公开(公告)号：US20110118272A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12843551

申请日：2010-07-26

申请人： Richard E. Lee ,  Jianjun Qi ,  Juilian G. Hurdle ,  Bernd Meibohm ,  Vnr Pavan Kumar Vaddady ,  Rakesh ,  Jiuyu Liu

发明人： Richard E. Lee ,  Jianjun Qi ,  Juilian G. Hurdle ,  Bernd Meibohm ,  Vnr Pavan Kumar Vaddady ,  Rakesh ,  Jiuyu Liu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/357 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4409 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/133 ,  A61K31/357 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

摘要： Novel 3′-deoxy-3′-acylaminospectinomycin compounds are described. Also described are methods of using the 3′-deoxy-3-acylaminospectinomycin compounds and other spectinomycin analogs in treating tuberculosis and in treating microbial infections.

摘要翻译： 描述了新的3'-脱氧-3'-酰基氨基前视霉素化合物。 还描述了使用3'-脱氧-3-酰基显色霉素化合物和其他壮观霉素类似物治疗结核病和治疗微生物感染的方法。

公开(公告)号：US08685978B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US12843551

申请日：2010-07-26

申请人： Richard E. Lee ,  Jianjun Qi ,  Julian G. Hurdle ,  Bernd Meibohm ,  Vnr Pavan Kumar Vaddady ,  Rakesh ,  Jiuyu Liu

发明人： Richard E. Lee ,  Jianjun Qi ,  Julian G. Hurdle ,  Bernd Meibohm ,  Vnr Pavan Kumar Vaddady ,  Rakesh ,  Jiuyu Liu

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/133 ,  A61K31/357 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

摘要： Novel 3′-deoxy-3′-acylaminospectinomycin compounds are described. Also described are methods of using the 3′-deoxy-3-acylaminospectinomycin compounds and other spectinomycin analogs in treating tuberculosis and in treating microbial infections.

摘要翻译： 描述了新的3'-脱氧-3'-酰基氨基前视霉素化合物。 还描述了使用3'-脱氧-3-酰基显色霉素化合物和其他壮观霉素类似物治疗结核病和治疗微生物感染的方法。

公开(公告)号：US07759362B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11578828

申请日：2005-04-13

申请人： Huiyuan Guo ,  Jiuyu Liu

发明人： Huiyuan Guo ,  Jiuyu Liu

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/48

CPC分类号： C07D417/02 ,  C07D471/04

摘要： This invention discloses novel quinolonecarboxylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, and their preparation methods and medical uses. The compounds in this invention show potent antibacterial activity against broad-spectrum pathogenic bacteria, with favorable pharmacokinetics and very low toxicity. The quinolinecarboxylic acid derivatives, which possess a hydrogen atom or an amino group at C-5 position, cis-substituted optical or racemic 2,8-diazo-dicyclo[4,3,0]nonanyl at C-7 position, and difluoromethoxyl at C-8 position of quinolone core, have superior activity against gram-positive bacteria and broad spectrum antibacterial activity compared with the known quinolones.

摘要翻译： 本发明公开了新型喹诺酮羧酸衍生物，其药学上可接受的盐或水合物及其制备方法和医疗用途。 本发明化合物对广谱病原菌显示出有效的抗菌活性，具有良好的药代动力学和非常低的毒性。 在C-5位具有氢原子或氨基的喹啉羧酸衍生物，C-7位的顺式取代的光学或外消旋的2,8-重氮二环[4,3,0]壬酰基和二氟甲氧基 喹诺酮核心的C-8位，与已知的喹诺酮相比，具有优异的革兰氏阳性细菌活性和广谱抗菌活性。

公开(公告)号：US20070219231A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11578828

申请日：2005-04-13

申请人： Huiyuan Guo ,  Jiuyu Liu

发明人： Huiyuan Guo ,  Jiuyu Liu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D417/02 ,  C07D471/04

摘要： This invention discloses novel quinolonecarboxylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, and their preparation methods and medical uses. The compounds in this invention show potent antibacterial activity against broad-spectrum pathogenic bacteria, with favorable pharmacokinetics and very low toxicity. The quinolinecarboxylic acid derivatives, which possess a hydrogen atom or an amino group at C-5 position, cis-substituted optical or racemic 2,8-diazo-dicyclo[4,3,0]nonanyl at C-7 position, and difluoromethoxyl at C-8 position of quinolone core, have superior activity against gram-positive bacteria and broad spectrum antibacterial activity compared with the known quinolones.

摘要翻译： 本发明公开了新型喹诺酮羧酸衍生物，其药学上可接受的盐或水合物及其制备方法和医疗用途。 本发明化合物对广谱病原菌显示出有效的抗菌活性，具有良好的药代动力学和非常低的毒性。 在C-5位具有氢原子或氨基的喹啉羧酸衍生物，C-7位的顺式取代的光学或外消旋的2,8-重氮二环[4,3,0]壬酰基和二氟甲氧基 喹诺酮核心的C-8位，与已知的喹诺酮相比，具有优异的革兰氏阳性细菌活性和广谱抗菌活性。