公开(公告)号：US20070155804A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US10553222

申请日：2004-04-16

申请人： Chikara Murakata ,  Yoshinori Yamashita ,  Ryuichiro Nakai ,  Kazuhito Akasaka ,  Yoji Ino ,  Kazuhiko Kato ,  Yushi Kitamura

发明人： Chikara Murakata ,  Yoshinori Yamashita ,  Ryuichiro Nakai ,  Kazuhito Akasaka ,  Yoji Ino ,  Kazuhiko Kato ,  Yushi Kitamura

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/12 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

摘要： A mitotic kinesin Eg5 inhibitor which comprises a thiadiazoline derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient: [wherein R1 represents a hydrogen atom and the like, R2 represents a hydrogen atom, —C(═W)R6 (wherein W represents an oxygen atom or a sulfur atom, and R6 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like) and the like, R3 represents —C(═Z)R19 (wherein Z represents an oxygen atom or a sulfur atom, and R19 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like) and the like, R4 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like, and R5 represents substituted or unsubstituted aryl and the like] and the like are provided.

摘要翻译： 一种有丝分裂驱动蛋白Eg5抑制剂，其包含由通式（I）表示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分：[其中R 1表示氢原子等， O 2表示氢原子，-C（-W）R 6（其中W表示氧原子或硫原子，R 6表示 取代或未取代的低级烷基等）等，R 3表示-C（-Z）R 19（其中Z表示氧原子或硫原子， 和R 19表示取代或未取代的低级烷基等）等，R 4表示取代或未取代的低级烷基等，R 5， / SUP>表示取代或未取代的芳基等〕等。

公开(公告)号：US5977165A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US958285

申请日：1997-10-27

申请人： Tsutomu Agatsuma ,  Yutaka Saitoh ,  Yoshinori Yamashita ,  Tamio Mizukami ,  Shiro Akinaga ,  Katsushige Gomi ,  Kazuhito Akasaka ,  Isami Takahashi

发明人： Tsutomu Agatsuma ,  Yutaka Saitoh ,  Yoshinori Yamashita ,  Tamio Mizukami ,  Shiro Akinaga ,  Katsushige Gomi ,  Kazuhito Akasaka ,  Isami Takahashi

IPC分类号： C07D313/00 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D313/00

摘要： The present invention relates to radicicol derivatives represented by the following formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl or tert-butyldimethylsilyl; (1) when X represents halogen, Y represents an oxygen atom or R.sup.4 --O--N (wherein R.sup.4 represents hydrogen or substituted or unsubstituted lower alkyl); and R.sup.3 represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl or the like; and (2) when X and R.sup.3 are combined with each other to represent a single bond; Y represents R.sup.4B --O--N (wherein R.sup.4B has the same meaning as R.sup.4). The radicicol derivatives of the present invention demonstrate tyrosine kinase inhibition activity and pharmacological activities such as antitumor, antimicrobial or immunosuppression effects.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的根赤壳菌素衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R1和R2相同或不同，各自代表氢，烷酰基，烯酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基; （1）当X表示卤素时，Y表示氧原子或R4-O-N（其中R4表示氢或取代或未取代的低级烷基）; 和R3表示氢，烷酰基，烯酰基等; 和（2）当X和R 3相互结合以表示单键时; Y表示R4B-O-N（其中R4B与R4相同）。 本发明的根皮霉素衍生物显示出酪氨酸激酶抑制活性和药理活性，如抗肿瘤，抗微生物或免疫抑制作用。

公开(公告)号：US5565489A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US436359

申请日：1995-05-18

申请人： Masami Kaneko ,  Yutaka Saitoh ,  Shiro Akinaga ,  Masami Okabe ,  Kazuhito Akasaka ,  Hirofumi Nakano

发明人： Masami Kaneko ,  Yutaka Saitoh ,  Shiro Akinaga ,  Masami Okabe ,  Kazuhito Akasaka ,  Hirofumi Nakano

IPC分类号： C07D303/36 ,  A61K31/335 ,  C07D303/02

CPC分类号： C07D303/36

摘要： The present invention relates to an epoxycyclohexenedione derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R is a straight-chain or branched alkanoyl group having 10 to 25 carbon atoms, a straight-chain alkenoyl group having 10 to 25 carbon atoms, or a group represented by formula (A): ##STR2## wherein n is an integer of 1 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds exhibit antimicrobial activity and antitumor activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01542 Sec。 371日期1995年5月18日 102（e）日期1995年5月18日PCT 1994年9月20日PCT公布。 公开号WO95 / 08546 日期：1995年3月30日本发明涉及式（I）表示的环氧环己烯二酮衍生物：其中R为碳原子数为10〜25的直链或支链烷酰基，直链烯酰基 具有10至25个碳原子，或由式（A）表示的基团：其中n为1至4的整数; 或其药学上可接受的盐。 该化合物表现出抗微生物活性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US20110004000A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12883338

