公开(公告)号：US06890938B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US09989991

申请日：2001-11-20

申请人： Gregory Luedtke ,  Richland Tester ,  Sundeep Dugar ,  Qing Lu ,  John Perumattam ,  Xuefei Tan

发明人： Gregory Luedtke ,  Richland Tester ,  Sundeep Dugar ,  Qing Lu ,  John Perumattam ,  Xuefei Tan

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/573 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/18 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Compound with an indole linked through an aliphatic ring system to an aromatic moiety are useful in treating conditions associated with enhanced P38α kinase activity.

摘要翻译： 具有通过脂族环系连接到芳族部分的吲哚的化合物可用于治疗与增强的P38α激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20050288299A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11107027

申请日：2005-04-15

申请人： Babu Mavunkel ,  John Perumattam ,  Qing Lu ,  Sundeep Dugar ,  Bindu Goyal ,  Dan Wang ,  Sarvajit Chakravarty ,  Gregory Luedtke ,  Imad Nashashibi ,  Richland Tester ,  Xuefei Tan

发明人： Babu Mavunkel ,  John Perumattam ,  Qing Lu ,  Sundeep Dugar ,  Bindu Goyal ,  Dan Wang ,  Sarvajit Chakravarty ,  Gregory Luedtke ,  Imad Nashashibi ,  Richland Tester ,  Xuefei Tan

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/454 ,  C07D487/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/412 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is directed to methods to inhibit p38 kinase, preferably p38-α using compounds which are azaindoles wherein the azaindoles are coupled through a piperidine or piperazine type linker to another cyclic moiety.

摘要翻译： 本发明涉及使用氮杂吲哚化合物抑制p38激酶，优选p38-α的方法，其中所述氮杂吲哚通过哌啶或哌嗪型连接体偶联至另一个环状部分。

公开(公告)号：US07119199B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US11029139

申请日：2004-12-31

申请人： Sarvajit Chakravarty ,  Sundeep Dugar ,  Richland Tester ,  Aurelia Conte

发明人： Sarvajit Chakravarty ,  Sundeep Dugar ,  Richland Tester ,  Aurelia Conte

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to a method for producing a pyridopyrimidone of the formula wherein X is N or CH and R is an aryl, heteroaryl or alkyl group, said method comprising the step of reacting an acid derivative of the formula: wherein X is N or CH; Y is an appropriate leaving group; Z is a halogen, OR1, NHR1, or SR1; and R1 is a lower alkyl; and the amidine derivative is wherein R is an aryl, heteroaryl or alkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式的吡啶并吡啶酮的方法，其中X是N或CH，R是芳基，杂芳基或烷基，所述方法包括使下式的酸衍生物：其中X是N 或CH; Y是一个适当的离开组; Z是卤素，OR 1，NHR 1或SR 1; 并且R 1是低级烷基; 并且脒衍生物是其中R是芳基，杂芳基或烷基。

公开(公告)号：US20050176957A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11029139

申请日：2004-12-31

申请人： Sarvajit Chakravarty ,  Sundeep Dugar ,  Richland Tester ,  Aurelia Conte

发明人： Sarvajit Chakravarty ,  Sundeep Dugar ,  Richland Tester ,  Aurelia Conte

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to a process for making 2-substituted pyridopyrimidones. In particular, 2-substituted pyridopyrimidones are made through the single step reaction of suitable acid derivatives with desired derivatives of amidines.

摘要翻译： 本发明涉及制备2-取代的吡啶并嘧啶酮的方法。 特别地，2-取代的吡啶并嘧啶酮通过合适的酸衍生物与所需的脒衍生物的单步反应制备。

公开(公告)号：US20050065344A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10618573

申请日：2003-07-11

申请人： Babu Mavunkel ,  John Perumattam ,  Richland Tester ,  Sundeep Dugar

发明人： Babu Mavunkel ,  John Perumattam ,  Richland Tester ,  Sundeep Dugar

IPC分类号： C07C239/20 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07C239/20

摘要： Improved reagents and methods of amination are provided. The reagents are phenyl hydroxylamines containing one nitro and at least one CF3 substituent on the phenyl moiety.

摘要翻译： 提供改进的试剂和胺化方法。 试剂是苯基部分上含有一个硝基和至少一个CF 3取代基的苯基羟胺。

公开(公告)号：US20050171183A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11098905

申请日：2005-04-04

申请人： Gregory Luedtke ,  Richland Tester ,  Sundeep Dugar ,  Qing Lu ,  John Perumattam ,  Xuefei Tan

发明人： Gregory Luedtke ,  Richland Tester ,  Sundeep Dugar ,  Qing Lu ,  John Perumattam ,  Xuefei Tan

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/573 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  A61K31/405 ,  C07D487/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/18 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Compounds that inhibit p38-α kinase are those wherein a bicyclic aromatic system is coupled through a saturated ring to an aryl group.

摘要翻译： 抑制p38-α激酶的化合物是其中双环芳族体系通过饱和环与芳基偶联的化合物。