公开(公告)号：US20140088068A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14113980

申请日：2012-08-24

申请人： Sachin Bhagwat ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Bhawsar ,  Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Ravikumar Tadiparthi ,  Shivaji Sampatrao Pawar ,  Sunil Bhaginath Jadhav ,  Sanjay Kisan Dabhade ,  Vikas Vitthalrao Deshmukh ,  Bharat Dond ,  Satish Birajdar ,  Mohammad Usman Shaikh ,  Deepak Dekhane ,  Piyush Ambalal Patel

发明人： Sachin Bhagwat ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Bhawsar ,  Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Ravikumar Tadiparthi ,  Shivaji Sampatrao Pawar ,  Sunil Bhaginath Jadhav ,  Sanjay Kisan Dabhade ,  Vikas Vitthalrao Deshmukh ,  Bharat Dond ,  Satish Birajdar ,  Mohammad Usman Shaikh ,  Deepak Dekhane ,  Piyush Ambalal Patel

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/43 ,  A61K31/424 ,  A61K31/496 ,  A61K31/439 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/546

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/424 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula (I), their preparation and use in preventing or treating bacterial infections are disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其制备和用于预防或治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US07538221B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US10578371

申请日：2004-11-10

申请人： Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Baliram Bhavsar ,  Yati Chugh ,  Ravindra Dattatrya Yeole ,  Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel

发明人： Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Baliram Bhavsar ,  Yati Chugh ,  Ravindra Dattatrya Yeole ,  Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A polymorphic forms of the hydrochloride salt and mesylate salt of racemic (±)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(4-amino-3,3-dimethylpiperidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid, dextrorotatory R-(+)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(4-amino-3,3-dimethylpiperidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid and S-(−)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(4-amino-3,3-dimethylpiperidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid having formula (I) and (II) respectively are described. Processes for their preparation are also described. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention for treatment of bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 外消旋（±）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（4-氨基-3,3-二甲基哌啶-1-基）-1,4-苯并二氢吡喃的盐酸盐和甲磺酸盐的多晶形式， -2,3-二氢-4-氧代 - 喹啉-3-羧酸，右旋R - （+）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（4-氨基-3,3-二甲基哌啶-1-基） - 1,4-二氢-4-氧代 - 喹啉-3-羧酸和S - （ - ） - 1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（4-氨基-3,3-二甲基哌啶-1-基） （I）和（II）的1,4-二氢-4-氧代 - 喹啉-3-羧酸。 还描述了其制备方法。 本发明还涉及包含本发明化合物用于治疗哺乳动物细菌感染的药物组合物的方法和药物组合物。

公开(公告)号：US20150005285A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14452652

申请日：2014-08-06

申请人： Mahesh Vithalbhai PATEL ,  Prasad Keshav DESHPANDE ,  Satish BHAWASAR ,  Sachin BHAGWAT ,  Mohammad Alam JAFRI ,  Amit MISHRA ,  Laxmikant PAVASE ,  Sunil GUPTA ,  Rajesh KALE ,  Sanjeev JOSHI

发明人： Mahesh Vithalbhai PATEL ,  Prasad Keshav DESHPANDE ,  Satish BHAWASAR ,  Sachin BHAGWAT ,  Mohammad Alam JAFRI ,  Amit MISHRA ,  Laxmikant PAVASE ,  Sunil GUPTA ,  Rajesh KALE ,  Sanjeev JOSHI

IPC分类号： C07D471/08

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/167 ,  A61K31/407 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/43 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/529 ,  A61K31/542 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of Formula (I), their preparation and use in preventing or treating bacterial infection is disclosed.

公开(公告)号：US08217058B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12225744

申请日：2007-05-08

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Mahesh Phansalkar ,  Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Milind Dattatraya Sindkhedkar ,  Prasad Keshav Deshpande

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Mahesh Phansalkar ,  Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Milind Dattatraya Sindkhedkar ,  Prasad Keshav Deshpande

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  A23K20/137

摘要： The present invention relates to certain substituted piperidino phenyloxazolidinones. Specifically, the invention relates to geminally disubstituted piperidino phenyloxazolidinones having antimicrobial activity with improved pharmacokinetic profile. The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the present invention, pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及某些取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮。 具体地，本发明涉及具有改善的药代动力学特征的具有抗微生物活性的双重取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法，含有本发明化合物的药物组合物以及使用本发明化合物治疗或预防微生物感染的方法。

公开(公告)号：US07626032B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US12150075

申请日：2008-04-24

申请人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Yati Chugh ,  Milind Chintaman Shukla

发明人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Yati Chugh ,  Milind Chintaman Shukla

IPC分类号： C07D211/56

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  Y10S514/859

摘要： This invention relates to new generation triple-targeting, chiral, broad-spectrum antimicrobial 7-substituted piperidino-quinolone carboxylic acid derivatives, to their optical isomers, diastereomers or enantiomers, as well as pharmaceutically acceptable salts, hydrates, prodrugs, polymorphs and pseudopolymorphs thereof, to their preparation, to their compositions and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及新一代三靶向，手性，广谱抗微生物7-取代的哌啶子基 - 喹诺酮羧酸衍生物，其旋光异构体，非对映异构体或对映异构体，以及其药学上可接受的盐，水合物，前药，多晶型物和假多晶型物 ，准备，组合和使用。

