公开(公告)号：US20060258750A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10562393

申请日：2004-06-22

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszio Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Annamaria Simo ,  Gabor Szenasi

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszio Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Annamaria Simo ,  Gabor Szenasi

IPC分类号： A61K31/138

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The invention relates to the use of compounds of the general Formula (I), wherein R3 stands for hydrogen or hydroxy; R1 stands for hydrogen or alkyl; and R2 stands for alkyl) and pharmaceutically acceptable acid addition salts for the preparation of pharmaceutical compositions having neuroprotective effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）化合物的用途，其中R 3代表氢或羟基; R 1代表氢或烷基; 和R 2代表烷基）和药学上可接受的酸加成盐，用于制备具有神经保护作用的药物组合物。

公开(公告)号：US20050215560A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10508676

申请日：2002-12-28

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Iva Schmidt

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Iva Schmidt

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22 ,  C07B61/00 ,  C07D401/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new piperidinyl-alkylamino-pyridazinone derivatives of the general Formula (I) (wherein R is hydrogen or C1-4-alkyl; one of X and Y stands for hydrogen and the other represents a group of the general Formula (II) Hal stands for halogen; and n is 1 or 2) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The compounds of the general Formula I exhibit anxiolytic effect and are useful in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哌啶基 - 烷基氨基 - 哒嗪酮衍生物（其中R是氢或C 1-4 - 烷基; X和Y之一代表氢，另一个代表 一般式（II）Hal代表卤素; n为1或2）及其药学上可接受的酸加成盐作为其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式Ⅰ化合物具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症。

公开(公告)号：US5889018A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US433120

申请日：1995-05-03

申请人： Gyula Balogh, deceased ,  Imre Doman ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Erzsebet Kovacs nee Kaszab ,  Istvan Gyertyan ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Katalin Pallagi ,  Katalin Szemeredi ,  Klara Kazo nee Daroczi

发明人： Gyula Balogh, deceased ,  Imre Doman ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Erzsebet Kovacs nee Kaszab ,  Istvan Gyertyan ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Katalin Pallagi ,  Katalin Szemeredi ,  Klara Kazo nee Daroczi

IPC分类号： C07D217/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/20 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to anxiolytic pharmaceutical compositions comprising as active ingredient 1-sytrylisoquinoline derivatives of general formula (I), whereinn is 1, 2, 3 or 4;R may be the same or different and represent(s) hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, or two substituents R attached to adjacent carbon atoms may form together an alkylenedioxy group;R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl, andAr stands for an optionally substituted aryl or heteroaryl,Some of the compounds of general formula (I) is known, but the majority thereof has not so far described in the literature.The invention also encompasses the preparation of the new compounds of general formula (I), which comprises reacting a compound of general formula (II) with an aldehyde or general formula (III) in the presence of a condensing agent or an acidic catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及抗焦虑药物组合物，其包含作为活性成分的通式（I）的1-对羟基异喹啉衍生物，其中n为1,2,3或4; R可以相同或不同，表示氢，低级烷基，低级烷氧基或羟基，或两个与相邻碳原子连接的取代基R可以一起形成亚烷基二氧基; R1表示氢或低级烷基，Ar表示任选取代的芳基或杂芳基。一些通式（I）的化合物是已知的，但其大部分尚未在文献中描述。 本发明还包括通式（I）的新化合物的制备，其包括在缩合剂或酸性催化剂的存在下使通式（II）的化合物与醛或通式（III）反应。

公开(公告)号：US5064826A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US487412

申请日：1990-03-02

申请人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

发明人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： This invention relates to novel triazolopyrimidine derivatives of formulae (Ia) and (Ib), ##STR1## wherein Q represents hydrogen, a heterocyclic group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkyl group and containing one or more oxygen and/or nitrogen atoms or a group of formula--SR.sup.1 wherein R.sup.1 is alkyl or aralkyl, or a group of formula--NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or a heterocyclic group,m and n are independently 0, 1, 2, 3 or 4, with the provision that if m stands for 0, then n is different from 0, and if both n and m are 1 or m stands for 0 and n is 2, the Q is different from methylthio or morpholino group, their mixtures or pharmaceutically acceptable salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds of formulae (Ia) and (Ib) are able to inhibit the ptosis caused by tetrabenazine and they have analgetic activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的新型三唑并嘧啶衍生物，其中Q表示氢，任选被C 1-4烷基取代并含有一个或多个氧和/ 或氮原子或式-SR1的基团，其中R 1是烷基或芳烷基，或式-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3独立地是氢，烷基，烯基，环烷基，芳烷基，芳基或杂环基，m和n是 独立地0,1,2,3或4，条件是如果m代表0，则n不同于0，并且如果n和m都是1或m代表0并且n是2，则Q不同 甲硫基或吗啉代基，它们的混合物或药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 式（Ia）和（Ib）的化合物能够抑制由丁苯那嗪引起的下垂并具有止痛活性。

