公开(公告)号：US07999132B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US11721007

申请日：2005-12-06

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Yukie Tada

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Yukie Tada

IPC分类号： C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/24 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C317/50

CPC分类号： C07C233/87 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C237/40 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/327 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/06 ,  C07D239/28 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/30 ,  C07D277/68 ,  C07D285/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

摘要： An anthranilic acid derivative represented by the general formula (X) [wherein R1 represents hydrogen or a carboxy-protecting group; R2 represents optionally substituted phenyl, a heterocyclic group, etc.; R3 represents optionally substituted phenyl, a monocyclic heterocyclic group, etc.; X1 represents carbonyl, etc.; X2 represents optionally substituted alkylene group, a bond, etc.; X3 represents oxygen, a bond, etc.; and X4 represents a group represented by the general formula —X5—X6— or —X6—X5— (wherein X5 means oxygen, a bond, etc.; and X6 means optionally substituted alkylene, a bond, etc.)] or a salt of the derivative. The derivative or salt has the inhibitory activity of MMP-13 production and is hence useful as a therapeutic agent for articular rheumatism, osteoarthritis, cancer, etc.

摘要翻译： 由通式（X）表示的邻氨基苯甲酸衍生物[其中R1表示氢或羧基保护基; R 2表示任选取代的苯基，杂环基等; R3表示任选取代的苯基，单环杂环基等; X1代表羰基等; X2表示任选取代的亚烷基，键等; X3表示氧，键等; X4表示由通式-X5-X6-或-X6-X5-表示的基团（其中X5表示氧，键等; X6表示任选取代的亚烷基，键等）]或盐 的衍生物。 衍生物或盐具有MMP-13产生的抑制活性，因此可用作关节风湿病，骨关节炎，癌症等的治疗剂。

公开(公告)号：US20080019908A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11812131

申请日：2007-06-15

申请人： Hitoshi Akitsu ,  Eiichi Ozeki ,  Ryoji Fushimi ,  Shunsaku Kimura ,  Masashi Isozaki ,  Shigenori Nozawa

发明人： Hitoshi Akitsu ,  Eiichi Ozeki ,  Ryoji Fushimi ,  Shunsaku Kimura ,  Masashi Isozaki ,  Shigenori Nozawa

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： C08G69/10 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0093 ,  B82Y5/00

摘要： The present invention provides a novel amphiphilic substance, a nanoparticle using the novel amphiphilic substance, which can be used as a nanocarrier having high biocompatibility, a drug delivery system and a probe useful for the system, and, a molecular imaging system and a probe useful for the system. An amphiphilic block polymer comprising a hydrophilic block; and a hydrophobic block, wherein the hydrophilic block is a hydrophilic polypeptide chain having 10 or more sarcosine units, and the hydrophobic block is a hydrophobic molecular chain comprising units selected from the group consisting of amino acid units and hydroxyl acid units as essential structural units, and having 5 or more of the essential structural units.

摘要翻译： 本发明提供一种新颖的两亲物质，使用该新型两亲性物质的纳米粒子，其可以用作具有高生物相容性的纳米载体，药物递送系统和可用于该系统的探针，以及分子成像系统和有用的探针 为系统。 包含亲水嵌段的两亲嵌段聚合物; 和疏水嵌段，其中所述亲水嵌段是具有10个或更多个肌氨酸单元的亲水性多肽链，疏水嵌段是包含选自氨基酸单元和羟基酸单元作为必需结构单元的单元的疏水分子链， 并具有5个以上的基本结构单元。

公开(公告)号：US08327467B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US11908879

申请日：2006-03-14

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/46 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54

摘要： The anthranilic acid derivative or the salt thereof represented by the general formula wherein R1 and R2 are hydrogen atom, or the like; R3 is a phenyl, cycloalkyl or bicyclic heterocyclic group which may be substituted, or the like; R4 is a phenyl, cycloalkyl or pyridyl group which may be substituted, or the like; X1 is an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; X2 is the general formula —X3—X4— or —X4—X3—, wherein X3 is a sulfur atom, an imino group or a bond, or the like; X4 means an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; is useful for a remedy such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis and carcinoma, because it shows MMP—13 production inhibitory effect.

摘要翻译： 由通式表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，其中R1和R2是氢原子等; R3是可以被取代的苯基，环烷基或双环杂环基等; R4是可被取代的苯基，环烷基或吡啶基等; X1是可以被取代的或亚烷基的亚烷基或亚烯基; X2是通式-X3-X4-或-X4-X3-，其中X3是硫原子，亚氨基或键等; X 4表示可以被取代或键合的亚烷基或亚烯基; 对于诸如类风湿性关节炎，骨关节炎和癌症的治疗有用，因为它显示MMP-13产生抑制作用。

公开(公告)号：US20090240052A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11721007

申请日：2005-12-06

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Yukie Tada

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Yukie Tada

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D277/20 ,  C07C229/52 ,  C07D213/55 ,  C07D209/04 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07C233/87 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C237/40 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/327 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/06 ,  C07D239/28 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/30 ,  C07D277/68 ,  C07D285/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

