公开(公告)号：US08058264B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US11257056

申请日：2005-10-25

申请人： Michael Firnges ,  Peter-Colin Gregory ,  Jochen Antel ,  Josephus Hubertus Maria Lange ,  Harald Waldeck

发明人： Michael Firnges ,  Peter-Colin Gregory ,  Jochen Antel ,  Josephus Hubertus Maria Lange ,  Harald Waldeck

IPC分类号： A01N33/26 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/948 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/044 ,  A61K2300/00

摘要： Described is a novel combination therapy for diabetes mellitus type I and/or for obesity and its concomitant and/or secondary diseases or conditions, in particular the metabolic syndrome and/or syndrome X, and/or diabetes mellitus type II, by administering a combination of at least one KATP channel opener as a first active agent and at least one CB1 cannabinoid receptor antagonist as a second active agent. The invention is further directed to such novel combination therapy wherein a dually acting compound with combined KATP channel opening and CB1 antagonistic properties is used. The invention also relates to novel pharmaceutical compositions comprising KATP channel openers and CB1 antagonists and the use of said pharmaceutical compositions in the treatment, delayed progression, delayed onset of and/or inhibition of diabetes mellitus type 1, and the prophylaxis and treatment, of obesity as well as the prophylaxis, treatment, delayed onset and/or inhbition of its concomitant and/or secondary diseases or conditions, in particular the metabolic syndrome and/or syndrome X, and/or diabetes mellitus type II, in mammals and humans. The invention is further directed to such novel pharmaceutical compositions comprising a dually acting compound with combined KATP channel opening and CB1 antagonistic properties.

摘要翻译： 描述了通过施用组合来描述I型糖尿病和/或用于肥胖及其伴随和/或继发疾病或病症，特别是代谢综合征和/或综合征X和/或II型糖尿病的新型联合治疗 的至少一种KATP通道开放剂作为第一活性剂和至少一种CB1大麻素受体拮抗剂作为第二活性剂。 本发明进一步涉及这种新型联合治疗，其中使用具有组合的KATP通道开放和CB1拮抗性质的双作用化合物。 本发明还涉及包含KATP通道开放剂和CB1拮抗剂的新型药物组合物，以及所述药物组合物在治疗，延迟进展，延迟发作和/或抑制1型糖尿病以及预防和治疗肥胖症中的用途 以及其伴随和/或继发疾病或病症，特别是哺乳动物和人类的代谢综合征和/或综合征X和/或II型糖尿病的预防，治疗，延迟发作和/或吸收。 本发明还涉及这种新型药物组合物，其包含具有组合的KATP通道开口和CB1拮抗性质的双作用化合物。

公开(公告)号：US07592344B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11606337

申请日：2006-11-30

申请人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 3-cyanonaphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds for the treatment and/or inhibition of various diseases and disorders, processes for preparing such piperazine compounds, and intermediate products of these processes.

摘要翻译： 拮抗速激肽受体的式I的3-氰基萘-1-羧酸全羟烷基甲基 - 哌嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗和/或抑制各种疾病和病症的方法，制备方法 哌嗪化合物和这些方法的中间产物。

公开(公告)号：US07238470B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10785042

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US20050261292A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11130268

申请日：2005-05-17

申请人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Peter-Colin Gregory ,  Uwe Reinecker ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Peter-Colin Gregory ,  Uwe Reinecker ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26

摘要： The present invention relates to the use of known and novel N-sulfamoyl-N′-arylpiperazines corresponding to Formula I and their physiologically compatible acid addition salts for the treatment or inhibition of obesity and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对应于式I的已知和新型N-氨磺酰基-N'-芳基哌嗪及其生理相容的酸加成盐在治疗或抑制肥胖症及相关病症中的用途。

公开(公告)号：US20050239859A2

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10929377

申请日：2004-08-31

申请人： Jochen Antel ,  Gunter Krause ,  Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Peter-Colin Gregory ,  Cathaline Den Besten

发明人： Jochen Antel ,  Gunter Krause ,  Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Peter-Colin Gregory ,  Cathaline Den Besten

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/415

摘要： Abstract of the DisclosureThe present invention relates to a novel medical use of 4,5-dihydro-1H-pyrazole compounds which are potent antagonists of the cannabis CB1-receptor. Said compounds are particularly suitable in the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of CB1 receptor related diseases in juvenile patients and/or for the treatment and/or prophylaxis of drug induced obesity in juvenile as well as in adolescent patients. The compounds have the general formula (I) wherein the group Bb represents sulfonyl or carbonyl, and the substituents R, R1, R2 and R3, and the group Aa are defined as shown in the description.

