公开(公告)号：US09073947B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14112428

申请日：2012-06-10

申请人： Brian L. Hodous ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Reinaldo Jones ,  Donald Bankston ,  Theresa L. Johnson ,  Igor Mochalkin ,  Ngan Nguyen ,  Hui Qiu ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Brian L. Hodous ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Reinaldo Jones ,  Donald Bankston ,  Theresa L. Johnson ,  Igor Mochalkin ,  Ngan Nguyen ,  Hui Qiu ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07F5/02 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10

CPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

摘要： The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

摘要翻译： 本发明提供了式（I），式（II），式（III），式（IV）和式（V））的新型嘧啶和吡啶化合物用于治疗过度增殖性疾病的制造和用途，包括但不限于 癌症，狼疮，过敏性疾病，干燥病和类风湿性关节炎。 在优选的实施方案中，本发明描述不可逆激酶抑制剂，包括但不限于Bruton酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20140221366A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14131309

申请日：2012-06-11

申请人： Timo Heinrich ,  Nadia Brugger ,  Kristopher Josephson

发明人： Timo Heinrich ,  Nadia Brugger ,  Kristopher Josephson

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/52 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides novel substituted azaheterocyclic compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的氮杂环化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。

公开(公告)号：US07276531B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US10547676

申请日：2004-03-02

申请人： Gian Luca Araldi ,  Srinivasa Karra ,  Zhong Zhao ,  Nadia Brugger

发明人： Gian Luca Araldi ,  Srinivasa Karra ,  Zhong Zhao ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： A gamma-lactam diene of Formula I: which is particularly useful as a medicament for the treatment of various disorders such as asthma, hypertension, osteoporosis, sexual dysfunction and fertility disorders.

摘要翻译： 式I的γ-内酰胺二烯：其特别可用作治疗各种疾病如哮喘，高血压，骨质疏松症，性功能障碍和生育障碍的药物。

公开(公告)号：US20070185191A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10564974

申请日：2004-07-16

申请人： Gian Araldi ,  Yihua Liao ,  Nadia Brugger

发明人： Gian Araldi ,  Yihua Liao ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C243/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/16

摘要： The present invention relates to hydrazide derivatives of Formula I notably for use as pharmaceutically active compounds, as well as to pharmaceutical formulations containing such hydrazide derivatives. Said hydrazide derivatives are useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea, fertility disorders, asthma, hypertension, undesired blood clotting, preelampsia, eclampsia, an eosinophil disorder, undesired bone loss, renal dysfunction, an immune deficiency disorder, ichthyosis, elevated intraocular pressure, infertility, sexual dysfunction, gastric ulcers and inflammatory disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的酰肼衍生物，特别用作药物活性化合物，以及含有这种酰肼衍生物的药物制剂。 所述酰肼衍生物可用于治疗早产，痛经，生育障碍，哮喘，高血压，不期望的血液凝固，前ia疮，子痫，嗜酸性粒细胞紊乱，不期望的骨丢失，肾功能障碍，免疫缺陷病症，鱼鳞病，眼内压升高 ，不育症，性功能障碍，胃溃疡和炎症性疾病。

公开(公告)号：US20060194865A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10547676

申请日：2004-03-02

申请人： Gian Araldi ,  Srinivasa Karra ,  Zhong Zhao ,  Nadia Brugger

发明人： Gian Araldi ,  Srinivasa Karra ,  Zhong Zhao ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/558 ,  C07D403/02 ,  C07D207/24

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates γ-lactam derivatives, in particular for use as medicaments, as well as pharmaceutical formulations containing such γ-lactam derivatives. Said γ-lactam derivatives are useful in the treatment and/or prevention of asthma, hypertension, osteoporosis, sexual dysfunction and fertility disorders.

摘要翻译： 本发明涉及特别用作药物的γ-内酰胺衍生物，以及含有γ-内酰胺衍生物的药物制剂。 所述γ-内酰胺衍生物可用于治疗和/或预防哮喘，高血压，骨质疏松症，性功能障碍和生育障碍。

公开(公告)号：US09199962B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US14131309

申请日：2012-06-11

申请人： Timo Heinrich ,  Nadia Brugger ,  Kristopher Josephson

发明人： Timo Heinrich ,  Nadia Brugger ,  Kristopher Josephson

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides novel substituted azaheterocyclic compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的氮杂环化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。

公开(公告)号：US08853391B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13140357

申请日：2009-12-03

申请人： Bayard R. Huck ,  Amanda E. Sutton ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Christopher Charles Victor Jones ,  Garry R. Smith ,  Nadia Brugger

发明人： Bayard R. Huck ,  Amanda E. Sutton ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Christopher Charles Victor Jones ,  Garry R. Smith ,  Nadia Brugger

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are dipyridyl-pyrrole derivative compounds and analogs thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds and processes for preparing the same. The compounds are useful in the treatment of diseases amenable to protein kinase signal transduction inhibition, regulation and/or modulation.

摘要翻译： 公开了联吡啶基 - 吡咯衍生物化合物及其类似物，包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 该化合物可用于治疗适于蛋白激酶信号转导抑制，调节和/或调节的疾病。

公开(公告)号：US20140162983A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14112428

申请日：2012-06-10

申请人： Brian L. Hodous ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Reinaldo Jones ,  Donald Bankston ,  Theresa L. Johnson ,  Igor Mochalkin ,  Ngan Nguyen ,  Hui Qiu ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Brian L. Hodous ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Reinaldo Jones ,  Donald Bankston ,  Theresa L. Johnson ,  Igor Mochalkin ,  Ngan Nguyen ,  Hui Qiu ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/47 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

摘要： The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

摘要翻译： 本发明提供了式（I），式（II），式（III），式（IV）和式（V））的新型嘧啶和吡啶化合物用于治疗过度增殖性疾病的制造和用途，包括但不限于 癌症，狼疮，过敏性疾病，干燥病和类风湿性关节炎。 在优选的实施方案中，本发明描述不可逆激酶抑制剂，包括但不限于Bruton酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20110282056A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US12811053

申请日：2009-01-20

申请人： Benny C. Askew ,  Nadia Brugger ,  Ruoxi Lan ,  Amanda E. Sutton

发明人： Benny C. Askew ,  Nadia Brugger ,  Ruoxi Lan ,  Amanda E. Sutton

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds according to Formula I: wherein the variables are described herein.

摘要翻译： 公开了根据式I的化合物：其中变量在本文中描述。

公开(公告)号：US20120022060A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13140357

申请日：2009-12-03

申请人： Bayard R. Huck ,  Amanda E. Sutton ,  Benny C. Askew, JR. ,  Christopher Charles Victor Jones ,  Garry R. Smith ,  Nadia Brugger

发明人： Bayard R. Huck ,  Amanda E. Sutton ,  Benny C. Askew, JR. ,  Christopher Charles Victor Jones ,  Garry R. Smith ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P19/10 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are dipyridyl-pyrrole derivative compounds and analogs thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds and processes for preparing the same. The compounds are useful in the treatment of diseases amenable to protein kinase signal transduction inhibition, regulation and/or modulation.

摘要翻译： 公开了联吡啶基 - 吡咯衍生物化合物及其类似物，包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 该化合物可用于治疗适于蛋白激酶信号转导抑制，调节和/或调节的疾病。