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    Recombinant production of chymase
    2.
    发明授权
    Recombinant production of chymase 失效
    重组生产糜酶

    公开(公告)号：US5567602A

    公开(公告)日：1996-10-22

    申请号：US929198

    申请日：1992-08-12

    申请人： James M. Clark ,  Kevin R. Shoemaker ,  Robert L. Warne

    发明人： James M. Clark ,  Kevin R. Shoemaker ,  Robert L. Warne

    IPC分类号： C12N9/64 ,  C12N15/57 ,  C12N15/62 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10

    CPC分类号： C12N9/6483 ,  C12N15/62 ,  C12Y304/23004 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/23 ,  C07K2319/43 ,  C07K2319/50

    摘要： The instant invention is directed to recombinant production of functionally active chymase. "Functionally active" as used herein refers to the ability to exhibit one or more functional activities of a full-length wild-type chymase protein. In a preferred aspect, a proteolytically inactive chymase fusion protein comprising a functionally active portion of a non-chymase protein joined to the amino-terminus of the chymase protein is produced, which, upon cleavage away of the non-chymase fusion protein portion, becomes proteolytically active. A refolding procedure for increasing yields of proteolytically active recombinant chymase is provided. The invention is further directed to use of the recombinant chymase thus produced for preparing chymase-specific antibodies.

    摘要翻译： 本发明涉及功能活性胃促胰酶的重组生产。 本文所用的“功能活性”是指展示全长野生型胃促胰酶抑制蛋白的一种或多种功能活性的能力。 在优选的方面，产生包含与食糜酶蛋白的氨基末端连接的非食糜酶蛋白质的功能活性部分的蛋白水解无活性的糜酶融合蛋白，其在非食糜酶融合蛋白部分切除时变为 蛋白水解活性。 提供了提高蛋白水解活性重组糜酶产量的重折叠方法。 本发明还涉及使用由此产生的用于制备胃促胰酶特异性抗体的重组胃促胰酶。

    Opiate receptor ligands
    10.
    发明授权
    Opiate receptor ligands 失效
    鸦片剂受体配体

    公开(公告)号：US5536868A

    公开(公告)日：1996-07-16

    申请号：US391132

    申请日：1995-02-21

    申请人： Simon Ng ,  Robert L. Warne ,  Ronald N. Zuckermann ,  Eric J. Martin ,  Reyna J. Simon

    发明人： Simon Ng ,  Robert L. Warne ,  Ronald N. Zuckermann ,  Eric J. Martin ,  Reyna J. Simon

    IPC分类号： C07C271/24 ,  C07C323/32 ,  C07C205/05 ,  C07C229/04 ,  C07C271/10

    CPC分类号： C07C271/24 ,  C07C323/32 ,  C07C2102/42

    摘要： Compounds of Formula 1 bind to the opioid receptors: ##STR1## wherein R.sub.1 is a group of the formula ##STR2## where W is --(CH.sub.2).sub.a -- (where a is 0, 1, or 2), --O--, --NH--, --S--, --SO--, or --SO.sub.2 --, and Ar is phenyl, phenyl-alkyl, phenyl substituted with 1-3 halo, nitro, lower alkyl, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino, and/or hydroxy-lower alkyl groups, and n is 0, 1, 2, 3, or 4;R.sub.2 and R.sub.3 are each independently H, lower alkyl, or ##STR3## where X is H, OH, lower alkyl, or lower alkoxy, and p is 0, 1, 2, or 3; R.sub.4 is ##STR4## where m is 0, 1, 2, or 3, and R is 1-3 halo, nitro, lower alkyl, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino, and/or hydroxy-lower alkyl groups;R.sub.5 is cycloalkyl, bicycloalkyl, or tricycloalkyl; andR.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, and R.sub.9 are each independently H or lower alkyl.

    摘要翻译： 式1的化合物与阿片受体结合：其中R 1是下式的基团：其中W是 - （CH 2）a - （其中a是0,1或2），-O-， - NH - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ，Ar是苯基，苯基 - 烷基，被1-3个卤素，硝基，低级烷基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基和/或羟基 - 低级烷基，n为0,1,2,3或4; R 2和R 3各自独立地为H，低级烷基或者其中X为H，OH，低级烷基或低级烷氧基，p为0,1,2或3; R4是，其中m是0,1,2或3，R是1-3个卤素，硝基，低级烷基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基和/或羟基 - 低级烷基; R5是环烷基，双环烷基或三环烷基; 并且R 6，R 7，R 8和R 9各自独立地为H或低级烷基。