公开(公告)号：US5807841A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US825787

申请日：1997-04-08

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula ##STR1## are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5527819A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US488957

申请日：1995-06-07

申请人： Theresa M. Williams ,  Terrence M. Ciccarone ,  Walfred S. Saari ,  John S. Wai ,  William J. Greenlee ,  Suresh K. Balani ,  Mark E. Goldman ,  Anthony D. Theoharides, deceased ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  William C. Lumma, Jr. ,  Joel R. Huff ,  Clarence S. Rooney ,  Philip E. Sanderson

发明人： Theresa M. Williams ,  Terrence M. Ciccarone ,  Walfred S. Saari ,  John S. Wai ,  William J. Greenlee ,  Suresh K. Balani ,  Mark E. Goldman ,  Anthony D. Theoharides, deceased ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  William C. Lumma, Jr. ,  Joel R. Huff ,  Clarence S. Rooney ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Novel indole compounds inhibit HIV reverse transcriptase, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型吲哚化合物抑制HIV逆转录酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物结合使用，抗感染药物 ，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4916223A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US306138

申请日：1989-02-06

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US4252816A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US99387

申请日：1979-12-03

申请人： Walfred S. Saari ,  Joel R. Huff

发明人： Walfred S. Saari ,  Joel R. Huff

IPC分类号： C07D235/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D235/14

摘要： Substituted tetrahydro-1H-1,4-diazepino[1,7-a]benzimidazoles of the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof having thereapeutic activity as analgesic agents.

摘要翻译： 取代的四氢-1H-1,4-二氮杂[[1,7-a]苯并咪唑，其结构如下：（Ⅰ）

公开(公告)号：US4160712A

公开(公告)日：1979-07-10

申请号：US895846

申请日：1978-04-13

申请人： Walfred S. Saari ,  Joel R. Huff

发明人： Walfred S. Saari ,  Joel R. Huff

IPC分类号： C07D263/44 ,  B01J1/10 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D263/44 ,  Y10S204/905

摘要： N-carboxyanhydrides of hydroxyphenylalanines are disclosed. The compounds have antihypertensive activity.

摘要翻译： 公开了羟基苯丙氨酸的N-羧酸酐。 该化合物具有抗高血压活性。

公开(公告)号：US5502053A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US294772

申请日：1994-08-23

申请人： Bruce D. Dorsey ,  Joel R. Huff ,  Susan F. Britcher

发明人： Bruce D. Dorsey ,  Joel R. Huff ,  Susan F. Britcher

IPC分类号： C07C235/26 ,  C07C235/36 ,  C07C235/78 ,  C07C251/38 ,  C07D295/092 ,  C07D307/14 ,  C07D335/06 ,  A61K31/395 ,  C07D265/28

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C235/26 ,  C07C235/36 ,  C07C235/78 ,  C07C251/38 ,  C07D307/14 ,  C07D335/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## are HIV protease inhibitors, and are synthesized via a novel route. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂，并通过新的途径合成。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4506074A

公开(公告)日：1985-03-19

申请号：US439697

申请日：1982-11-08

申请人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 2-[2-Pyridinyloxy(thio or amino)methyl]-1H-imidazoles and derivatives and acid addition salts thereof generally are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and .alpha..sub.1 -adrenergic receptor agonists and thereby useful as antidepressants and nasal decongestants.

摘要翻译： 2- [2-吡啶基氧基（硫代或氨基）甲基] -1H-咪唑及其衍生物及其酸加成盐通常是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂和α1-肾上腺素能受体激动剂，因此可用作抗抑郁药和鼻减充血剂。

公开(公告)号：US4831035A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US76495

申请日：1987-07-27

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. deSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. deSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US4824849A

公开(公告)日：1989-04-25

申请号：US90641

申请日：1987-08-28

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/305 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂和消化道运动性改良剂。

公开(公告)号：US5760054A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US722001

申请日：1996-10-01

申请人： Joel R. Huff ,  Hee-Yoon Lee ,  Jennie B. Nerenberg ,  Wayne J. Thompson ,  Ian M. Bell

发明人： Joel R. Huff ,  Hee-Yoon Lee ,  Jennie B. Nerenberg ,  Wayne J. Thompson ,  Ian M. Bell

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/505 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1C adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hypertrophy. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha1C receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 04590 Sec。 371日期：1996年10月1日 102（e）日期1996年10月1日PCT提交1995年4月13日PCT公布。 WO95 / 28397 PCT出版物 日期1995年10月26日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1C肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一种应用是治疗良性前列腺肥大。 这些化合物具有选择性地放松富集α1C受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。