公开(公告)号：US06559320B2

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US10204579

申请日：2002-08-22

申请人： Hyun Ik Shin ,  Sung Tak Oh ,  Jay Hyok Chang ,  Kyoo Woong Lee

发明人： Hyun Ik Shin ,  Sung Tak Oh ,  Jay Hyok Chang ,  Kyoo Woong Lee

IPC分类号： C07D20736

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The present invention relates to a novel process for preparing pyrrole ester compounds, which are key intermediates in the preparation of farnesyl transferase inhibitors, an anti-cancer agent Horner-Emmons reaction of aldehyde compounds provides the corresponding &agr;,&bgr;-unsaturated esters, which without any separation and/or purification steps, are treated with toluenesutfonyl-methylisocyanate in the presence of base to give pyrrole esters in one-pot fashion.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备吡咯酯化合物的新方法，其是制备法呢基转移酶抑制剂的关键中间体，抗癌剂霍尔 - 埃蒙斯醛化合物反应提供相应的α，β-不饱和酯，其不含 任何分离和/或纯化步骤在甲苯存在下用甲苯磺酰基 - 甲基异氰酸酯处理，以一锅方式得到吡咯酯。

公开(公告)号：US06630593B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US10070511

申请日：2002-03-05

申请人： Hyun-Ik Shin ,  Jay-Hyok Chang ,  Kyoo-Woong Lee ,  Hyun-Il Lee ,  Sung-Kee Kim ,  Do-Hyun Nam

发明人： Hyun-Ik Shin ,  Jay-Hyok Chang ,  Kyoo-Woong Lee ,  Hyun-Il Lee ,  Sung-Kee Kim ,  Do-Hyun Nam

IPC分类号： C07D23364

CPC分类号： C07D233/64

摘要： A process for preparing a 1-substituted 5-hydroxymethylimidazole of the formula: , wherein R represents alkyl, hydroxyalkyl, allyl, or substituted or unsubstituted arylmethyl or diarylmethyl, comprising the step of reacting a 1-substituted 2-mercapto-5-hydroxymethylimidazole of the formula: , wherein R is as defined above, in the presence of a transition metal catalyst and an oxidizing agent in a solvent.

摘要翻译： 一种制备下式的1-取代的5-羟基甲基咪唑的方法，其中R代表烷基，羟烷基，烯丙基或取代或未取代的芳基甲基或二芳基甲基，包括使1-取代的2-巯基-5-羟甲基咪唑与 其中R如上定义，在过渡金属催化剂和氧化剂存在下，在溶剂中。