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    Intermediates useful for the manufacture of carbapenem and a stereoselective manufacturing method therefor
    3.
    发明授权
    Intermediates useful for the manufacture of carbapenem and a stereoselective manufacturing method therefor 失效
    可用于制造碳青霉烯类的中间体及其立体选择性制造方法

    公开(公告)号：US06372914B1

    公开(公告)日：2002-04-16

    申请号：US09705183

    申请日：2000-11-02

    申请人： Takaaki Suzuki ,  Isao Sugiyama ,  Manabu Sasho ,  Nobuaki Sato ,  Atsushi Kamada ,  Kazuhide Ashizawa

    发明人： Takaaki Suzuki ,  Isao Sugiyama ,  Manabu Sasho ,  Nobuaki Sato ,  Atsushi Kamada ,  Kazuhide Ashizawa

    IPC分类号： C07D26318

    CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D207/12 ,  C07D263/22 ,  C07D413/06 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides an efficient stereoselective method for manufacturing (2S,4S)-2-[[(R)-hydroxy-(3R)-cyclic amine-3-yl]methyl]pyrrolidine-4-thiol or a salt thereof which is useful as an intermediate for the manufacture of carbapenem and also provides the intermediate. A method for manufacturing which comprises the step of reacting a compound of the formula (I): (wherein, R1 is a lower alkylsulfonyl group, an optionally substituted arylsulfonyl group or an alkylsilyl group; and R2 is a protecting group for an amino group) with a compound of the formula (II): (wherein, R3 is a substituted or unsubstituted lower alkyl group or aryl group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; Y is an azide group or a nitro group; and m is an integer of 2 to 5).

    摘要翻译： 本发明提供了制备（2S，4S）-2 - [[（R） - 羟基 - （3R） - 环胺-3-基]甲基]吡咯烷-4-硫醇或其盐的高效立体选择性方法， 可用作制备碳青霉烯类的中间体，并且还提供中间体.1。一种制备方法，其包括使式（I）的化合物（其中，R 1为低级烷基磺酰基，任选取代的芳基磺酰基或 烷基甲硅烷基; R2为氨基的保护基）与式（II）化合物反应:(其中，R3为取代或未取代的低级烷基或芳基; X为氧原子或硫原子 Y为叠氮基或硝基; m为2〜5的整数）。

    Composition containing antitumor agent
    4.
    发明授权
    Composition containing antitumor agent 失效
    含抗肿瘤剂的组合物

    公开(公告)号：US6060498A

    公开(公告)日：2000-05-09

    申请号：US125813

    申请日：1998-08-26

    申请人： Kazuhide Ashizawa ,  Hidenobu Ando

    发明人： Kazuhide Ashizawa ,  Hidenobu Ando

    IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/30 ,  A01N43/38

    CPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/30

    摘要： The present invention provides a preparation for injection comprising an antitumor agent which is sparingly soluble in water.Specifically, it provides a composition containing N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)-4-sulfamoylbenzenesulfonamide, which contains N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)-4-sulfamoylbenzenesulfonamide and a basic substance and will provide an aqueous solution having a pH of 7 or higher when dissolved in water.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00560 Sec。 371日期：1998年8月26日 102（e）日期1998年8月26日PCT提交1997年2月26日PCT公布。 WO97 / 30706 PCT公开号 日期：1997年8月28日本发明提供一种注射用制剂，其包含微溶于水的抗肿瘤剂。 具体地说，它提供含有N-（3-氯-1H-吲哚-7-基）-4-氨磺酰基苯磺酰胺的组合物，其含有N-（3-氯-1H-吲哚-7-基）-4-氨磺酰基苯磺酰胺和 碱性物质，并且当提供溶于水时，将提供pH为7或更高的水溶液。

    Method and apparatus for preparation of molded tablet and thereby prepared molded tablet
    5.
    发明授权
    Method and apparatus for preparation of molded tablet and thereby prepared molded tablet 失效
    用于制备模塑片剂的方法和设备，从而制备模塑片剂

    公开(公告)号：US6036974A

    公开(公告)日：2000-03-14

    申请号：US127555

    申请日：1993-09-28

    申请人： Yuki Tsushima ,  Kazuhide Ashizawa ,  Sumio Watanabe

    发明人： Yuki Tsushima ,  Kazuhide Ashizawa ,  Sumio Watanabe

    IPC分类号： A61J3/10 ,  A61K9/20 ,  B30B11/02

    CPC分类号： A61K9/2095 ,  B30B11/02 ,  B30B11/027

    摘要： Active ingredients such as medicines are mixed with excipient and then kneaded together with binder and solvent such as alcohol or water to prepare a wetted paste. A mold is filled with this paste. Top and bottom surfaces of the paste within the mold are coated with powder such as lubricant in order to avoid possible sticking of the paste to the apparatus during a subsequent compression step. Then a compressive pressure is exerted on the surface of the paste. Thereafter, the tablet is taken from the mold. The molded tablet can contain water-soluble or fat-soluble medicine.

    摘要翻译： 将有效成分如药物与赋形剂混合，然后与粘合剂和溶剂如醇或水一起捏合以制备湿润糊剂。 一个模子里装满了这种糊状物。 模具内的糊料的顶部和底部表面涂覆有诸如润滑剂的粉末，以避免在随后的压缩步骤期间膏体可能粘附到装置上。 然后在浆料的表面施加压缩压力。 此后，从模具中取出片剂。 成型片剂可含有水溶性或脂溶性药物。