公开(公告)号：US5648507A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US453875

申请日：1995-05-30

申请人： Kazuo Ohtsuki ,  Akikazu Mitsunobu ,  Yoshihiro Imaizumi ,  Nobuyoshi Honda ,  Satoshi Inoue

发明人： Kazuo Ohtsuki ,  Akikazu Mitsunobu ,  Yoshihiro Imaizumi ,  Nobuyoshi Honda ,  Satoshi Inoue

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J1/0011

摘要： Provided are stable hydrate crystals of 14.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione having a biological activity of human placenta-originating estrodiene synthesis enzyme inhibitory action. These hydrate crystals include two kinds of 14.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione hydrate crystals having a diffraction pattern having characteristic peaks at diffraction angles in crystalline powder X-ray diffraction. Processes for producing these hydrate crystals are also provided.

摘要翻译： 提供了具有人胎盘起始雌二烯合成酶抑制作用的生物活性的14α-羟基-4-雄甾烯-3,6,17-三酮的稳定的水合物晶体。 这些水合晶体包括在结晶粉末X射线衍射中具有在衍射角具有特征峰的衍射图案的两种14α-羟基-4-雄甾烯-3,6,17-三酮水合物晶体。 还提供了生产这些水合物晶体的方法。

公开(公告)号：US5057535A

公开(公告)日：1991-10-15

申请号：US101134

申请日：1987-09-25

申请人： Akira Shiozawa ,  Michio Ishikawa ,  Giichi Izumi ,  Katsuhiko Sakitama ,  Kazuhisa Narita ,  Shuji Kurashige ,  Takeji Sakasai ,  Kazuo Ohtsuki ,  Hideo Sugimura ,  Hirotaka Yamamoto

发明人： Akira Shiozawa ,  Michio Ishikawa ,  Giichi Izumi ,  Katsuhiko Sakitama ,  Kazuhisa Narita ,  Shuji Kurashige ,  Takeji Sakasai ,  Kazuo Ohtsuki ,  Hideo Sugimura ,  Hirotaka Yamamoto

IPC分类号： C07C225/06 ,  C07D295/108

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07C225/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： A new class of aminoketone derivatives according to the formula: ##STR1## and certain propiophenone derivatives in particular, corresponding to the formula: ##STR2## having central muscle relaxant activity.

摘要翻译： 一类新的具有下式的氨基酮衍生物：特别是某些苯丙酮衍生物，特别是对应于具有中枢肌肉松弛剂活性的式：。

公开(公告)号：US4997923A

公开(公告)日：1991-03-05

申请号：US434777

申请日：1989-11-13

申请人： Takao Izawa ,  Tadashi Fujii ,  Yukio Chikui ,  Kazuo Ohtsuki

发明人： Takao Izawa ,  Tadashi Fujii ,  Yukio Chikui ,  Kazuo Ohtsuki

IPC分类号： C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04

摘要： The present invention provides novel dihydrate crystals of etoposide-2-dimethylamino compound hydrochloride [4'-demethylepipodophillotoxin 9-(4,6-O-ethylidene-2-dimethylamino-2-deoxy-.beta.-D-glucopyranoside hydrochloride] used as a carcinostatic agent and a process for production thereof.

公开(公告)号：US5614651A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US247778

申请日：1994-05-23

申请人： Kazuo Ohtsuki ,  Akikazu Mitsunobu ,  Yoshihiro Imaizumi ,  Nobuyoshi Honda ,  Satoshi Inoue

发明人： Kazuo Ohtsuki ,  Akikazu Mitsunobu ,  Yoshihiro Imaizumi ,  Nobuyoshi Honda ,  Satoshi Inoue

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0011

摘要： Provided are stable hydrate crystals of 14.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione having a biological activity of human placenta-originating estrodiene synthesis enzyme inhibitory action. These hydrate crystals include two kinds of 14.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione hydrate crystals having a diffraction pattern having characteristic peaks at diffraction angles in crystalline powder X-ray diffraction. Processes for producing these hydrate crystals are also provided.

摘要翻译： 提供了具有人胎盘起始雌二烯合成酶抑制作用的生物活性的14α-羟基-4-雄甾烯-3,6,17-三酮的稳定的水合物晶体。 这些水合晶体包括在结晶粉末X射线衍射中具有在衍射角具有特征峰的衍射图案的两种14α-羟基-4-雄甾烯-3,6,17-三酮水合物晶体。 还提供了生产这些水合物晶体的方法。

公开(公告)号：US5326753A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US887589

申请日：1992-05-20

申请人： Kazuo Ohtsuki ,  Taka'aki Ohkuma

发明人： Kazuo Ohtsuki ,  Taka'aki Ohkuma

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K31/70 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19

摘要： The present invention relates to a freeze-dried preparation comprising (1) about 5 to about 50 W/W% of a non-volatile acid and/or a salt thereof, (2) about 10 to about 95 W/W% of 4-O-(2-deoxy-2-dimethylamino-4,6-O-ethylidene-.beta.-D-glucopyranosyl)-4'-demethyl-4-epipodophyllotoxin hydrochloride and (3) 0 to about 85 W/W% of at least one sugar as a stabilizer.

摘要翻译： 本发明涉及一种冷冻干燥制品，其包含（1）约5至约50W / W％的非挥发性酸和/或其盐，（2）约10至约95W / W％的4 -O-（2-脱氧-2-二甲基氨基-4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖基）-4'-去甲基-4-表鬼臼脂素盐酸盐和（3）0-约85W / W％ 至少一种糖作为稳定剂。

公开(公告)号：US5103022A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US628993

申请日：1990-12-18

申请人： Akira Shiozawa ,  Kazuhisa Narita ,  Shuji Kurashige ,  Takeji Sakasai ,  Kazuo Ohtsuki ,  Hideo Sugimura ,  Hirotaka Yamamoto

发明人： Akira Shiozawa ,  Kazuhisa Narita ,  Shuji Kurashige ,  Takeji Sakasai ,  Kazuo Ohtsuki ,  Hideo Sugimura ,  Hirotaka Yamamoto

IPC分类号： C07C45/29 ,  C07C45/46 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C49/794 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/807 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C225/06 ,  C07D295/108 ,  C07D295/112

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C225/06 ,  C07C45/292 ,  C07C45/46 ,  C07C49/76 ,  C07C49/782 ,  C07C49/794 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/807 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07D295/108 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： A process for producing an optically active aminoketone derivative having a central muscle relaxant activity is described wherein a racemic mixture of the aminoketone is reacted with optically active L-acetylphenylglycine and then isolating the optically active L-aminoketone from the diastereomeric salts formed by the reaction.

摘要翻译： 其中描述了一种具有中心肌松弛活性的光学活性氨基酮衍生物的制备方法，其中将氨基酮的外消旋混合物与光学活性的L-乙酰基苯基甘氨酸反应，然后从由反应形成的非对映异构体盐分离光学活性的L-氨基酮。