公开(公告)号：US09273029B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14118845

申请日：2012-04-11

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Hans-Michael Eggenweiler ,  Srinivasa R. Karra

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Hans-Michael Eggenweiler ,  Srinivasa R. Karra

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： Compounds of the formula (I) in which R, R1 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of TBK1 and IKKε and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases

摘要翻译： 其中R，R 1和X具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是TBK1和IKK的抑制剂; 并且可以用于治疗癌症和炎性疾病

公开(公告)号：US08791113B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13807119

申请日：2011-05-31

申请人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的[1,8]萘啶衍生物，以及这样的化合物的用途，其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起着重要的作用，特别是 TGF-β受体激酶的抑制剂，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US20130345227A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US14002991

申请日：2012-02-13

申请人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D491/048 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物，以及其中抑制，调节和/或调节ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的化合物的用途 ，特别是TGF-β受体激酶的抑制剂，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US08614226B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13574282

申请日：2010-12-17

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，W 1，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新型杂芳基 - [1,8]二氮杂萘衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20130102608A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13808369

申请日：2011-06-07

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联吡啶衍生物和其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起到特别是TGF-β抑制剂的作用的用途 受体激酶，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US07655624B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US10344669

申请日：2001-08-02

申请人： Joerg Meyer ,  Berthold Nies ,  Michel Dard ,  Guenter Hoelzemann ,  Horst Kessler ,  Martin Kantlehner ,  Ulrich Hersel ,  Christoph Gibson ,  Gabor Sulyok

发明人： Joerg Meyer ,  Berthold Nies ,  Michel Dard ,  Guenter Hoelzemann ,  Horst Kessler ,  Martin Kantlehner ,  Ulrich Hersel ,  Christoph Gibson ,  Gabor Sulyok

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61F2/02

CPC分类号： A61K47/6435 ,  A61K47/6425

摘要： The invention relates to compounds of formula (1) B-Q-X1, wherein B is bioactive cell adhesive mediating molecule. Q is absent or is an inorganic spacer molecule and X1 is an anchor molecule, selected from the group Lys-(CO—CH2—(CH2)n—PO3H2)2(I), -Lys-[-Lys-(CO—CH2—(CH2)a—PO3H2)2]2(ii) or -Lys-(Lys[-Lys-(CO—CH2—(CH2)n—PO3H2]2 (iii), and n independently represents 0, 1, 2 or 3, wherein a free amino group of group B is linked in peptide form to a free carboxyl group of the spacer molecule Q or of the anchor molecule X1, or a free amino group of the radical Q is linked in peptide form to a free carboxyl group of the radical X1. The invention also relates to the salts thereof. The inventive compounds can be used as integrin inhibitors for the treatment of illnesses, deficiencies, inflammations caused by implants and osteolytic illnesses such as osteoporosis, thrombosis, cardiac infarction and arteriosclerosis, in addition to the acceleration and strengthening of the integration process of implants or the biocompatible surface in tissue.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）B-Q-X1的化合物，其中B是生物活性细胞粘附介导分子。 Q不存在或是无机间隔分子，X1是选自Lys-（CO-CH 2 - （CH 2）n -PO 3 H 2）2（I），-Lys - [ - Lys-（CO-CH 2） - （CH 2）a-PO 3 H 2）2] 2（ⅱ）或-Lys-（Lys [-Lys-（CO-CH 2 - （CH 2）n -PO 3 H 2] 2（ⅲ），n独立地表示0,1,2 或3，其中B族的游离氨基以间隔分子Q或锚分子X1的游离羧基形式连接，或者基团Q的游离氨基以肽形式连接至游离氨基 本发明还涉及其盐。本发明化合物可用作整联蛋白抑制剂，用于治疗由植入物引起的疾病，缺血性和溶骨性疾病如骨质疏松症，血栓形成，心肌梗塞和动脉硬化 ，除了加速和加强植入物或组织中生物相容性表面的整合过程。

公开(公告)号：US07547695B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US10579222

申请日：2004-10-14

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and X′ have the designations cited in patent claim 1. Said compounds are inhibitors of tyrosine kinases, especially TIE-2, and Raf kinases, and can, inter alia, be used for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和X'具有专利权利要求1中引用的名称。所述化合物是酪氨酸激酶抑制剂， 特别是TIE-2和Raf激酶，并且可以特别地用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07528139B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11578375

申请日：2005-03-17

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 6，R 7，R 8，R 9和X具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US09051318B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US14002991

申请日：2012-02-13

申请人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of formula (I): and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡啶并[2,3-b]吡嗪化合物：以及使用这样的化合物，其中抑制，调节和/或调节ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导 特别是TGF-β受体激酶抑制剂的作用，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US07816365B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US10581499

申请日：2004-11-05

申请人： Kai Schiemann ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Kai Schiemann ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/38 ,  C07D249/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D249/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), which are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and which can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是TIE-2和Raf激酶，并且其可以用于治疗肿瘤。