摘要翻译： 本发明摘要本发明涉及作为大麻CB 1受体的有效拮抗剂的4,5-二氢-1H-吡唑化合物的新型医疗用途。 所述化合物特别适用于制备用于治疗和/或预防少年患者中CB 1受体相关疾病的药物和/或用于治疗和/或预防未成年人药物诱导的肥胖的药物 就像青少年患者一样。 化合物具有通式（I），其中基团Bb表示磺酰基或羰基，取代基R 1，R 1，R 2和R 3， SUB>，并且组Aa如说明书所示定义。

公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US5677297A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US620213

申请日：1996-03-22

申请人： Harald Waldeck ,  Dagmar Hoeltje ,  Josef Messinger ,  Jochen Antel ,  Michael Wurl ,  Dirk Thormaehlen

发明人： Harald Waldeck ,  Dagmar Hoeltje ,  Josef Messinger ,  Jochen Antel ,  Michael Wurl ,  Dirk Thormaehlen

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/33 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07K5/078 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds with neutral endopeptidase (NEP) inhibitory activity corresponding to the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a lower alkoxy-lower-alkyl group whose lower alkoxy radical is substituted by a lower alkoxy group, or a phenyl-lower-alkyl or phenyloxy-lower-alkyl group which can optionally be substituted in the phenyl ring by lower alkyl, lower alkoxy or halogen, or a naphthyl-lower-alkyl group, A is CH.sub.2, O or S, R.sup.2 is hydrogen or halogen, R.sup.3 is hydrogen or halogen, R.sup.4 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and R.sup.5 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）抑制活性的化合物其中R1是低级烷氧基被低级烷氧基取代的低级烷氧基 - 低级烷基或苯基 - 低级烷基或 苯基氧基 - 低级烷基，其可以被苯环中的低级烷基，低级烷氧基或卤素或萘基 - 低级烷基任意取代，A是CH 2，O或S，R 2是氢或卤素，R 3是氢 或卤素，R 4为氢或形成不可生物酯的基团，R 5为氢或形成不可生物酯的基团及其生理上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US07767692B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US10704356

申请日：2003-11-10

申请人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

发明人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D405/14

摘要： 4-substituted 1-amidomethylcarbonyl-piperidine compounds having motilin-agonistic properties and their acid addition salts, pharmaceutical compositions containing these compounds, processes and intermediate products for the preparation of these compounds, and methods of treatment utilizing these compounds.

摘要翻译： 具有胃动素激动性的4-取代的1-酰氨基甲基羰基 - 哌啶化合物及其酸加成盐，含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间产物，以及利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20070254862A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11796716

申请日：2007-04-26

申请人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Josephus Lange ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Josephus Lange ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396

CPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective quantities of (i) a KATP channel modulator; and (ii) a CBx modulator. Also described herein are methods of making and using these compositions.

摘要翻译： 本文描述的是包含治疗有效量的（i）K ATP通道调节剂的药物组合物; 和（ii）CB 调制器。 本文还描述了制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20070191357A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11465258

申请日：2006-08-17

申请人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/425

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/085 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are methods of treating, preventing or inhibiting a variety of medical conditions by administering to subjects in need thereof an effective amount of at least one potassium Kv1.3 channel inhibiting compound which can optionally also have either or both CBx modulating properties and/or potassium K(atp) channel opening properties. Also described is the use of potassium Kv1.3 channel inhibiting compounds in a pharmaceutical composition for the prophylaxis, treatment, delayed progression, delayed onset and/or inhibition of a variety of medical conditions.

摘要翻译： 本文描述的是通过向有需要的受试者施用有效量的至少一种钾K1-3.3通道抑制化合物来治疗，预防或抑制多种医学病症的方法，其可任选地还可以具有 或两个CB x调制性质和/或钾（atp）通道开口性质。 还描述了在药物组合物中用于预防，治疗，延迟进展，延迟发作和/或抑制各种医学病症的钾通道抑制化合物的用途。