公开(公告)号：US20050182137A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10497495

申请日：2002-11-27

申请人： Paul Gane ,  Barry Porter ,  Lydia Saroglou ,  Henriette Willems ,  Jac Wijkmans

发明人： Paul Gane ,  Barry Porter ,  Lydia Saroglou ,  Henriette Willems ,  Jac Wijkmans

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07C259/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  C07C259/04

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08

摘要： Compounds of formula (I), are antibacterial agents, wherein: Z represents a radical formula —N(OH)CH(═O) or of formula —C(═O)NH(OH); X represents a straight or branched divalent C1-C6 alkenylene, or C2-C6 alkynylene radical; n is O or 1; and R represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group.

摘要翻译： 式（I）化合物是抗菌剂，其中：Z表示基团式-N（OH）CH（-O）或式-C（ - O）NH（OH））; X表示直链或支链二价C 1 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基 ; n为0或1; 并且R表示任选取代的碳环或杂环基。

公开(公告)号：US20070129310A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US10530406

申请日：2002-12-02

申请人： Raymond Beckett ,  Jac Wijkmans ,  Thomas Krulle

发明人： Raymond Beckett ,  Jac Wijkmans ,  Thomas Krulle

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215

摘要： Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein: Q represents a radical of formula —N(OH)CH(═0) or formula —C(═O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl or, except when Q is a radical of formula —N(OH)CH(═0), a hydroxy, halo or amino group; R2 represents a group R10—(D)n—(ALK)m— wherein R10 represents hydrogen or an optionally substituted C-C6 alkyl, C2-C6 alkynyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group and ALK represents a straight or branched divalent C-C6 alkylene, C2-C6 alkynylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent —NH—, —O—or -Slinkages, D represents —NH—, —O—or —S—, and m and n are independently 0 or 1; R4 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; ring A represents an optionally substituted monocyclic heterocyclic ring containing from 5 to 7 ring atoms, one of which is the nitrogen atom shown, the remaining ring atoms being selected from compatible combinations of carbon, oxygen, sulfur and nitrogen; X is oxygen or sulfur; Y is oxygen, sulfur or —NH—; R is 0, 1, 2 or 3; and ring B represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring system.

摘要翻译： 式（II）化合物具有抗菌活性：其中：Q表示式-N（OH）CH（-O）或式-C（ - ） - NH（OH）的基团; 除了当Q是式-N（OH）CH（-O），羟基，卤素或氨基的基团时，R 1表示氢，甲基或三氟甲基。 R 2表示基团R 10 - （D）n - （ALK）m - 其中R _{10 表示氢或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6亚烷基 炔基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，并且ALK表示直链或支链二价C 1 -C 6烷基， 亚烷基，C 2 -C 6亚炔基或C 2 -C 6亚烷基，或C 1 -C 6亚烷基， 亚炔基，并且可以被一个或多个不相邻的-NH-，-O-或-S-链接间隔，D表示-NH-，-O-或-S-，m和n独立地为0或1; R 4表示天然或非天然α氨基酸的侧链; 环A表示含有5至7个环原子的任选取代的单环杂环，其中一个是所示的氮原子，剩余的环原子选自碳，氧，硫和氮的相容组合; X是氧或硫; Y是氧，硫或-NH-; R为0,1,2或3; 环B表示任选取代的碳环或杂环系。}

公开(公告)号：US20080076736A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11834505

申请日：2007-08-06

申请人： John Goddard ,  Donald Picker ,  Samuil Umansky ,  Steven Price ,  Jac Wijkmans ,  Edward Boyd ,  Anthony Baxter

发明人： John Goddard ,  Donald Picker ,  Samuil Umansky ,  Steven Price ,  Jac Wijkmans ,  Edward Boyd ,  Anthony Baxter

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P43/00 ,  C07F9/02 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07F9/091

摘要： The invention provides anti-apoptotic compositions containing lysophosphatidic acids and methods for making and using the compositions. Such compositions may also contain LPA potentiating agents, including proteins, lipid membrane structures and polymers such as polyethylene glycols. The compositions can additionally contain other pharmaceutically effective agents such as drugs, antibiotics, wound healing agents and antioxidants.

