公开(公告)号：US08859768B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13206671

申请日：2011-08-10

申请人： Courtney A. Cullis ,  Krista E. Granger ,  Jianping Guo ,  Masaaki Hirose ,  Gang Li ,  Miho Mizutani ,  Tricia J. Vos

发明人： Courtney A. Cullis ,  Krista E. Granger ,  Jianping Guo ,  Masaaki Hirose ,  Gang Li ,  Miho Mizutani ,  Tricia J. Vos

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D241/02 ,  C07D213/22 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/422 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R1, R2, and G1, are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA或IB的化合物：其中HY，R1，R2和G1如说明书中所述。 这些化合物是VPS34和/或PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US08344135B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12675663

申请日：2008-08-28

申请人： Masaaki Hirose ,  Masanori Okaniwa ,  Yoko Hayashi ,  Terufumi Takagi

发明人： Masaaki Hirose ,  Masanori Okaniwa ,  Yoko Hayashi ,  Terufumi Takagi

IPC分类号： C07D345/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound having a strong Raf inhibitory activity, which is represented by the following formula wherein each substituent is as defined in the present specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有强Raf抑制活性的杂环化合物，其由下式表示，其中各取代基如本说明书中所定义，或其盐。

公开(公告)号：US20120172345A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13207753

申请日：2011-08-11

申请人： Brian S. Freeze ,  Masaaki Hirose ,  Yongbo Hu ,  Todd B. Sells ,  Zhan Shi ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

发明人： Brian S. Freeze ,  Masaaki Hirose ,  Yongbo Hu ,  Todd B. Sells ,  Zhan Shi ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D277/64 ,  C07D293/06 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA-i-a or IB-i-a and subsets thereof: wherein Z, HY, R1, R2, R3, G1, W, n, and A and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA-i-a或IB-i-a及其子集的化合物：其中Z，HY，R1，R2，R3，G1，W，n和A及其子集如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US07872111B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US12184334

申请日：2008-08-01

申请人： Masami Miura ,  Masaaki Hirose ,  Taeko Miwa ,  Hiroyuki Irie ,  Shinobu Kuwae ,  Kenmi Miyano ,  Wataru Otani ,  Hideyuki Ohi

发明人： Masami Miura ,  Masaaki Hirose ,  Taeko Miwa ,  Hiroyuki Irie ,  Shinobu Kuwae ,  Kenmi Miyano ,  Wataru Otani ,  Hideyuki Ohi

IPC分类号： C07H21/04 ,  C12N1/00 ,  C12N14/39 ,  C12N9/10

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C12P21/005

摘要： A protein participating in the addition of mannose phosphate to a sugar chain of a glycoprotein originating in a yeast belonging to the genus Pichia; a gene coding this protein; a mutant of this gene; a vector carrying the mutant gene; a yeast strain belonging to the genus Pichia having been transformed by this vector; a process for producing a protein with reduction of an acidic sugar chain by using the transformed yeast strain; and a glycoprotein thus produced, are described.

摘要翻译： 参与将磷酸甘露糖添加到源自毕赤酵母属的酵母的糖链的糖链上的蛋白质; 编码该蛋白的基因; 该基因的突变体; 携带突变基因的载体; 已经通过该载体转化了属于毕赤酵母属的酵母菌株; 通过使用转化的酵母菌株来生产具有降低酸性糖链的蛋白质的方法; 和如此制备的糖蛋白。

公开(公告)号：US20060019959A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US10532677

申请日：2003-10-27

申请人： Hiroshi Hirai ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Masaaki Hirose ,  Tetsuya Sugimoto ,  Kaori Kamijyo ,  Jun Shibata ,  Kouta Masutani

发明人： Hiroshi Hirai ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Masaaki Hirose ,  Tetsuya Sugimoto ,  Kaori Kamijyo ,  Jun Shibata ,  Kouta Masutani

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D498/14 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D515/18 ,  C07D515/22

摘要： A quinoxalinone derivative of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein; X is NH, S or the like; Y is O or the like; the partial structure is, for example, the formula: B1, B2, . . . , Bn-1 and Bn, (in which n is 4, 5 or 6) are each independently CH, N or the like; B′1, B′2, . . . , B′n-1 and B′n (in which n is 4, 5 or 6) are each independently hydrogen or the like; and R is hydrogen, lower alkyl or the like.

