公开(公告)号：US20140120087A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14113017

申请日：2012-04-16

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合，包括 所述化合物涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US08604028B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13510483

申请日：2010-11-15

申请人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

发明人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel 4-(furo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基）-1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US08481539B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12747880

申请日：2008-12-04

申请人： Ingo Hartung ,  Hans Briem ,  Georg Kettschau ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Ulf Bömer

发明人： Ingo Hartung ,  Hans Briem ,  Georg Kettschau ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to alkynylaryl compounds according to the general formula (I) in which A, B, D, E, Ra, R1, R3, R4, R5 and q are as defined in the claims, and salts, N-oxides, solvates and prodrugs thereof, to pharmaceutical compositions comprising said alkynylaryl compounds, to methods of preparing said alkynylaryl compounds, to intermediate compounds useful in said methods, to uses of said intermediate compounds in the preparation of said alkynylaryl compounds, as well as to uses of said alkynylaryl compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases of dysregulated vascular growth or of diseases which are accompanied with dysregulated vascular growth.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的炔基芳基化合物，其中A，B，D，E，Ra，R 1，R 3，R 4，R 5和q如权利要求中所定义，和盐，N-氧化物， 包括所述炔基芳基化合物的药物组合物，制备所述炔基芳基化合物的方法，可用于所述方法的中间体化合物，所述中间体化合物在制备所述炔基芳基化合物中的用途，以及所述炔基芳基 用于制备用于治疗失调的血管生长疾病或伴随血管生长失调的疾病的药物组合物的化合物。

公开(公告)号：US20130131055A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13510483

申请日：2010-11-15

申请人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

发明人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel 4-(furo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基）-1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US07842809B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11337114

申请日：2006-01-23

申请人： Wolfgang Schwede ,  Hans Briem ,  Hermann Kuenzer ,  Manfred Husemann ,  Georg Kettschau ,  Martina Schaefer ,  Antonius Ter Laak ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Stuart James Ince

发明人： Wolfgang Schwede ,  Hans Briem ,  Hermann Kuenzer ,  Manfred Husemann ,  Georg Kettschau ,  Martina Schaefer ,  Antonius Ter Laak ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Stuart James Ince

IPC分类号： C07D513/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to pyrazolopyridines according to the general formula (I): and salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising said pyrazolopyridines and to a method of preparing said pyrazolopyridines as well as the use thereof for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases of dysregulated vascular growth or of diseases which are accompanied with dysregulated vascular growth, wherein the compounds effectively interfere with angiopoietin and therefore influence Tie2 signalling.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的吡唑并吡啶及其盐，其包含所述吡唑并吡啶的药物组合物和制备所述吡唑并吡啶的方法及其用于制备用于治疗失调的疾病的药物组合物的用途 血管生长或伴随血管生长失调的疾病，其中所述化合物有效地干扰血管生成素并因此影响Tie2信号传导。

公开(公告)号：US20070232632A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11642961

申请日：2006-12-21

申请人： Ulrich Lucking ,  Duy Nguyen ,  Arne Von Bonin ,  Oliver Von Ahsen ,  Martin Kruger ,  Hans Briem ,  Georg Kettschau ,  Olaf Prien ,  Anne Mengel ,  Krolikiewicz Konrad ,  Ulf Boemer ,  Ulrich Bothe ,  Ingo Hartung

发明人： Ulrich Lucking ,  Duy Nguyen ,  Arne Von Bonin ,  Oliver Von Ahsen ,  Martin Kruger ,  Hans Briem ,  Georg Kettschau ,  Olaf Prien ,  Anne Mengel ,  Krolikiewicz Konrad ,  Ulf Boemer ,  Ulrich Bothe ,  Ingo Hartung

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to sulfoximine-substituted pyrimidines of the general formula I processes for the preparation thereof and their use as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的亚磺酰亚胺取代嘧啶，其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20070037862A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10978225

申请日：2004-11-01

申请人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

发明人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinones of general formula I in which Q, A, B, X, R1 and R2 have the meanings that are indicated in the description, as well as those of general formula IA in which Q, A, B, X, R1 and R2a have the meanings that are indicated in the description, their production and use as inhibitors of the polo-like kinase (PLK) for treating various diseases as well as intermediate products for the production of thiazolidinones are described.

摘要翻译： 其中Q，A，B，X，R 1和R 2的通式I的噻唑烷酮具有说明书中所示的含义以及一般的 其中Q，A，B，X，R 1和R 2a具有在说明书中指出的含义，其制备和用作马球抑制剂的式IA 描述了用于治疗各种疾病的类激酶（PLK）以及用于生产噻唑烷酮的中间产物。

公开(公告)号：US06235732B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09250342

申请日：1999-02-16

申请人： Horst Dollinger ,  Gerd Schnorrenberg ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

发明人： Horst Dollinger ,  Gerd Schnorrenberg ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/125 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, Z, R1, R2, R3 and m are defined as in the specification, processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds are valuable neurokinin (tachykinin) antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新化合物及其药学上可接受的盐，其中A，B，Z，R 1，R 2，R 3和m如说明书中所定义，其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。 这些化合物是有价值的神经激肽（速激肽）拮抗剂。

公开(公告)号：US09676766B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US09206185B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14007427

申请日：2012-04-05

申请人： Lars Bärfacker ,  William Scott ,  Andrea Hägebarth ,  Stuart Ince ,  Hartmut Rehwinkel ,  Oliver Politz ,  Roland Neuhaus ,  Hans Briem ,  Ulf Bömer

发明人： Lars Bärfacker ,  William Scott ,  Andrea Hägebarth ,  Stuart Ince ,  Hartmut Rehwinkel ,  Oliver Politz ,  Roland Neuhaus ,  Hans Briem ,  Ulf Bömer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06

摘要： The application relates to imidazopyridazines of formula (I) which are useful as Akt inhibitors suitable for the treatment of cancer, and processes for their production and the use thereof.

摘要翻译： 本申请涉及可用作适于治疗癌症的Akt抑制剂及其制备方法及其用途的式（I）咪唑并哒嗪。