公开(公告)号：US06234811B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09319875

申请日：1999-06-14

申请人： Friedhelm Balkenhohl ,  Stefan Koser ,  Nicholas John Holman

发明人： Friedhelm Balkenhohl ,  Stefan Koser ,  Nicholas John Holman

IPC分类号： C12P1718

CPC分类号： C12P41/004 ,  C12P17/182

摘要： A process for preparing enantiomerically pure esters of the formula I (Ia and Ib) where the substituents have the following meanings: R1 hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy or Cl-C6-alkanoyl, R2 and R3 independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkanoyl, C1-C6-alkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl or C1-C6-alkylsulfonyl, R4 and R5 R4≠R5 and independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl or R4 and R5 form together with the carbon atoms to which they are bonded a substituted or unsubstituted C3-C6-cycloalkylidene, R6 substituted or unsubstituted aryl, C1-C20-alkyl, C3-C20-alkenyl, C3-C20-alkynyl, C1-C20-alkoxy-C1-C20-alkyl comprises converting racemic compounds of the formula II, where the substituents R1 to R5 have the abovementioned meanings, with a lipase or esterase in the presence of vinyl esters of the formula III, where R6 has the abovementioned meaning, and R7 is hydrogen or methyl, into compounds of the formula I.

摘要翻译： 制备式I（Ia和Ib）的对映异构体纯的酯的方法，其中取代基具有以下含义：R 1氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基或C 1 -C 6 - 烷酰基，R 2和R 3独立地 的另一个氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 烷酰基，C 1 -C 6 - 烷硫基，C 1 -C 6烷基亚磺酰基或C 1 -C 6烷基磺酰基，R 4和R 5 R 4 并且彼此独立地是氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的C 3 -C 6 - 亚环烷基，R 6取代或未取代的芳基，C 1 -C 20 - 烷基 C 3 -C 20烯基，C 3 -C 20炔基，C 1 -C 20烷氧基-C 1 -C 20烷基，其中取代基R 1至R 5具有上述含义的式II外消旋化合物与脂肪酶或酯酶 存在式III的乙烯基酯，其中R 6具有上述含义，并且R 7是氢 或甲基转化成式I的化合物。

公开(公告)号：US06225469B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09242465

申请日：1999-02-17

申请人： Nicholas John Holman ,  Stefan Koser

发明人： Nicholas John Holman ,  Stefan Koser

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine compounds comprising the reaction involving a compound of formula II and a compound of formula III in the presence of an oxidizing agent and a reducing agent, wherein a metal salt is added to form a complex with the oxidized reducing agent produced in the process, and this complex is separated from the desired product.

摘要翻译： 一种用于制备1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物的改进方法，其包括在氧化剂和还原剂存在下包括式II化合物和式III化合物的反应，其中a 加入金属盐以与该方法中产生的氧化还原剂形成络合物，并将该络合物与所需产物分离。

公开(公告)号：US06255087B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09331404

申请日：1999-06-21

申请人： Christoph Dingler ,  Nicholas John Holman

发明人： Christoph Dingler ,  Nicholas John Holman

IPC分类号： C12P1716

CPC分类号： C12P17/182

摘要： A process for preparing enantiomerically pure alcohols of the formula I (Ia or Ib) where the substituents have the following meanings: R1 hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy or C1-C6-alkanoyl, R2 and R3 independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkanoyl, C1-C6-alkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl or C1-C6-alkylsulfonyl, R4 substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C3-C8-cycloalkyl, which comprises reducing compounds of the formula II where the substituents R1 to R4 have the abovementioned meanings  in aqueous solution in the presence of a carbon source and of a microorganism or of a reducing agent, of a cofactor and of an enzyme, to compounds of the formula I.

摘要翻译： 制备式I（Ia或Ib）的对映异构体纯的醇的方法，其中取代基具有以下含义：R 1氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基或C 1 -C 6 - 烷酰基，R 2和R 3独立地 的一个或多个取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 烷酰基，C 1 -C 6 - 烷硫基，C 1 -C 6烷基亚磺酰基或C 1 -C 6烷基磺酰基， - 烷基，C 3 -C 8 - 环烷基，其包括在辅助因子的碳源和微生物或还原剂存在下的水溶液中取代基R 1至R 4具有上述含义的式II的还原性化合物 和酶，与式I化合物反应。

公开(公告)号：US06011181A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US992534

申请日：1997-12-17

申请人： Arthur Mark Isola ,  Nicholas John Holman ,  Gerald Bernard Tometzki ,  John Paul Watts ,  Stefan Koser ,  Ralf Klintz ,  Peter Munster

发明人： Arthur Mark Isola ,  Nicholas John Holman ,  Gerald Bernard Tometzki ,  John Paul Watts ,  Stefan Koser ,  Ralf Klintz ,  Peter Munster

IPC分类号： C07B63/02 ,  C07C41/44 ,  C07C43/225 ,  C07C45/72 ,  C07C45/85 ,  C07C49/255 ,  C07C201/16 ,  C07C205/56 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/48 ,  C07D235/18 ,  C07D319/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/53 ,  C07D475/08

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B63/02 ,  C07C201/16 ,  C07C41/09 ,  C07C41/22 ,  C07C41/44 ,  C07C45/72 ,  C07C45/85 ,  C07D209/08 ,  C07D235/18 ,  C07D319/06 ,  C07D487/04

摘要： A process for reducing the level of tri-substituted phosphine, arsine and/or stibine oxide from a mixture comprising a desired product and at least one such oxide is provided, comprising the addition of a metal salt to the mixture to form a complex with the oxide, and removing the complex from the mixture. This process has particular utility for removing triphenylphosphine oxide from a mixture--a task that was previously hard to perform.

摘要翻译： 提供了一种从包含所需产物和至少一种这种氧化物的混合物中降低三取代膦，胂和/或氧化锑水平的方法，包括向混合物中加入金属盐以形成与 氧化物，并从混合物中除去络合物。 该方法特别适用于从混合物中除去三苯基氧化膦 - 这是以前难以执行的任务。