公开(公告)号：US06911443B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10258628

申请日：2001-04-17

申请人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

发明人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of the formula (I) in which R1 is —OR11, —SR11, —SOR11, —SO2R11, —NHR11, or —NR12R13 , and R11, R12, and R13 are as defined broadly in the text. R2 is H, C1-C6alkyl, carbamoyl, or an ester group. R3 is thienyl, pyridyl optionally substituted by halogen or C1-C6alkoxy; naphthyl optionally substituted by C1-C6alkoxy; dioxane fused phenyl; dioxacyclopentane fused phenyl; or optionally substituted phenyl. Y is CH or N. A process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of treating asthma using them are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 其中R 1为-OR 11，-SR 11，-SOR 11的式（I）化合物， SO 2，-SO 2，R 11，-NHR 11或-NR 12 R 13 ＆lt; / SUP＆gt;和R 11，R 12和R 13如在文中广义地定义的。 R 2是H，C 1 -C 6烷基，氨基甲酰基或酯基。 R 3是噻吩基，任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的吡啶基; 任选被C 1 -C 6烷氧基取代的萘基; 二恶烷稠合苯基; 二氧杂环戊烷稠合苯基; 或任选取代的苯基。 Y是CH或N.一种制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和使用它们治疗哮喘的方法也被公开和要求保护。

公开(公告)号：US5876464A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US24770

申请日：1998-02-17

申请人： Mu-Ill Lim ,  Margaret A. Popp ,  Yuh-Guo Pan

发明人： Mu-Ill Lim ,  Margaret A. Popp ,  Yuh-Guo Pan

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/33 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/10 ,  C07D207/16 ,  A61K7/13

CPC分类号： A61K8/4913 ,  A61Q5/10 ,  C07D207/16

摘要： N-(4-Aminophenol) prolineamide and cosmetically acceptable salts thereof are useful as primary intermediates in oxidative hair dyeing. Compositions which contain a hair dye produced by oxidatively coupling N-(4-aminophenol) prolineamide with a coupler in the presence of an oxidizing agent are applied to the hair in oxidative hair dyeing processes.

摘要翻译： N-（4-氨基苯酚）脯氨酰胺及其化妆品可接受的盐可用作氧化染发中的主要中间体。 在氧化性染发工序中，将含有通过在氧化剂存在下将N-（4-氨基苯酚）脯氨酰胺与成色剂氧化偶联的染发剂组合物施用于毛发。

公开(公告)号：US5932763A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US856695

申请日：1997-05-15

申请人： William J. Scott ,  Margaret A. Popp ,  David S. Hartsough

发明人： William J. Scott ,  Margaret A. Popp ,  David S. Hartsough

IPC分类号： C07C59/88 ,  C07C62/38 ,  C07C59/76

CPC分类号： C07C59/88 ,  C07C62/38

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions and methods for treating certain conditions comprising administering an amount of a compound or composition of the invention which is effective to inhibit the activity of at least one matrix metalloprotease, resulting in achievement of the desired effect. The compounds of the present invention are of the generalized formula ##STR1## where v is 1, 2, 3 or 4 and Ar represents a substituted aromatic moiety. These compounds are useful for inhibiting matrix metalloproteases and, therefore, combating conditions to which MMP's contribute, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, aneurysmal aortic disease, dystrophobic epidermolysis, bullosa, conditions leading to inflammatory responses, osteopenias mediated by MMP activity, tempero mandibular joint disease, demyelating diseases of the nervous system, tumor metastasis or degenerative cartilage loss following traumatic joint injury, and coronary thrombosis from atherosclerotic plaque rupture. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating such conditions.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗某些病症的药物组合物和方法，包括给予一定量的有效抑制至少一种基质金属蛋白酶活性的本发明化合物或组合物，从而达到预期的效果。 本发明的化合物具有通式，其中v是1,2,3或4，Ar代表取代的芳族部分。 这些化合物可用于抑制基质金属蛋白酶，因此可用于抗MMP的作用，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，动脉瘤性主动脉疾病，疏水性表皮松解症，大疱疹，导致炎症的病症 反应，由MMP活性介导的骨质减少，颞下颌关节病，神经系统脱髓鞘疾病，创伤性关节损伤后的肿瘤转移或退行性软骨损失以及来自动脉粥样硬化斑块破裂的冠状动脉血栓形成。 本发明还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法。