摘要翻译： 式（I）的喹喔啉酮衍生物或其药学上可接受的盐或酯，其中： X是NH，S等; Y为O等; 该部分结构例如是以下公式：B 1，B 2，...。 。 。 （其中n为4,5或6）各自独立地为CH，N等;其中n为4或5或6。 B'1，B'2，...， 。 。 ，其中n为4,5或6个，各自独立地为氢等;其中n为4或5或6。 和R是氢，低级烷基等。

公开(公告)号：US08796271B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13207696

申请日：2011-08-11

申请人： Masaaki Hirose ,  Zhigen Hu ,  Yongbo Hu ,  Hong Myung Lee ,  Zhan Shi ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

发明人： Masaaki Hirose ,  Zhigen Hu ,  Yongbo Hu ,  Hong Myung Lee ,  Zhan Shi ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4725 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D277/64 ,  C07D293/06 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA-a or IB-a and subsets thereof: wherein Z, HY, R1, R2, G1, W, n, and A and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA-a或IB-a及其子集的化合物：其中Z，HY，R1，R2，G1，W，n和A及其子集如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US08765746B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13272413

申请日：2011-10-13

申请人： Brian S. Freeze ,  Masaaki Hirose ,  Hong Myung Lee ,  Todd B. Sells ,  Zhan Shi ,  Leo R. Takaoka ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

发明人： Brian S. Freeze ,  Masaaki Hirose ,  Hong Myung Lee ,  Todd B. Sells ,  Zhan Shi ,  Leo R. Takaoka ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K9/2018 ,  C07D333/78 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G1, G2, R2, R12, W1, W2, n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I-A或I-B的化合物：其中HY，G1，G2，R2，R12，W1，W2，n和环A如说明书中所述。 化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20130267563A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13814812

申请日：2011-08-10

申请人： Masaaki Hirose ,  Yongbo Hu ,  Zhigen Hu ,  Hong Myung Lee ,  Zhan Shi ,  Stephan Vyskocil ,  Tianlin Xu

发明人： Masaaki Hirose ,  Yongbo Hu ,  Zhigen Hu ,  Hong Myung Lee ,  Zhan Shi ,  Stephan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R1, R2, G1, W, n, and A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA或IB的化合物：其中HY，R1，R2，G1，W，n和A如说明书中所述。 化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20120142732A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13206671

申请日：2011-08-10

申请人： Courtney A. Cullis ,  Krista E. Granger ,  Jianping Guo ,  Masaaki Hirose ,  Gang Li ,  Miho Mizutani ,  Tricia J. Vos

发明人： Courtney A. Cullis ,  Krista E. Granger ,  Jianping Guo ,  Masaaki Hirose ,  Gang Li ,  Miho Mizutani ,  Tricia J. Vos

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/444 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： A61K31/422 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R1, R2, and G1, are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA或IB的化合物：其中HY，R1，R2和G1如说明书中所述。 这些化合物是VPS34和/或PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20090004725A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12184334

申请日：2008-08-01

申请人： Masami Miura ,  Masaaki Hirose ,  Taeko Miwa ,  Hiroyuki Irie ,  Shinobu Kuwae ,  Kenmi Miyano ,  Wataru Otani ,  Hideyuki Ohi

发明人： Masami Miura ,  Masaaki Hirose ,  Taeko Miwa ,  Hiroyuki Irie ,  Shinobu Kuwae ,  Kenmi Miyano ,  Wataru Otani ,  Hideyuki Ohi

IPC分类号： C12N1/19 ,  C07H21/04 ,  C12N15/64

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C12P21/005

摘要： The present invention intends to find out a gene participating in addition of mannose phosphate to a sugar chain of a glycoprotein originating in a yeast belonging to the genus Pichia and provide a means of controlling the same. The present invention also intends to provide a process for producing a protein with reduction of an acidic sugar chain by using the thus controlled yeast strain belonging to the genus Pichia. Namely, the present invention includes a protein participating in the addition of mannose phosphate to a sugar chain of a glycoprotein; a gene coding this protein; a mutant of this gene; a vector carrying the mutant gene; a yeast strain belonging to the genus Pichia having been transformed by this vector; a process for producing a protein with reduction of an acidic sugar chain by using the transformed yeast strain; and a glycoprotein thus produced.

摘要翻译： 本发明意图将参与加入甘露糖磷酸酯的基因找到源自属于毕赤酵母属的酵母的糖蛋白的糖链，并提供对其进行控制的方法。 本发明还提供通过使用由此控制的属于毕赤酵母属的酵母菌株来制备具有酸性糖链还原性蛋白质的方法。 即，本发明包括参与向糖蛋白的糖链添加甘露糖磷酸的蛋白质; 编码该蛋白的基因; 该基因的突变体; 携带突变基因的载体; 已经通过该载体转化了属于毕赤酵母属的酵母菌株; 通过使用转化的酵母菌株来生产具有降低酸性糖链的蛋白质的方法; 和由此产生的糖蛋白。