公开(公告)号：US08609692B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12579803

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07902236B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12365643

申请日：2009-02-04

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/48

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables W, X, Y, D, A, n, R1, R2 and R9 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中变量W，X，Y，D，A，n，R 1，R 2和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080153809A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US12033144

申请日：2008-02-19

申请人： CHIH-HUNG LEE ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： CHIH-HUNG LEE ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/506 ,  A61P43/00 ,  A61K31/439 ,  C07D239/24 ,  C07D221/02 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I-VII) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in which A, L, R6, R7 and R8 are defined herein. The present invention also relates to methods of treating pain using these compounds and pharmaceutical compositions including these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I-VII）化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A，L，R 6，R 7和R 7， 本文定义了SUB 8。 本发明还涉及使用这些化合物治疗疼痛的方法和包括这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07074805B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10364210

申请日：2003-02-11

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The isoquinoline compounds of formula (I) are VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammation, thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder over activity. The “R”, “Z” and “L” variables are defined in the disclosure and the “X” variables are defined as follows: X1 is CR1; X2 is selected from the group consisting of N and CR2; X3 is selected from the group consisting of N and CR3; X4 is CR4; and X5 is selected from the group consisting of N and C.

摘要翻译： 式（I）的异喹啉化合物是可用于治疗疼痛，炎症，热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的VR1拮抗剂。 在本公开中定义了“R”，“Z”和“L”变量，“X”变量定义如下：X 1是CR 1 1。 X 2选自N和CR 2; X 3选自N和CR 3; X 4是CR 4; 并且X 5选自N和C。

公开(公告)号：US4963568A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US359448

申请日：1989-05-31

申请人： Robert W. Schoenleber ,  John W. Kebabian ,  Yvonne C. Martin ,  Michael P. DeNinno ,  Richard J. Perner ,  David M. Stout ,  Chi-Nung W. Hsiao ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  John F. DeBernardis ,  Fatima Z. Basha ,  Michael D. Meyer ,  Biswanath De

发明人： Robert W. Schoenleber ,  John W. Kebabian ,  Yvonne C. Martin ,  Michael P. DeNinno ,  Richard J. Perner ,  David M. Stout ,  Chi-Nung W. Hsiao ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  John F. DeBernardis ,  Fatima Z. Basha ,  Michael D. Meyer ,  Biswanath De

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  C07C41/02 ,  C07C215/48 ,  C07C215/64 ,  C07C217/56 ,  C07C217/74 ,  C07C219/28 ,  C07C233/18 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/44 ,  C07C309/65 ,  C07C323/60 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/62 ,  C07D221/06 ,  C07D221/10 ,  C07D221/20 ,  C07D311/76 ,  C07D311/78 ,  C07D311/96 ,  C07D313/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/28 ,  C07C233/18 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/44 ,  C07C309/65 ,  C07C323/60 ,  C07D209/62 ,  C07D221/10 ,  C07D221/20 ,  C07D311/76 ,  C07D311/78 ,  C07D311/96 ,  C07D313/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/28 ,  C07C2103/28 ,  C07C2103/74 ,  C07C2103/93

摘要： Novel compounds which are selective dopamine agonists are useful for treating disorders characterized by abnormal dopamine levels, such as Parkinson's Disease, as well as cardiovascular disorders.

摘要翻译： 作为选择性多巴胺激动剂的新型化合物可用于治疗以异常多巴胺水平为特征的疾病，例如帕金森病，以及心血管疾病。

公开(公告)号：US08877784B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US12348065

申请日：2009-01-02

申请人： Richard J. Perner ,  Michael E. Kort ,  Stanley DiDomenico ,  Jun Chen ,  Anil Vasudevan

发明人： Richard J. Perner ,  Michael E. Kort ,  Stanley DiDomenico ,  Jun Chen ,  Anil Vasudevan

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  A01N33/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A01N33/24 ,  A61K31/15 ,  C07D213/56 ,  C07D213/53 ,  C07D333/20 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14

CPC分类号： C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D333/20

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and Y are defined in the description are TRPA1 antagonists. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R3和Y的式（Ⅰ）化合物是TRPA1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08604053B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12579821

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D311/74 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药的盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08044069B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12571862

申请日：2009-10-01

申请人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

发明人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4523 ,  C07D207/12 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，Ar2，L1，L2，n，R1，R4，X和Y如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US06831193B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10141989

申请日：2002-05-10

申请人： Chih-Hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Daniel P. Larson ,  John R. Koenig ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Guo Zhu Zheng ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Erol K. Bayburt

发明人： Chih-Hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Daniel P. Larson ,  John R. Koenig ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Guo Zhu Zheng ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Erol K. Bayburt

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D239/34 ,  C07D309/12 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/72

摘要： Compounds of formula (I) are novel P2X3 and P2X2/P2X3 antagonists which are useful in treating pain, urinary incontinence and bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，尿失禁和膀胱过度活动的新型P2X3和P2X2 / P2X3拮抗剂。

公开(公告)号：US08247413B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12033233

申请日：2008-02-19

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley Didomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley Didomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/50 ,  A01N43/58 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00 ,  C07D237/28

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2 and L are as defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X1，X2，X3，X4，X5，R5，R6，R7，R8a，R8b，R9， Z1，Z2和L如说明书中所定义。