申请日：2010-09-16

申请人： Chikara MURAKATA ,  Yoshinori YAMASHITA ,  Ryuichiro NAKAI ,  Kazuhito AKASAKA ,  Yoji INO ,  Kazuhiko KATO ,  Yushi KITAMURA

发明人： Chikara MURAKATA ,  Yoshinori YAMASHITA ,  Ryuichiro NAKAI ,  Kazuhito AKASAKA ,  Yoji INO ,  Kazuhiko KATO ,  Yushi KITAMURA

IPC分类号： C07D285/135

CPC分类号： C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

摘要： A mitotic kinesin Eg5 inhibitor which comprises a thiadiazoline derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient: [wherein R1 represents a hydrogen atom and the like, R2 represents a hydrogen atom, —C(═W)R6 (wherein W represents an oxygen atom or a sulfur atom, and R6 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like) and the like, R3 represents —C(═Z)R19 (wherein Z represents an oxygen atom or a sulfur atom, and R19 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like) and the like, R4 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like, and R5 represents substituted or unsubstituted aryl and the like] and the like are provided.

摘要翻译： 一种有丝分裂驱动蛋白Eg5抑制剂，其包含由通式（I）表示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐作为活性成分：[其中R 1表示氢原子等，R 2表示氢原子，-C（= W）R6（其中W表示氧原子或硫原子，R6表示取代或未取代的低级烷基等）等，R3表示-C（= Z）R19（其中Z表示氧原子或硫原子 原子，R 19表示取代或未取代的低级烷基等）等，R 4表示取代或未取代的低级烷基等，R 5表示取代或未取代的芳基等〕等。

公开(公告)号：US5925641A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US912870

申请日：1997-08-19

申请人： Yutaka Kanda ,  Yutaka Saitoh ,  Kazuhito Akasaka ,  Tamio Mizukami ,  Hirofumi Nakano

发明人： Yutaka Kanda ,  Yutaka Saitoh ,  Kazuhito Akasaka ,  Tamio Mizukami ,  Hirofumi Nakano

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  C07D241/08 ,  C07D513/08

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  C07D241/08

摘要： The present invention relates to a farnesyltransferase inhibitor and an antitumor agent comprising, as an active ingredient, a piperazinedione derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent lower alkyl, lower alkoxyalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or aralkyl; R.sup.3 and R.sup.4 independently represent mercapto, lower alkanoylthio, aroylthio, lower alkoxycarbonylthio, or aryloxycarbonylthio, or alternatively R.sup.3 and R.sup.4 are combined together to form disulfide; and R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, lower alkanoyloxyalkyl, aroyloxyalkyl, aralkyloxyalkyl, or aralkyl.

摘要翻译： 本发明涉及法呢基转移酶抑制剂和抗肿瘤剂，其包含作为活性成分的由式（I）表示的哌嗪二酮衍生物：其中R1和R2独立地表示低级烷基，低级烷氧基烷基，取代或未取代的芳基或芳烷基; R3和R4独立地表示巯基，低级烷酰硫基，芳酰硫基，低级烷氧基羰基硫基或芳氧基羰基硫基，或者R3和R4组合在一起形成二硫化物; R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基烷基，羟烷基，低级烷酰氧基烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基或芳烷基。

公开(公告)号：US5728830A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US436458

申请日：1995-05-22

申请人： Yutaka Kanda ,  Yutaka Saitoh ,  Kazuhito Akasaka ,  Tamio Mizukami ,  Hirofumi Nakano

发明人： Yutaka Kanda ,  Yutaka Saitoh ,  Kazuhito Akasaka ,  Tamio Mizukami ,  Hirofumi Nakano

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  C07D241/08 ,  C07D513/08 ,  C07D285/15

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  C07D241/08

摘要： The present invention relates to a farnesyltransferase inhibitor and an antitumor agent comprising, as an active ingredient, a piperazinedione derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent lower alkyl, lower alkoxyalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or aralkyl; R.sup.3 and R.sup.4 independently represent mercapto, lower alkanoylthio, aroylthio, lower alkoxycarbonylthio, or aryloxycarbonylthio, or alternatively R.sup.3 and R.sup.4 are combined together to form disulfide; and R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, lower alkanoyloxyalkyl, aroyloxyalkyl, aralkyloxyalkyl, or aralkyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01543 Sec。 371日期：1995年5月22日 102（e）日期1995年5月22日PCT 1994年9月20日PCT公布。 出版物WO95 / 08542 日期：1995年3月30日本发明涉及法呢基转移酶抑制剂和抗肿瘤剂，其包含作为活性成分的式（I）表示的哌嗪二酮衍生物：其中R 1和R 2独立地表示低级烷基，低级 烷氧基烷基，取代或未取代的芳基或芳烷基; R3和R4独立地表示巯基，低级烷酰硫基，芳酰硫基，低级烷氧基羰基硫基或芳氧基羰基硫基，或者R3和R4组合在一起形成二硫化物; R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基烷基，羟烷基，低级烷酰氧基烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基或芳烷基。