公开(公告)号：US08716495B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13333437

申请日：2011-12-21

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M Waykole

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07C219/18 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US08569528B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13603770

申请日：2012-09-05

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07F5/06

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02 ,  C07F5/066

摘要： The present invention relates to a method for preparing substituted tetrazoles, compounds obtained according to this method, new reactants and new tetrazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备取代的四唑的方法，根据该方法获得的化合物，新的反应物和新的四唑衍生物。

公开(公告)号：US20120330026A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13603770

申请日：2012-09-05

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02 ,  C07F5/066

摘要： The present invention relates to a method for preparing substituted tetrazoles, compounds obtained according to this method, new reactants and new tetrazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备取代的四唑的方法，根据该方法获得的化合物，新的反应物和新的四唑衍生物。

公开(公告)号：US08338620B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12594414

申请日：2008-04-01

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D405/04 ,  C07C205/44 ,  C07C205/16 ,  C07C205/29

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/30 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C237/20 ,  C07C205/16

摘要： The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula I, or a salt thereof, wherein R1 as well as Act are as defined in the specification, and processes of manufacturing this compound as well as intermediates in this process.

摘要翻译： 本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是阿利吉仑的肾素抑制剂的新方法，新方法步骤和新型中间体，本发明涉及制备式I化合物或 其盐，其中R1和Act如本说明书中所定义，以及制备该化合物的方法以及该方法中的中间体。

公开(公告)号：US08143416B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US13022243

申请日：2011-02-07

申请人： Gottfried Sedelmeier ,  Stuart John Mickel ,  Heinrich Rueeger

发明人： Gottfried Sedelmeier ,  Stuart John Mickel ,  Heinrich Rueeger

IPC分类号： C07D263/52

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D211/76 ,  C07D307/33

摘要： The present invention relates to synthetic routes to prepare a compound of the formula wherein R1 is halogen, C1-6halogenalkyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyloxy or C1-6alkoxy-C1-6alkyl; R2 is halogen, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; R3 and R4 are independently branched C3-6alkyl; and R5 is cycloalkyl, C1-6alkyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyl, C1-6alkanoyloxy-C1-6alkyl, C1-6aminoalkyl, C1-6alkylamino-C1-6alkyl, C1-6dialkylamino-C1-6alkyl, C1-6alkanoylamino-C1-6alkyl, HO(O)C—C1-6alkyl, C1-6alkyl-O—(O)C—C1-6alkyl, H2N—C(O)—C1-6alkyl, C1-6alkyl-HN—C(O)—C1-6alkyl or (C1-6alkyl)2N—C(O)—C1-6alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as key intermediates obtained when following these routes as well as their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的合成路线：其中R 1是卤素，C 1-6卤代烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基或C 1-6烷氧基-C 1-6烷基; R2是卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基; R3和R4独立地是支链的C 3-6烷基; 和R 5是环烷基，C 1-6烷基，C 1-6羟基烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基，C 1-6烷酰氧基-C 1-6烷基，C 1-6氨基烷基，C 1-6烷基氨基-C 1-6烷基，C 1-6二烷基氨基-C 1-6烷基，C 1 （O）C 1-6烷基，C 1-6烷基-O-（O）C 1-6烷基，H 2 N-C（O）-C 1-6烷基，C 1-6烷基-NH- C （O）-C 1-6烷基或（C 1-6烷基）2 N -C（O）-C 1-6烷基; 或其药学上可接受的盐以及按照这些途径获得的关键中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US08115016B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12522767

申请日：2008-01-10

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M Waykole

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US20100274027A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12823518

申请日：2010-06-25

申请人： Stuart John Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schäfer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

发明人： Stuart John Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schäfer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07C215/04 ,  C07D405/04 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Allskiren. Inter alia, the invention provides a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R1, R2, R3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof. The manufacture comprises (preferably consists of) reacting a compound of the formula I, with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的方法，新颖的方法步骤和可用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂例如Allskiren的新型中间体。 特别地，本发明提供了制备式III化合物的方法，其中R，R 1，R 2，R 3和PG如说明书中所定义，或其盐。 该制造方法包括（优选由式I化合物）与能够将羟基转化为X的试剂反应，其中X为例如离去基团。

