公开(公告)号：US07214664B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US11285754

申请日：2005-11-22

申请人： Ashim K. Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

发明人： Ashim K. Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  Y02P20/55

摘要： Dipeptide, and tripeptide and tetrapeptide ester derivatives of bioactive agents are provided wherein the parent agents are substrates effluxed by the P-gp transporter. The derivatives are useful in treating the same condition as the bioactive agent. Also disclosed is a method for preparing a bioactive agent for targeted delivery by nutrient or peptide transporters comprising linking the agent to one or more groups of the formula —X—Y(n)-Z(n′)-Z′(n″)-R; wherein each X, Y, Z, and Z′ is independently Met, Val, Thr, Tyr, Trp, Ser, Ala or Gly; R is independently H or an amino-protecting group; n=1, and each, n′, or n″ is independently 0 or 1.

摘要翻译： 提供二肽和生物活性剂的三肽和四肽酯衍生物，其中母体试剂是由P-gp转运蛋白排出的底物。 衍生物可用于治疗与生物活性剂相同的条件。 还公开了一种通过营养或肽转运蛋白制备用于靶向递送的生物活性剂的方法，包括将该试剂与一种或多种式-XY（n）-Z（n'） ） -Z'（n“） -R; 其中每个X，Y，Z和Z'独立地为Met，Val，Thr，Tyr，Trp，Ser，Ala或Gly; R独立地为H或氨基保护基; n = 1，并且每个，n'或n“独立地为0或1。

公开(公告)号：USD895476S1

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：US29694596

申请日：2019-06-12

申请人： Sam Gratt ,  Ritesh Jain

设计人： Sam Gratt ,  Ritesh Jain

公开(公告)号：US20070142302A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11677947

申请日：2007-02-22

申请人： Ashim Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

发明人： Ashim Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  Y02P20/55

摘要： A method of treating a patient for a condition wherein the bioactive agent of choice is DRUG, wherein DRUG is a substrate that is effluxed by the P-gp transporter, is provided, the method comprising administering to the patient an effective amount of a compound of formula (I): DRUG-X—Y(n)-Z(n′)-Z′(n″)-R   (I) wherein each X, Y, Z, and Z′ is independently Met, Val, Thr, Tyr, Trp, Ser, Ala, or Gly; R is H or an amino-protecting group; n is 1, and each n′, or n″ is independently 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that DRUG is not acyclovir or ganciclovir and that DRUG is non-peptidyl.

摘要翻译： 一种治疗患者的方法，其中选择的生物活性剂是DRUG，其中DRUG是由P-gp转运蛋白排出的底物，所述方法包括向患者施用有效量的化合物 （I）：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> DRUG-XY（n） /（N） - R（I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中每个X，Y ，Z和Z'独立地是Met，Val，Thr，Tyr，Trp，Ser，Ala或Gly; R是H或氨基保护基; n为1，每个n'或n“独立地为0或1; 或其药学上可接受的盐，条件是DRUG不是阿昔洛韦或更昔洛韦，并且该DRUG是非肽基。

公开(公告)号：US20060135438A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11285754

申请日：2005-11-22

申请人： Ashim Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

发明人： Ashim Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  Y02P20/55

摘要： Amino acid ester, dipeptide, and tripeptide ester derivatives of bioactive agents are provided wherein said parent agents are substrates effluxed by the P-gp transporter. The derivatives are useful in treating the same condition as the bioactve agent. Also disclosed is a method for preparing a bioactive agent for targeted delivery by nutrient or peptide transporters comprising linking the agent to one or more groups of the formula —X—Y(n)-Z(n′)-Z′(n″)-R; wherein each X, Y, Z, and Z′ is independently Met, Val, Thr, Tyr, Trp, Ser, Ala or Gly; R is independently H or an amino-protecting group; and each n, n′, or n″ is independently 0 or 1.

摘要翻译： 提供了生物活性剂的氨基酸酯，二肽和三肽酯衍生物，其中所述亲本试剂是由P-gp转运蛋白排出的底物。 该衍生物可用于治疗与生物反应剂相同的条件。 还公开了一种通过营养或肽转运蛋白制备用于靶向递送的生物活性剂的方法，包括将该试剂与一种或多种式-XY（n）-Z（n'） -Z ^{' _{（n“） 其中每个X，Y，Z和Z'独立地为Met，Val，Thr，Tyr，Trp，Ser，Ala或Gly; R独立地为H或氨基保护基; 并且每个n，n'或n“独立地为0或1。}}

公开(公告)号：US07910553B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11677947

申请日：2007-02-22

申请人： Ashim K. Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

发明人： Ashim K. Mitra ,  Soumyajit Majumdar ,  Ritesh Jain ,  Yasser Nashed

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  Y02P20/55

摘要： A method of treating a patient for a condition wherein the bioactive agent of choice is DRUG, wherein DRUG is a substrate that is effluxed by the P-gp transporter, is provided, the method comprising administering to the patient an effective amount of a compound of formula (I): DRUG-X—Y(n)—Z(n′)—Z′(n″)—R  (I) wherein each X, Y, Z, and Z′ is independently Met, Val, Thr, Tyr, Trp, Ser, Ala, or Gly; R is H or an amino-protecting group; n is 1, and each n′, or n″ is independently 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that DRUG is not acyclovir or ganciclovir and that DRUG is non-peptidyl.

摘要翻译： 一种治疗患者的方法，其中选择的生物活性剂是DRUG，其中DRUG是由P-gp转运蛋白排出的底物，所述方法包括向患者施用有效量的化合物 式（I）：其中X，Y，Z和Z'各自独立地为Met，Val，Thr， Tyr，Trp，Ser，Ala或Gly; R是H或氨基保护基; n为1，每个n'或n“独立地为0或1; 或其药学上可接受的盐，条件是DRUG不是阿昔洛韦或更昔洛韦，并且该DRUG是非肽基。