公开(公告)号：US20060035870A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11240547

申请日：2005-09-30

申请人： Richard Cournoyer ,  Paul Keitz ,  Lee Lowrie ,  Alexander Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Dennis Yasuda

发明人： Richard Cournoyer ,  Paul Keitz ,  Lee Lowrie ,  Alexander Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Dennis Yasuda

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07D215/14 ,  C07D263/60

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D209/08 ,  C07D215/14 ,  C07D235/18 ,  C07D307/12 ,  C07D307/80 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： This invention relates to compounds which are generally IP receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein: R1, R2, and R3 are each independently in each occurrence aryl or heteroaryl; R4is —COOH or tetrazolyl; A, B, m, n, and r are as defined in the specification; or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通常为IP受体拮抗剂并由式I表示的化合物：其中：R 1，R 2和R 3， 各自独立地为芳基或杂芳基; R 4是-COOH或四唑基; A，B，m，n和r如说明书中所定义; 或各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用作治疗剂的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20070265446A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11821493

申请日：2007-06-22

申请人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Fernando Padilla ,  Klaus Weinhardt

发明人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Fernando Padilla ,  Klaus Weinhardt

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds represented by Formula I: which are useful as are alpha-1A/B adrenoceptor antagonists, to methods of treating conditions associated with the activity of alpha-1A/B adrenoceptors, and to methods of making said compounds, wherein Ar, Z, R, R′, R5 and R10 are as defined herein.

公开(公告)号：US20060004075A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11217526

申请日：2005-09-01

申请人： Paul Keitz ,  Alam Jahangir ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Counde O'Yang

发明人： Paul Keitz ,  Alam Jahangir ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Counde O'Yang

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds effective as IP receptor modulators, particularly IP receptor antagonists, that are of the formula I: wherein A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification; and individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 作为IP受体调节剂，特别是IP受体拮抗剂有效的化合物，其具有式I：其中A，R 1，R 2，R 3， >和R 4>如说明书中所定义; 和各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20050124607A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10884595

申请日：2004-07-02

申请人： Elbert Chin ,  Richard Cournoyer ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Chris Melville ,  Fernando Padilla ,  Klaus Weinhardt

发明人： Elbert Chin ,  Richard Cournoyer ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Chris Melville ,  Fernando Padilla ,  Klaus Weinhardt

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/549 ,  A61P13/00 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/02 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： Compounds which are alpha-1A/B adrenoceptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein Q is a monocyclic or bicyclic optionally-substituted heterocyclic ring as defined herein; Z is —C(═O)— or —S(═O)2—; R and R′ are lower alkyl; R5 is halogen, cyano, hydroxy, —R6, or —OR6; and R6 is alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocyclo, or substituted heterocyclo; and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, prodrugs, and isomers thereof.

摘要翻译： 作为α-1A / B肾上腺素受体拮抗剂并由式I表示的化合物：其中Q是如本文所定义的单环或双环任选取代的杂环; Z是-C（-O） - 或-S（-O）2 - 。 R和R'是低级烷基; R 5是卤素，氰基，羟基，-R 6或-OR 6; R 6是烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，杂环或取代的杂环; 及其药学上可接受的盐，水合物，前体药物和异构体。

公开(公告)号：US20050038016A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10884768

申请日：2004-07-02

申请人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Frenando Padilla ,  Klaus Weinhardt

发明人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Frenando Padilla ,  Klaus Weinhardt

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/549 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/24 ,  C07D285/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds represented by Formula I: which are useful as are alpha-1A/B adrenoceptor antagonists, to methods of treating conditions associated with the activity of alpha-1A/B adrenoceptors, and to methods of making said compounds, wherein Ar, Z, R, R′, R5 and R10 are as defined herein.

摘要翻译： 由式I表示的化合物：其可用作α-1A / B肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗与α-1A / B肾上腺素受体的活性相关的病症的方法，以及制备所述化合物的方法，其中Ar，Z，R R'，R 5和R 10如本文所定义。