摘要： An anthranilic acid derivative represented by the general formula (X) [wherein R1 represents hydrogen or a carboxy-protecting group; R2 represents optionally substituted phenyl, a heterocyclic group, etc.; R3 represents optionally substituted phenyl, a monocyclic heterocyclic group, etc.; X1 represents carbonyl, etc.; X2 represents optionally substituted alkylene group, a bond, etc.; X3 represents oxygen, a bond, etc.; and X4 represents a group represented by the general formula -X5-X6- or -X6-X5- (wherein X5 means oxygen, a bond, etc.; and X6 means optionally substituted alkylene, a bond, etc.)] or a salt of the derivative. The derivative or salt has the inhibitory activity of MMP-13 production and is hence useful as a therapeutic agent for articular rheumatism, osteoarthritis, cancer, etc.

摘要翻译： 由通式（X）表示的邻氨基苯甲酸衍生物[其中R1表示氢或羧基保护基; R 2表示任选取代的苯基，杂环基等; R3表示任选取代的苯基，单环杂环基等; X1代表羰基等; X2表示任选取代的亚烷基，键等; X3表示氧，键等; X4表示由通式-X5-X6-或-X6-X5-表示的基团（其中X5表示氧，键等; X6表示任选取代的亚烷基，键等）]或盐 的衍生物。 衍生物或盐具有MMP-13产生的抑制活性，因此可用作关节风湿病，骨关节炎，癌症等的治疗剂。

公开(公告)号：US08945526B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US11812131

申请日：2007-06-15

申请人： Hitoshi Akitsu ,  Eiichi Ozeki ,  Ryoji Fushimi ,  Shunsaku Kimura ,  Masashi Isozaki ,  Shigenori Nozawa

发明人： Hitoshi Akitsu ,  Eiichi Ozeki ,  Ryoji Fushimi ,  Shunsaku Kimura ,  Masashi Isozaki ,  Shigenori Nozawa

IPC分类号： A61K31/74 ,  C08G69/10 ,  A61K49/00 ,  B82Y5/00

CPC分类号： C08G69/10 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0093 ,  B82Y5/00

摘要： The present invention provides a novel amphiphilic substance, a nanoparticle using the novel amphiphilic substance, which can be used as a nanocarrier having high biocompatibility, a drug delivery system and a probe useful for the system, and, a molecular imaging system and a probe useful for the system. An amphiphilic block polymer comprising a hydrophilic block; and a hydrophobic block, wherein the hydrophilic block is a hydrophilic polypeptide chain having 10 or more sarcosine units, and the hydrophobic block is a hydrophobic molecular chain comprising units selected from the group consisting of amino acid units and hydroxyl acid units as essential structural units, and having 5 or more of the essential structural units.

摘要翻译： 本发明提供一种新颖的两亲物质，使用该新型两亲性物质的纳米粒子，其可以用作具有高生物相容性的纳米载体，药物递送系统和可用于该系统的探针，以及分子成像系统和有用的探针 为系统。 包含亲水嵌段的两亲嵌段聚合物; 和疏水嵌段，其中所述亲水嵌段是具有10个或更多个肌氨酸单元的亲水性多肽链，疏水嵌段是包含选自氨基酸单元和羟基酸单元作为必需结构单元的单元的疏水分子链， 并具有5个以上的基本结构单元。

公开(公告)号：US20090105474A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11908879

申请日：2006-03-14

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

IPC分类号： C07C229/54 ,  C07D317/46 ,  C07D307/78 ,  C07D209/14 ,  C07D333/22 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D333/72 ,  C07D215/38 ,  C07C321/26 ,  C07D319/12 ,  C07D231/10 ,  C07D295/12 ,  C07D277/00 ,  C07D285/12 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/46 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54

摘要： The anthranilic acid derivative or the salt thereof represented by the general formula wherein R1 and R2 are hydrogen atom, or the like; R3 is a phenyl, cycloalkyl or bicyclic heterocyclic group which may be substituted, or the like; R4 is a phenyl, cycloalkyl or pyridyl group which may be substituted, or the like; X1 is an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; X2 is the general formula -X3-X4- or -X4-X3-, wherein X3 is a sulfur atom, an imino group or a bond, or the like; X4 means an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; is useful for a remedy such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis and carcinoma, because it shows MMP-13 production inhibitory effect.

摘要翻译： 由通式表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，其中R1和R2是氢原子等; R3是可以被取代的苯基，环烷基或双环杂环基等; R4是可被取代的苯基，环烷基或吡啶基等; X1是可以被取代的或亚烷基的亚烷基或亚烯基; X2是通式-X3-X4-或-X4-X3-，其中X3是硫原子，亚氨基或键等; X 4表示可以被取代或键合的亚烷基或亚烯基; 对于诸如类风湿性关节炎，骨关节炎和癌症的治疗有用，因为它显示MMP-13产生抑制作用。