公开(公告)号：US07452886B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10487760

申请日：2002-08-29

申请人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/527

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于治疗组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US20050054851A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10487760

申请日：2002-08-29

申请人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于治疗组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US07947673B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12091970

申请日：2006-10-30

申请人： Hanspeter Nick ,  Rene Lattmann

发明人： Hanspeter Nick ,  Rene Lattmann

IPC分类号： A61K31/555 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K45/06 ,  A61K51/0478

摘要： The invention relates to combination comprising a pharmaceutically acceptable preparation of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a gallium and its use in diagnosis. The invention also pertains to the use of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the preparation of a medicament for the treatment of an excess iron overload in the human or animal body whereby said body is undergoing gallium scintigraphy and whereby the treatment removing said excess of iron is interrupted for a period of 2 to 10 days prior to the gallium scintigraphy and resumed after the gallium scintigraphy readings.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）化合物的药学上可接受的制剂或其药学上可接受的盐和镓的组合及其在诊断中的用途。 本发明还涉及式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗人或动物身体中过量铁超载的药物中的用途，由此所述身体经历镓闪烁扫描，并且其中 在镓闪烁扫描术之前，将所述过量铁除去处理2至10天的时间，并在镓闪烁扫描读数之后恢复。

公开(公告)号：US07820818B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12399761

申请日：2009-03-06

申请人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US20080279962A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12091970

申请日：2006-10-30

申请人： Hanspeter Nick ,  Rene Lattmann

发明人： Hanspeter Nick ,  Rene Lattmann

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/4196 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K45/06 ,  A61K51/0478

摘要： The invention relates to combination comprising a pharmaceutically acceptable preparation of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a gallium and its use in diagnosis. The invention also pertains to the use of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the preparation of a medicament for the treatment of an excess iron overload in the human or animal body whereby said body is undergoing gallium scintigraphy and whereby the treatment removing said excess of iron is interrupted for a period of 2 to 10 days prior to the gallium scintigraphy and resumed after the gallium scintigraphy readings.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）化合物的药学上可接受的制剂或其药学上可接受的盐和镓的组合及其在诊断中的用途。 本发明还涉及式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗人或动物身体中过量铁超载的药物中的用途，由此所述身体经历镓闪烁扫描，并且其中 在镓闪烁扫描术之前，将所述过量铁除去处理2至10天的时间，并在镓闪烁扫描读数之后恢复。

公开(公告)号：US07544688B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US10525658

申请日：2003-08-29

申请人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上所定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US20050080120A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10491310

申请日：2002-11-05

申请人： Rene Lattmann ,  Felix Waldmeier

发明人： Rene Lattmann ,  Felix Waldmeier

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P39/04 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： The present invention provides new 4-[3,5-bis-(2-hydroxy-phenyl)-[1,2,4]triazol-1-yl]-benzoic acid derivatives which can be used in the treatment of diseases which cause an excess of metal in the human or animal body or are caused by it.

摘要翻译： 本发明提供新的4- [3,5-双 - （2-羟基 - 苯基） - [1,2,4]三唑-1-基] - 苯甲酸衍生物，其可用于治疗引起 人体或动物体内的金属过多或由其引起。

公开(公告)号：US06353017B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09643639

申请日：2000-08-22

申请人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Keigo Gohda ,  Miyuki Horiuchi ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Junichi Sakaki ,  Michihiro Takai ,  Naoki Teno ,  Scott Douglas Cowen ,  Paul David Greenspan ,  Leslie Wighton McQuire ,  Ruben Alberto Tommasi ,  John Henry van Duzer

发明人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Keigo Gohda ,  Miyuki Horiuchi ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Junichi Sakaki ,  Michihiro Takai ,  Naoki Teno ,  Scott Douglas Cowen ,  Paul David Greenspan ,  Leslie Wighton McQuire ,  Ruben Alberto Tommasi ,  John Henry van Duzer

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/327 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/06 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D241/44 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D275/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078

摘要： N-terminal substituted dipeptide nitriles as defined are useful as inhibitors of cysteine cathepsins, e.g. cathepsins B, K, L and S, and can be used for the treatment of cysteine cathepsin dependent diseases and conditions, including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis, tumors (especially tumor invasion and tumor metastasis), coronary disease, atherosclerosis (including atherosclerotic plaque rupture and destabilization). Particular dipeptide nitriles are compounds of formula I, or physiologically-acceptable and -cleavable esters or a salts thereof wherein: the symbols are as defined. In particular it has been found that by appropriate choice of groups R, R2, R3, R4, R5, X1, Y and L, the relative selectivity of the compounds as inhibitors of the various cysteine cathepsin types, e.g. cathepsins B, K, L and S may be altered, e.g. to obtain inhibitors which selectively inhibit a particular cathepsin type or combination of cathepsin types.

摘要翻译： 定义的N-末端取代的二肽腈可用作半胱氨酸组织蛋白酶的抑制剂，例如， 组织蛋白酶B，K，L和S，可用于治疗半胱氨酸组织蛋白酶依赖性疾病和病症，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症，肿瘤（特别是肿瘤侵袭和肿瘤转移），冠状动脉疾病，动脉粥样硬化（包括 动脉粥样硬化斑块破裂和不稳定）。 特定的二肽腈是式I化合物或生理上可接受的和可切割的酯或其盐，其中符号如上所定义。特别地，已经发现通过适当选择基团R，R 2，R 3，R 4，R 5， X1，Y和L，化合物作为各种半胱氨酸组织蛋白酶类型的抑制剂的相对选择性，例如 组织蛋白酶B，K，L和S可以被改变，例如， 以获得选择性抑制特定组织蛋白酶类型或组织蛋白酶类型组合的抑制剂。

公开(公告)号：US5317100A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US964818

申请日：1992-10-22

申请人： Jaroslav Kalvoda ,  Martin Kessler ,  Rene Lattmann ,  Gerardo Ramos

发明人： Jaroslav Kalvoda ,  Martin Kessler ,  Rene Lattmann ,  Gerardo Ramos

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D303/48 ,  C07B41/12

CPC分类号： C07D303/48 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or a hydroxyl protective group R.sub.2 ' and R.sub.3 is substituted or unsubstituted phenyl or lower alkyl can be prepared in a three-stage process from readily accessible .beta.-lactam starting materials.

摘要翻译： 其中R1是氢或低级烷基，R2是氢或羟基保护基R2'和R3是取代或未取代的苯基或低级烷基的式（Ⅰ）化合物可以从三步法 可用的β-内酰胺起始原料。

公开(公告)号：US20090227596A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12399761

申请日：2009-03-06

申请人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。