R3是氢或甲氧基; X 2是氮或基团N（+）R 8; R4和R8是说明书中描述的各种基团; -A-具有式V或VI：其中R 9，R 10，R 11，R 12，R 13和R 14是说明书中描述的各种取代基; 和其药学上可接受的酸和碱加成盐。 还描述了药物组合物和制备方法。

    Carbapenem antibiotic compounds
    10.
    发明授权
    Carbapenem antibiotic compounds 失效
    碳青霉烯类抗生素化合物

    公开(公告)号：US5527791A

    公开(公告)日：1996-06-18

    申请号：US123998

    申请日：1993-09-21

    申请人： Michael J. Betts ,  Gareth M. Davies ,  Frederic H. Jung

    发明人： Michael J. Betts ,  Gareth M. Davies ,  Frederic H. Jung

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07F9/568 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07F9/5683

    摘要： The present invention provides a compound of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof wherein:A is a group of the formula (IA) or (IB): ##STR2## R.sup.1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and are a variety of substituents X is alkanediyl containing 1-6 carbon atoms optionally interrupted by O, S(O).sub.x (wherein x is zero, one or two), --CONR.sup.5 -- or --NR.sup.5 -- or wherein R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;or X is alkenediyl containing 1-6 carbon atoms optionally interrupted by O, S(O).sub.x or --NR.sup.5 --.

    摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中：A为式（IA）或（IB）的基团： （IB）R1是1-羟乙基，1-氟乙基或羟甲基; R2是氢或C1-4烷基; R 3和R 4相同或不同，并且是各种取代基，X为任选被O，S（O）x（其中x为0或1或2）间隔的含1-6个碳原子的烷二基，-CONR 5 - 或-NR 5 - 或其中R5是氢或C1-4烷基; 或X是任选被O，S（O）x或-NR 5 - 中断的含有1-6个碳原子的烯二基。