公开(公告)号：US20090124606A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US11988811

申请日：2006-07-12

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gyorgy Levay

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gyorgy Levay

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/138 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61K31/451

CPC分类号： A61K31/135

摘要： New pharmaceutical combination providing to decrease or eliminate the extrapyramidal side effects of antipsychotic active ingredients by combination of deramciclane with a classic antipsychotic agent (e.g. haloperidol, chloroprozamine or levoprozamin) or an atypical antipsychotic agent (e.g. risperidone, iloperidone or olanzapine).

摘要翻译： 新的药物组合提供减少或消除抗精神病药物活性成分的锥体束外副作用，其通过将衍生物与经典的抗精神病药（例如氟哌啶醇，氯胺或左旋丙胺胺）或非典型抗精神病药（例如利培酮，伊洛哌酮或奥氮平）组合。

公开(公告)号：US20070244102A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US10592462

申请日：2004-03-12

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Gabor Szenasi

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Gabor Szenasi

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/13 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/215 ,  A61K31/225 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/439 ,  A61K31/542

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/485 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combined analgesic pharmaceutical composition which comprises as component: A) (1R,2S,4R)-(−)-2-[N,N-(dimethylaminoethoxy)]-2-phenyl-1,7-7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptane or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and as component B) morphine, an opioide type analgesic and/or a non-opioide type analgesic in admixture with suitable pharmaceutical carriers and/or auxiliary agents. Deramciclane increases the analgesic effect of morphine.

摘要翻译： 本发明涉及组合的止痛药物组合物，其包含作为组分的A）（1R，2S，4R） - （ - ） - 2- [N，N-（二甲基氨基乙氧基）] -2-苯基-1,7,7- 三甲基双环[2.2.1]庚烷或其药学上可接受的酸加成盐，作为组分B）吗啡，阿片样物质止痛剂和/或非阿片类镇痛药与合适的药物载体和/或辅助剂混合。 衍生物可增加吗啡的镇痛作用。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US5942506A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US599236

申请日：1996-02-09

申请人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Andras Egyed ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Hilda Botka ,  Tamas Hamori ,  Cecilia Salamon Haskane ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Peter Korosi ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi ,  Gabor Blasko ,  Klara Daroczi Kazone ,  Gyula Simig ,  Karoly Tihanyi ,  Judit Bajnogel

发明人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Andras Egyed ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Hilda Botka ,  Tamas Hamori ,  Cecilia Salamon Haskane ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Peter Korosi ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi ,  Gabor Blasko ,  Klara Daroczi Kazone ,  Gyula Simig ,  Karoly Tihanyi ,  Judit Bajnogel

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to new 1-�2-(substituted vinyl)!-5H-2,3-benzodiazepine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, to the use of the said benzodiazepine derivatives for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of diseases. The compounds according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein the variables are herein below defined, and the compounds possess central nervous activities.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [2-（取代的乙烯基）] - 5H-2,3-苯并二氮杂衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物，涉及使用所述苯并二氮杂衍生物治疗 疾病和用于制备适于治疗疾病的药物组合物。 根据本发明的化合物对应于通式（I），其中变量在本文下面定义，并且化合物具有中枢神经活性。

公开(公告)号：US5652270A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US664804

申请日：1996-06-17

申请人： Zoltan Budai ,  Istvan Gacsalyi ,  Gabor Szenasi ,  Tibor Mezei ,  Aniko Kovacs ,  Gabor Blasko ,  Katalin Szemeredi ,  Gyula Simig ,  Lujza Petocz ,  Klara Reiter nee Esses

发明人： Zoltan Budai ,  Istvan Gacsalyi ,  Gabor Szenasi ,  Tibor Mezei ,  Aniko Kovacs ,  Gabor Blasko ,  Katalin Szemeredi ,  Gyula Simig ,  Lujza Petocz ,  Klara Reiter nee Esses

