公开(公告)号：US09498483B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14693651

申请日：2015-04-22

申请人： David Weninger Barnes ,  Scott Louis Cohen ,  Jiping Fu ,  Lei Shu ,  Rui Zheng

发明人： David Weninger Barnes ,  Scott Louis Cohen ,  Jiping Fu ,  Lei Shu ,  Rui Zheng

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US20150224109A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14693651

申请日：2015-04-22

申请人： David Weninger BARNES ,  Scott Louis COHEN ,  Jiping FU ,  Lei SHU ,  Rui ZHENG

发明人： David Weninger BARNES ,  Scott Louis COHEN ,  Jiping FU ,  Lei SHU ,  Rui ZHENG

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US07615635B2

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：US11914659

申请日：2006-05-22

申请人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

发明人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D309/10 ,  C07D207/08 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Novel N-formyl hydroxylamine compounds and their derivatives are disclosed. These N-formyl hydroxylamine compounds inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The compounds are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as MMPs. Methods of preparation and use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的N-甲酰羟胺化合物及其衍生物。 这些N-甲酰基羟胺化合物抑制肽原甲酰化酶（PDF），一种存在于原核生物中的酶。 这些化合物可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其它金属蛋白酶如MMP的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的制备和使用方法。

公开(公告)号：US5704297A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US652034

申请日：1991-02-06

申请人： Munir Alwan Hussain ,  Raghunath Srinivas ,  Lei-Shu Wu

发明人： Munir Alwan Hussain ,  Raghunath Srinivas ,  Lei-Shu Wu

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  C08J3/05 ,  C08L3/08 ,  A61K9/08 ,  A61K31/72

CPC分类号： A61K9/0026 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  C08J3/05 ,  C08L3/08 ,  C08J2303/08

摘要： The present invention relates to a dry powder composition of hydroxyethyl starch suitable for reconstitution and comprising hydroxyethyl starch of a molecular weight of up to about 2,000,000, a degree of substitution of from about 0.4 to about 0.7, and containing less than about 0.5 parts by weight of ethylene glycol per 100 parts of the hydroxyethyl starch, the hydroxyethyl starch comprising from about 4% to about 40% by weight of the composition. The composition includes at least one soluble component in addition to the hydroxyethyl starch chosen from dextrose, lactose or mannitol.

摘要翻译： 本发明涉及适用于重构的羟乙基淀粉的干粉组合物，其包含分子量高达约2,000,000，取代度为约0.4至约0.7，且含有小于约0.5重量份的羟乙基淀粉 的乙二醇/ 100份羟乙基淀粉，羟乙基淀粉占组合物重量的约4％至约40％。 所述组合物除了选自右旋糖，乳糖或甘露糖醇的羟乙基淀粉外还包含至少一种可溶性组分。

公开(公告)号：US20130123252A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13810277

申请日：2011-07-21

申请人： David Barnes ,  Scott Louis Cohen ,  Jiping Fu ,  Lei Shu ,  Rui Zheng

发明人： David Barnes ,  Scott Louis Cohen ,  Jiping Fu ,  Lei Shu ,  Rui Zheng

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4535

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US20140213570A1

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：US14242282

申请日：2014-04-01

申请人： Atwood Kim CHEUNG ,  Donovan Noel CHIN ,  Natalie DALES ,  Aleem FAZAL ,  Timothy HURLEY ,  John KERRIGAN ,  Gary O'BRIEN ,  Lei SHU ,  Robert SUN ,  Moo Je SUNG

发明人： Atwood Kim CHEUNG ,  Donovan Noel CHIN ,  Natalie DALES ,  Aleem FAZAL ,  Timothy HURLEY ,  John KERRIGAN ,  Gary O'BRIEN ,  Lei SHU ,  Robert SUN ,  Moo Je SUNG

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/501 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/551 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D237/06 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US08729263B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13960917

申请日：2013-08-07

申请人： Atwood Kim Cheung ,  Donovan Noel Chin ,  Natalie Dales ,  Aleem Fazal ,  Timothy Brian Hurley ,  John Kerrigan ,  Gary O'Brien ,  Lei Shu ,  Robert Sun ,  Moo Je Sung

发明人： Atwood Kim Cheung ,  Donovan Noel Chin ,  Natalie Dales ,  Aleem Fazal ,  Timothy Brian Hurley ,  John Kerrigan ,  Gary O'Brien ,  Lei Shu ,  Robert Sun ,  Moo Je Sung

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D237/30 ,  A01K31/00 ,  C07D243/08

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D237/06 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20140051672A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US13960917

申请日：2013-08-07

申请人： Atwood Kim CHEUNG ,  Donovan Noel CHIN ,  Natalie DALES ,  Aleem FAZAL ,  Timothy Brian HURLEY ,  John KERRIGAN ,  Gary O'BRIEN ,  Lei SHU ,  Robert SUN ,  Moo Je SUNG

发明人： Atwood Kim CHEUNG ,  Donovan Noel CHIN ,  Natalie DALES ,  Aleem FAZAL ,  Timothy Brian HURLEY ,  John KERRIGAN ,  Gary O'BRIEN ,  Lei SHU ,  Robert SUN ,  Moo Je SUNG

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/502 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/551 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D237/06 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20100063278A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12476824

申请日：2009-06-02

申请人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

发明人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Novel N-formyl hydroxylamine compounds and their derivatives are discloses. These N-formyl hydroxylamine compounds inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The compounds are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as MMPs. Methods of preparation and use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的N-甲酰羟胺化合物及其衍生物。 这些N-甲酰基羟胺化合物抑制肽原甲酰化酶（PDF），一种存在于原核生物中的酶。 这些化合物可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其它金属蛋白酶如MMP的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的制备和使用方法。

公开(公告)号：US20080161558A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11914659

申请日：2006-05-22

申请人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

发明人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Novel N-formyl hydroxylamine compounds and their derivatives are disclosed. These N-formyl hydroxylamine compounds inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The compounds are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as MMPs. Methods of preparation and use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的N-甲酰羟胺化合物及其衍生物。 这些N-甲酰基羟胺化合物抑制肽原甲酰化酶（PDF），一种存在于原核生物中的酶。 这些化合物可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其它金属蛋白酶如MMP的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的制备和使用方法。