公开(公告)号：US08440691B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12875839

申请日：2010-09-03

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D211/00 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US08338603B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13337550

申请日：2011-12-27

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Robert G. Schmidt ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Robert G. Schmidt ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort

IPC分类号： C07D221/04

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D213/06 ,  C07D277/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, m, and n are defined in the specification are TRPV1 antagonists. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n在说明书中定义为TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08071762B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12112105

申请日：2008-04-30

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1如本文所定义），哺乳动物中抑制VR1受体的方法 使用这些化合物，控制哺乳动物疼痛的方法，以及包含那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07998993B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07812019B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11285448

申请日：2005-11-22

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/35 ,  C07D413/00 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D211/00 ,  C07D231/56 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US20100120846A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12579803

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/416 ,  A61K31/352 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20090124666A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley Didomenico, JR. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley Didomenico, JR. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D263/48 ,  C07D413/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07335678B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10842311

申请日：2004-05-10

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol K. Bayburt ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Irene Drizin ,  Arthur R. Gomtsyan ,  John R. Koenig ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X1, X2, X3, X4, X5, R5, R6, R7, R8a, R8b, R9, Z1, Z2, and L are defined in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎症性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂，其中X 1，X 2，X 2， X 3，X 4，X 5，R 5，R 6，R 6， Z 7，R 8a，R 8b，R 9，Z 1，Z 3， SUB＆gt; 2＆gt;和L如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07129235B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10887383

申请日：2004-07-08

申请人： Guo Zhu Zheng ,  Brian S. Brown ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Robert G. Schmidt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee

发明人： Guo Zhu Zheng ,  Brian S. Brown ,  Sean C. Turner ,  Tammie K. White ,  Robert G. Schmidt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： C07D401/01 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I-VII) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in which A, L, R6, R7 and R8 are defined herein. The present invention also relates to methods of trating pain using these compounds and pharmaceutical compositions including these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I-VII）化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A，L，R 6，R 7和R 7， 本文定义了SUB 8。 本发明还涉及使用这些化合物和包括这些化合物的药物组合物来治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：US2449513A

公开(公告)日：1948-09-14

申请号：US59250645

申请日：1945-05-07

申请人： LOIS R SCHMIDT ,  ROBERT G SCHMIDT

发明人： SCHMIDT GEORGE C

IPC分类号： A47L15/44

CPC分类号： A47L15/4445