公开(公告)号：US20050171140A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10989138

申请日：2004-11-15

申请人： Stephen O'Connor ,  Jeffrey Robl ,  Saleem Ahmad ,  Sharon Bisaha ,  Natesan Murugesan ,  Khehyong Ngu ,  Yan Shi ,  Philip Stein ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Kenneth Natalie ,  Laxma Kolla ,  Justin Sausker ,  Sandra Quinlan ,  Junying Fan ,  Dejah Petsch ,  Zhenrong Guo

发明人： Stephen O'Connor ,  Jeffrey Robl ,  Saleem Ahmad ,  Sharon Bisaha ,  Natesan Murugesan ,  Khehyong Ngu ,  Yan Shi ,  Philip Stein ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Kenneth Natalie ,  Laxma Kolla ,  Justin Sausker ,  Sandra Quinlan ,  Junying Fan ,  Dejah Petsch ,  Zhenrong Guo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/505 ,  C07D211/76 ,  C07D213/80 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds are provided having the following structure and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, U, V, W, Y, and n are as defined above, which compounds are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia, dyslipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis as well as Alzheimer's disease and osteoporosis and may be employed as hormone replacement therapy. A method for treating the above diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 其中U，V，W，Y和n如上所定义，这些化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此具有抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质的作用，例如降低LDL胆固醇和/或增加 HDL胆固醇，治疗高脂血症，血脂异常，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和动脉粥样硬化以及阿尔茨海默病和骨质疏松症，可用作激素替代疗法。 还提供了使用上述化合物治疗上述疾病的方法。

公开(公告)号：US20060199773A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11390823

申请日：2006-03-28

申请人： Justin Sausker ,  Paul Scola

发明人： Justin Sausker ,  Paul Scola

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K9/4866 ,  A61K38/00 ,  A61K47/22 ,  C07K5/0808

摘要： The present disclosure generally relates to crystalline forms of (1R,2S)-N-[(1,1 -dimethylethoxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-[(6-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenyl-cyclopropanecarboxamide. The present disclosure also generally relates to a pharmaceutical composition comprising a crystalline form, as well of methods of using a crystalline form in the treatment of Hepatitis C and methods for obtaining such crystalline form.

摘要翻译： 本发明一般涉及（1R，2S）-N - [（1,1-二甲基乙氧基）羰基] -3-甲基-L-缬氨酰基 - （4R）-4 - [（6-甲氧基-1- 异喹啉基）氧基] -L-脯氨酰基-1-氨基-N-（环丙基磺酰基）-2-乙烯基 - 环丙烷甲酰胺。 本公开还通常涉及包含结晶形式的药物组合物，以及在治疗丙型肝炎中使用结晶形式的方法以及获得这种结晶形式的方法。