公开(公告)号：US20080249318A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11893481

申请日：2007-08-16

申请人： Murat Acemoglu ,  Thomas Allmendinger ,  John Vincent Calienni ,  Jacques Cercus ,  Olivier Loiseleur ,  Gottfried Sedelmeier ,  David Xu

发明人： Murat Acemoglu ,  Thomas Allmendinger ,  John Vincent Calienni ,  Jacques Cercus ,  Olivier Loiseleur ,  Gottfried Sedelmeier ,  David Xu

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07C227/22 ,  C07C211/55 ,  C07C233/01

CPC分类号： C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C227/22 ,  C07C229/42 ,  C07C233/15 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/34

摘要： A process for the production of a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable prodrug ester thereof, comprising cleaving a lactam of formula II wherein the symbols are as defined, with a base; and precursors therefor and processes for the preparation of the precursors. The compounds of Formula I are pharmaceutically active compounds which are selective inhibitors of Cyclooxygenase II.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药酯的方法，其包括用碱定义其中符号如本文所定义的式II的内酰胺; 及其前体和制备前体的方法。 式I的化合物是作为环加氧酶II的选择性抑制剂的药物活性化合物。

公开(公告)号：US20070293683A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11845946

申请日：2007-08-28

申请人： Olivier Loiseleur ,  Daniel Kaufmann ,  Stephan Abel ,  Hans Burger ,  Mark Meisenbach ,  Beat Schmitz ,  Gottfried Sedelmeier

发明人： Olivier Loiseleur ,  Daniel Kaufmann ,  Stephan Abel ,  Hans Burger ,  Mark Meisenbach ,  Beat Schmitz ,  Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D211/70

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D295/155 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel amides and a process for preparing these amides.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的酰胺和这些酰胺的制备方法。

公开(公告)号：US20070208055A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11573790

申请日：2005-08-30

申请人： Gottfried Sedelmeier ,  Stuart Mickel ,  Heinrich Rueeger

发明人： Gottfried Sedelmeier ,  Stuart Mickel ,  Heinrich Rueeger

IPC分类号： A61K31/45 ,  A61K31/165 ,  C07D263/60 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D211/76 ,  C07D307/33

摘要： The present invention relates to synthetic routes to prepare a compound of the formula wherein R1 is halogen, C1-6halogenalkyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyloxy or C1-6alkoxy-C1-6alkyl; R2 is halogen, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; R3 and R4 are independently branched C3-6alkyl; and R5 is cycloalkyl, C1-6alkyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyl, C1-4alkanoyloxy-C1-6alkyl, C1-6aminoalkyl, C1-6alkylamino-C1-6alkyl, C1-6dialkylamino-C1-6alkyl, C1-6alkanoylamino-C1-6alkyl, HO(O)C—C1-6alkyl, C1-6alkyl-O—(O)C—C1-6alkyl, H2N—C(O)—C1-6alkyl, C1-6alkyl-HN—C(O)—C1-6alkyl or (C1-6alkyl)2N—C(O)—C1-6alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as key intermediates obtained when following these routes as well as their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的合成路线：其中R 1是卤素，C 1-6卤代烷基，C 1-6 烷氧基-C 1-6烷氧基或C 1-6烷氧基-C 1-6烷基; R 2是卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; R 3和R 4分别独立地为支链C 3-6烷基; 和R 5是环烷基，C 1-6烷基，C 1-6 1-6羟基烷基，C 1-6烷基， 烷氧基-C 1-6烷基，C 1-4烷酰氧基-C 1-6烷基，C 1-6烷基， 亚氨基烷基，C 1-6烷基氨基-C 1-6烷基，C 1-6二烷基氨基-C 1-6 C 1 -C 6烷基，C 1-6烷酰基氨基-C 1-6烷基，HO（O）C 1-6亚烷基，C C 1 -C 6烷基-O-（O）C 1-6烷基，H 2 NC（O）-C 1 - C 1 -C 6烷基，C 1-6烷基-NH-C（O）-C 1-6烷基或（C 1-6）烷基， （O）-C 1-6烷基;（C 1 -C 6）烷基; 或其药学上可接受的盐以及按照这些途径获得的关键中间体及其制备方法。