公开(公告)号：US20100298314A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12519733

申请日：2007-12-17

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Praveen K. Tadikonda ,  Umar Faruk Mansoor ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  David B. Belanger ,  Lianyun Zhao

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Praveen K. Tadikonda ,  Umar Faruk Mansoor ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  David B. Belanger ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are substituted imidazo[1,2-a]pyridines, imidazo[1,2-a]pyrazines, imidazo[1,2-c]pyrimidines and imidazo[1,2-d]triazines compounds of the formula: (1.0) Also disclosed are methods for treating JNK1 and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了下式的取代咪唑并[1,2-a]吡啶，咪唑并[1,2-a]吡嗪，咪唑并[1,2-c]嘧啶和咪唑并[1,2-d]三嗪化合物：（1.0） 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK1和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080139571A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11936380

申请日：2007-11-07

申请人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Timothy J. Guzi ,  Patrick J. Curran ,  Praveen K. Tadikonda ,  Blake Hamann ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Lianyun Zhao

发明人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Timothy J. Guzi ,  Patrick J. Curran ,  Praveen K. Tadikonda ,  Blake Hamann ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or Aurora kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or Aurora kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并吡嗪化合物作为蛋白质和/或极光激酶的抑制剂，制备这些化合物的方法，包含一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，包括一种或多种这样的化合物 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或极光激酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20100130465A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20120328691A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K33/24 ,  A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08278337B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12519731

申请日：2007-12-17

申请人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

发明人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) wherein X is N or CH, and Y is N or CR5. Also disclosed are methods of treating JNK and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中X是N或CH，Y是N或CR 5。 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110129440A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12738521

申请日：2008-10-27

申请人： Praveen K. Tadikonda ,  David F. Cauble ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Praveen K. Tadikonda ,  David F. Cauble ,  Timothy J. Guzi ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/10 ,  A61K33/24 ,  A61K31/7072 ,  A61K39/395 ,  A61K38/21 ,  A61K38/20 ,  A61K38/50

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel Heterocyclic Urea and Thiourea Derivatives of formula (I), compositions comprising the Heterocyclic Urea and Thiourea Derivatives, and methods for using the Heterocyclic Urea and Thiourea Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环脲和硫脲衍生物，包含杂环脲和硫脲衍生物的组合物，以及使用杂环脲和硫脲衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症， 炎症，关节炎，中枢神经系统疾病，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒感染，真菌感染或与蛋白激酶的活性相关的病症。

公开(公告)号：US07449599B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11579049

申请日：2005-05-09

申请人： Craig A. Coburn ,  Thomas G. Steele ,  Joseph P. Vacca ,  David Allen Annis, Jr. ,  Gergely M. Makara ,  Huw M. Nash ,  Praveen K. Tadikonda ,  Tong Wang

发明人： Craig A. Coburn ,  Thomas G. Steele ,  Joseph P. Vacca ,  David Allen Annis, Jr. ,  Gergely M. Makara ,  Huw M. Nash ,  Praveen K. Tadikonda ,  Tong Wang

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C233/65 ,  C07C305/18 ,  C07C255/50 ,  A61K31/16 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C309/67

摘要： The present invention is directed to phenyl carboxamide compounds which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并且可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的苯甲酰胺化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US5808120A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US517931

申请日：1995-08-22

申请人： Hector F. DeLuca ,  Praveen K. Tadikonda

发明人： Hector F. DeLuca ,  Praveen K. Tadikonda

IPC分类号： C07C403/20 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07C403/08 ,  C07C403/14 ,  C07C403/16 ,  C07C403/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/16

摘要： A method of synthesizing 9-cis-retinoic acid, all-trans-retinoic acid or 9-nor-retinoic acid is disclosed. The method comprises the steps of adding a Grignard reagent of ##STR1## to 2,2,6 trimethyl cyclohexanone is disclosed. R is a methyl group or H and the CH.sub.2 --OH group is in either the cis or trans orientation relative to the HC.tbd.C- group. The resulting product is converted into retinoic acid. In the preferable form of the present invention, a tritium-labelled retinoic acid is synthesized, wherein the labelling is at the C.sub.20 position. A preparation of tritium-labelled 9-cis-retinoic acid with a specific activity of greater than 65 Ci/mmol is also enclosed. In a most preferred embodiment, the specific activity is greater than 75 Ci/mmol.

摘要翻译： 公开了9-顺式 - 视黄酸，全反式维甲酸或9-去甲维维酸的合成方法。 该方法包括以下步骤：向2,2,6三甲基环己酮中加入“IMAGE”格氏试剂。 R是甲基或H，并且CH 2 -OH基团相对于HC 3BOND C基团是顺式或反式取向。 将所得产物转化为视黄酸。 在本发明的优选形式中，合成氚标记的视黄酸，其中标记为C20位。 还封闭了具有大于65Ci / mmol比活性的氚标记的9-顺式 - 视黄酸的制备。 在最优选的实施方案中，比活性大于75Ci / mmol。

公开(公告)号：US09206142B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。