公开(公告)号：US07393957B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US10945504

申请日：2004-09-20

申请人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Yati Chugh ,  Milind Chintaman Shukla

发明人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Yati Chugh ,  Milind Chintaman Shukla

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  Y10S514/859

摘要： This invention relates to new generation triple-targeting, chiral, broad-spectrum antimicrobial 7-substituted piperidino-quinolone carboxylic acid derivatives, to their optical isomers, diastereomers or enantiomers, as well as pharmaceutically acceptable salts, hydrates, prodrugs, polymorphs and pseudopolymorphs thereof, to their preparation, to their compositions and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及新一代三靶向，手性，广谱抗微生物7-取代的哌啶子基 - 喹诺酮羧酸衍生物，其旋光异构体，非对映异构体或对映异构体，以及其药学上可接受的盐，水合物，前药，多晶型物和假多晶型物 ，准备，组合和使用。

公开(公告)号：US08987297B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14452652

申请日：2014-08-06

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Bhawasar ,  Sachin Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri ,  Amit Mishra ,  Laxmikant Pavase ,  Sunil Gupta ,  Rajesh Kale ,  Sanjeev Joshi

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Bhawasar ,  Sachin Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri ,  Amit Mishra ,  Laxmikant Pavase ,  Sunil Gupta ,  Rajesh Kale ,  Sanjeev Joshi

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/407 ,  A61K31/167 ,  C07D471/08 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/496 ,  A61K31/529 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/167 ,  A61K31/407 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/43 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/529 ,  A61K31/542 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of Formula (I), their preparation and use in preventing or treating bacterial infection is disclosed.

公开(公告)号：US07868173B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11715921

申请日：2007-03-09

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Vijaya Narayan Desai ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Rajesh Prabhakar Kale

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Vijaya Narayan Desai ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Rajesh Prabhakar Kale

IPC分类号： C07D221/06 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D455/04

摘要： The instant invention relates to novel prodrugs of optically pure benzoquinolizine-2-carboxylic acid and pharmaceutical compositions that include the prodrugs. In particular, the present invention relates to the sulfonic acid salts of L-alanine and L-valine prodrugs of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid. The compounds and compositions of the invention can be used to treat bacterial Gram-positive, Gram-negative and anaerobic infections, especially infections caused by resistant Gram-positive organism and Gram-negative organism, mycobacterial infections and emerging nosocomial pathogen infections.

摘要翻译： 本发明涉及光学纯苯醌喹唑啉-2-羧酸的新型前体药物和包含前药的药物组合物。 特别地，本发明涉及L-丙氨酸的磺酸盐和S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基） - 5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j]喹嗪-2羧酸。 本发明的化合物和组合物可用于治疗细菌革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧感染，特别是由抗性革兰氏阳性生物和革兰氏阴性生物，分枝杆菌感染和新出现的医院病原体感染引起的感染。

公开(公告)号：US20100144735A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12705258

申请日：2010-02-12

申请人： Prasad Keshav Deshpande ,  Milind Dattatraya Sindkhedkar ,  Mahesh Shriram Phansalkar ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Shrikant Vinayak Gupte ,  Yati Chugil ,  Nitin Shetty ,  Sachin Subhash Bhagwat ,  Milind Chintaman Shukla ,  Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel

发明人： Prasad Keshav Deshpande ,  Milind Dattatraya Sindkhedkar ,  Mahesh Shriram Phansalkar ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Shrikant Vinayak Gupte ,  Yati Chugil ,  Nitin Shetty ,  Sachin Subhash Bhagwat ,  Milind Chintaman Shukla ,  Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D498/10 ,  C07D495/10 ,  C07D491/113 ,  C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  C07D491/107 ,  C07D413/14 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention provides agents having antimicrobial activity for preventing and treating infectious diseases. Thus, the present invention provides novel substituted piperidino phenyloxazolidinone derivatives, processes for making compounds as well as antimicrobial compositions containing said derivatives as active ingredients and methods of treating bacterial infections with the said derivatives.

摘要翻译： 本发明提供具有预防和治疗感染性疾病的抗微生物活性的试剂。 因此，本发明提供新的取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮衍生物，制备化合物的方法以及含有所述衍生物作为活性成分的抗微生物组合物以及用所述衍生物治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20100056581A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12225744

申请日：2007-05-08

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Mahesh Phansalkar ,  Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Milind Dattatraya Sindkhedkar ,  Prasad Keshav Deshpande

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Mahesh Phansalkar ,  Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Milind Dattatraya Sindkhedkar ,  Prasad Keshav Deshpande

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/10 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  A23K20/137

摘要： The present invention relates to certain substituted piperidino phenyloxazolidinones. Specifically, the invention relates to geminally disubstituted piperidino phenyloxazolidinones having antimicrobial activity with improved pharmacokinetic profile. The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the present invention, pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及某些取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮。 具体地，本发明涉及具有改善的药代动力学特征的具有抗微生物活性的双重取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法，含有本发明化合物的药物组合物以及使用本发明化合物治疗或预防微生物感染的方法。