公开(公告)号：US08765730B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13180574

申请日：2011-07-12

Applicant: Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

Inventor： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

IPC: A61K31/4409 ,  C07D401/10

CPC classification number: C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: This invention relates to novel 1-hydroxyimino-3-phenyl-propanes of the formula wherein R1 to R10 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及下式的新颖的1-肟基-3-苯基 - 丙烷，其中R 1至R 10如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US20120232051A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13406572

申请日：2012-02-28

Applicant: Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Prabha Saba Karnachi ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

Inventor： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Prabha Saba Karnachi ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

IPC: C07D213/72 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61K31/444 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/501

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

Abstract: This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及下式的新的3-氨基吡啶类，其中B1，B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US08138175B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12507858

申请日：2009-07-23

Applicant: Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

Inventor： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC: C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4965

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06

Abstract: The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I): wherein A, X, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and may be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物：其中A，X，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如说明书和权利要求书中所定义 ，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20120010190A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13180574

申请日：2011-07-12

Applicant: Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

Inventor： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

IPC: A61K31/4409 ,  C07D401/10 ,  A61K31/506 ,  C07D413/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4427 ,  C07D417/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/53 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: This invention relates to novel 1-hydroxyimino-3-phenyl-propanes of the formula wherein R1 to R10 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及下式的新颖的1-肟基-3-苯基 - 丙烷，其中R 1至R 10如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US08030308B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12941374

申请日：2010-11-08

Applicant: Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

Inventor： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

IPC: C07D241/50 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  A61K31/553

CPC classification number: C07D265/36 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/14 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

Abstract: The invention is concerned with novel heterobicyclic derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型杂双环衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，V，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US20110092698A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12901592

申请日：2010-10-11

Applicant: Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

Inventor： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/08

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/10 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/04

Abstract: The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein n, m, p, A, L, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7, R8, R9, and R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor may be used, for example, in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases, particularly peripheral arterial occlusive diseases or atherothrombosis.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型双环化合物，其中n，m，p，A，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7，R 8，R 9和R 10如 在说明书和权利要求书中，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体的拮抗剂，CCR5受体和/或CCR3受体可用于例如预防和/或治疗炎性疾病，特别是外周动脉闭塞性疾病或动脉粥样化血栓形成。

公开(公告)号：US07799933B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11951426

申请日：2007-12-06

Applicant: Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

Inventor： Simona M. Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

IPC: A61K31/404 ,  C07D209/12

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D215/58 ,  C07D417/12

Abstract: The invention is concerned with novel sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型磺酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US07745477B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11698221

申请日：2007-01-25

Applicant: Aurelia Conte ,  Holger Kuehne ,  Thomas Luebbers ,  Patrizio Mattei ,  Cyrille Maugeais ,  Werner Mueller ,  Philippe Pflieger

Inventor： Aurelia Conte ,  Holger Kuehne ,  Thomas Luebbers ,  Patrizio Mattei ,  Cyrille Maugeais ,  Werner Mueller ,  Philippe Pflieger

IPC: A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC classification number: C07C233/66 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/16 ,  C07D239/28 ,  C07F7/081

Abstract: Compounds of formula I wherein R1, R2, R4, R5, A, B, D and n are as defined, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Abstract translation: 其中R 1，R 2，R 4，R 5，A，B，D和n如所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100144762A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12701769

申请日：2010-02-08

Applicant: Konrad Bleicher ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Martin Stahl

Inventor： Konrad Bleicher ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Martin Stahl

IPC: A61K31/506 ,  C07C317/06 ,  C07C311/10 ,  C07D261/06 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D291/04 ,  C07D409/04

Abstract: The invention is concerned with novel sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R2, R3, R4, A, X, Y1, Y2, Y3, Y4 and Z1 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型磺酰胺衍生物，其中R2，R3，R4，A，X，Y1，Y2，Y3，Y4和Z1如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US07718666B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10870268

申请日：2004-06-17

Applicant: Markus Boehringer ,  Bernd Kuhn ,  Thomas Luebbers ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian ,  Hans Peter Wessel

Inventor： Markus Boehringer ,  Bernd Kuhn ,  Thomas Luebbers ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian ,  Hans Peter Wessel

IPC: C07D487/02 ,  A61K31/4745

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4745

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

Abstract translation: 本发明涉及其中R1如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。