摘要翻译： 本发明提供含有溶血磷脂酸的抗凋亡组合物和制备和使用组合物的方法。 此类组合物还可含有LPA增效剂，包括蛋白质，脂质膜结构和聚合物如聚乙二醇。 组合物可另外含有其它药学上有效的试剂，例如药物，抗生素，伤口愈合剂和抗氧化剂。

公开(公告)号：US06949528B1

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US09646599

申请日：1999-03-17

申请人： John G. Goddard ,  Donald H. Picker ,  Samull R. Umansky ,  Steven Price ,  Jac Wijkmans ,  Edward Boyd ,  Anthony Baxter

发明人： John G. Goddard ,  Donald H. Picker ,  Samull R. Umansky ,  Steven Price ,  Jac Wijkmans ,  Edward Boyd ,  Anthony Baxter

IPC分类号： A61K31/66

CPC分类号： C07F9/091

摘要： The invention provides anti-apoptotic compositions lysophosphatidic acids and methods for making and using the compositions. Such compositions can also contain LPA potentiating agents, including proteins, lipid membrane structures and polymers such as polyethylene glycols. The compositions can additionally contain other pharmaceutically effective agents such as drugs, antibiotics, wound healing agents and antioxidants.

摘要翻译： 本发明提供抗凋亡组合物溶血磷脂酸及其制备和使用方法。 此类组合物还可以含有LPA增效剂，包括蛋白质，脂质膜结构和聚合物如聚乙二醇。 组合物可另外含有其它药学上有效的试剂，例如药物，抗生素，伤口愈合剂和抗氧化剂。

公开(公告)号：US07323596B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10433625

申请日：2001-12-21

申请人： Barry Porter ,  Paul Gane ,  Raymond Beckett ,  Kenneth Keavey ,  Jac Wijkmans ,  Lydia Saroglou

发明人： Barry Porter ,  Paul Gane ,  Raymond Beckett ,  Kenneth Keavey ,  Jac Wijkmans ,  Lydia Saroglou

IPC分类号： C07C239/00 ,  C07C259/00 ,  C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07C259/06 ,  C07C311/19 ,  C07D209/18 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D263/12 ,  C07D311/12 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula (I) and (IA) have antibacterial or antiprotozoal activity: formula (1) formula (2) wherein: Z represents a radical of formula N(OH)CH(═O) or of formula C(═O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl, or, except when Z is a radical of formula N(OH)CH(═O), a hydroxy or amino group; R2 represents a radical of formula R10—(X)n-(ALK)m- wherein R10 represents hydrogen, or an optionally substituted c1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group, ALK represents a straight or branched divalent C1-C6 alkylene, C2-C6 ?alkenylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent NH—, —O— or S— linkages, X represents NH—, —O— or S—, and m and n are independently 0 or 1; R3 represents hydrogen, C1-C6alkyl, or benzyl; and R4 is as defined in the specification.

摘要翻译： 式（I）和（IA）的化合物具有抗菌或抗原虫活性：式（1）式（2）其中：Z表示式N（OH）CH（-O）或式C（-O）NH （哦）; R 1表示氢，甲基或三氟甲基，或除Z是式N（OH）CH（-O），羟基或氨基基团时; R 2表示式R 10 - （X）n - （ALK）m - 的基团，其中R C 1 -C 10烷基，C 2 -C 6烷基，C 2 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， 6个烯基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，ALK表示直链或支链二价C 1 - “C” - “C” - “00”“”=“2.46mm”wi =“1.44mm”file = “US07323596-20080129-P00001.TIF”alt =“自定义字符”img-content =“character”img-format =“tif”/> 6亚链烯基或C 2 -C 6个亚炔基，并且可以被一个或多个不相邻的NH-，-O-或S-键间隔，X表示NH-，-O-或S-，m和n独立地为0或 1; R 3表示氢，C 1 -C 6烷基或苄基; R 4和R 4如本说明书中所定义。