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The invention refers to a pharmaceutical composition, a process for the preparation thereof and a novel medical use of bicycloheptane derivatives. The pharmaceutical compositions of the invention comprise a bicycloheptane derivative of the formula I ##STR1## wherein said derivative is as defined in the specification herein. The pharmaceutical compositions of the invention are suitable for the treatment of diseases and disorders that are connected with the influence on the cholecystokinin system, especially for preventing the spastic contraction of the gallbladder.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其制备方法和双环庚烷衍生物的新型医疗用途。 本发明的药物组合物包含本说明书中所述的式I的双环庚烷衍生物。 本发明的药物组合物适用于治疗与缩胆囊素系统的影响相关的疾病和病症，特别是用于防止胆囊的痉挛性收缩。

公开(公告)号：US5439940A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US141954

申请日：1993-10-28

申请人： Klara Reiter nee Eszes ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Istvan Gyertyan ,  Luiza Petocz ,  Marton Fekete ,  Katalin Szemeredi ,  Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Ludmilla Rohacas nee Zamkovaja ,  Maria Szecsey nee Hegedus ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

发明人： Klara Reiter nee Eszes ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Istvan Gyertyan ,  Luiza Petocz ,  Marton Fekete ,  Katalin Szemeredi ,  Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Ludmilla Rohacas nee Zamkovaja ,  Maria Szecsey nee Hegedus ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  C07C13/547 ,  C07C249/04 ,  C07C251/58 ,  C07C269/02 ,  C07C271/60 ,  C07D209/48 ,  C07D213/74 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D303/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07C251/54

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C251/58 ,  C07C271/60 ,  C07D213/74 ,  C07D239/34 ,  C07D295/088 ,  C07D303/12 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/16

摘要： The invention relates to novel, pharmaceutically active benz[e]indene derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, further to the use of the said benz[e]indene derivatives in the treatment of certain diseases and in the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of said diseases.The new benz[e]indene derivatives according to the invention correspond to the general formula ##STR1## wherein A represents a group of the formula alk-NR.sup.1 R.sup.2, wherein alk represents a C.sub.2-7 alkylene group optionally carrying a hydroxy substituent,R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen, C.sub.1-7 alkyl, C.sub.2-7 alkenyl, C.sub.2-7 alkynyl, mono(C.sub.1-7)alkylamino(C.sub.1-7)alkyl, di(C.sub.1-7)alkylamino(C.sub.1-7)alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; orR.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4 to 7 membered ring, optionally comprising an oxygen atom or a further nitrogen atom, which latter may carry a phenyl, benzyl, pyridyl, pyrimidinyl or C.sub.1-3 alkyl substituent which substituents may, in turn, bear a hydroxy or methoxy group or a halogen atom or a halophenyl group; orR.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a phthalimido group; orA represents pyrimidino, 2,3-epoxypropyl or a group of the formula --C(O)NHR.sup.3, whereinR.sup.3 stands for C.sub.1-7 alkyl, C.sub.2-7 alkenyl or C.sub.3-8 cycloalkyl; andR denotes hydrogen or C.sub.1-7 alkyl,stereoisomers and optically active isomers and the possible mixtures thereof, further acid addition salts and quaternary ammonium derivatives of these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新的药学活性苯并[e]茚衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物，进一步使用所述苯并[e]茚衍生物在某些疾病的治疗中以及在 制备适于治疗所述疾病的药物组合物。 根据本发明的新的苯并[e]茚衍生物对应于通式（I）其中A表示式alk-NR1R2的基团，其中alk表示任选携带羟基取代基的C 2-7亚烷基， R1和R2独立地是氢，C1-7烷基，C2-7烯基，C2-7炔基，单（C1-7）烷基氨基（C1-7）烷基，二（C1-7）烷基氨基（C1-7）烷基或 C3-7环烷基; 或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环，任选地包含氧原子或另外的氮原子，后者可以携带苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基或C 1-3烷基 取代基，其取代基又可以具有羟基或甲氧基或卤素原子或卤代苯基; 或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成苯二甲酰亚氨基; 或A表示嘧啶基，2,3-环氧丙基或式-C（O）NHR 3的基团，其中R 3表示C 1-7烷基，C 2-7烯基或C 3-8环烷基; R表示氢或C 1-7烷基，立体异构体和旋光异构体及其可能的混合物，这些化合物的其它酸加成盐和季铵衍生物。