公开(公告)号：US6114334A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US973843

申请日：1997-12-17

申请人： Frank Kerrigan ,  Sharon Crawford Cheetham ,  John Paul Watts

发明人： Frank Kerrigan ,  Sharon Crawford Cheetham ,  John Paul Watts

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D231/38 ,  C07D231/52 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  A61K31/496 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/52 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： Substituted piperazine compounds of formula I ##STR1## in which HET is a substituted pyrazole, imidazole or 1,2,4-triazole have utility in the treatment of central nervous system disorders, for example depression, anxiety, psychoses (for example schizophrenia), tardive dyskinesia, Parkinson's disease, obesity, hypertension, Tourette's syndrome, sexual dysfunction, drug addiction, drug abuse, cognitive disorders, Alzheimer's disease, senile dementia, obsessive-compulsive behaviour, panic attacks, social phobias, eating disorders and anorexia, cardiovascular and cerebrovascular disorders, non-insulin dependent diabetes mellitus, hyperglycaemia, constipation, arrhythmia, disorders of the neuroendocrine system, stress, prostatic hypertrophy, and spasticity.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02889 Sec。 371 1997年12月17日第 102（e）日期1997年12月17日PCT 1996年7月2日PCT公布。 公开号WO97 / 03067 日期1997年1月30日其中HET是取代的吡唑，咪唑或1,2,4-三唑的式I的取代哌嗪化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，例如抑郁，焦虑，精神病（例如精神分裂症 ），迟发性运动障碍，帕金森病，肥胖症，高血压，杜氏综合征，性功能障碍，吸毒成瘾，药物滥用，认知障碍，阿尔茨海默氏病，老年痴呆，强迫症行为，恐慌发作，社交恐怖症，进食障碍和厌食症，心血管 脑血管障碍，非胰岛素依赖性糖尿病，高血糖症，便秘，心律失常，神经内分泌系统疾病，压力，前列腺肥大和痉挛状态。

公开(公告)号：US5869492A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US973960

申请日：1997-12-15

申请人： Frank Kerrigan ,  Sharon Crawford Cheetham ,  Roy Victor Davies

发明人： Frank Kerrigan ,  Sharon Crawford Cheetham ,  Roy Victor Davies

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P11/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D513/04 ,  A61K31/495 ,  C07D513/06

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which A is S(O).sub.p or O;p is 0, 1 or 2;g is 0, 1, 2, 3, or 4;n is 2 or 3; andR.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are optional substituents have utility in the treatment of central nervous system disorders, for example depression, anxiety, psychoses (for example schizophrenia), tardive dyskinesia, obesity, drug addiction, drug abuse, cognitive disorders, Alzheimer's disease, senile dementia, cerebral ischemia, obsessive-compulsive behavior, panic attacks, social phobias, eating disorders and anorexia, non-insulin dependent diabetes mellitus, hyperglycemia, and stress.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02676 Sec。 371 1997年12月15日第 102（e）日期1997年12月15日PCT提交1996年6月20日PCT公布。 出版物WO97 / 02269 日期1997年1月23日公式I I的化合物，其中A为S（O）p或O; p为0,1或2; g为0,1,2,3或4; n为2或3; R1，R2，R3，R4和R5是可用于治疗中枢神经系统疾病，例如抑郁，焦虑，精神病（例如精神分裂症），迟发性运动障碍，肥胖症，药物成瘾，药物滥用，认知障碍 老年痴呆，老年痴呆，脑缺血，强迫症，恐慌发作，社交恐怖症，进食障碍和厌食症，非胰岛素依赖性糖尿病，高血糖症和压力。

公开(公告)号：US06187802B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09380967

申请日：1999-09-14

申请人： Sharon Crawford Cheetham ,  Frank Kerrigan ,  Colin Gerhart Pryce Jones

发明人： Sharon Crawford Cheetham ,  Frank Kerrigan ,  Colin Gerhart Pryce Jones

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/42 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula I including pharmaceutically acceptable salts thereof in the form of individual enantiomers, racemates, or other mixtures of enantiomers, in which Ar is phenyl, naphthyl or benzo[b]thiophenyl, each of which may be optionally substituted; R1 and R2, which may be the same or different, independently are a) H, b) an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, c) an alkenyl group containing 3 to 6 carbon atoms, d) a cycloalkyl group containing 3 to 7 carbon atoms, e) a cycloalkylmethyl group in which the ring contains 3 to 7 carbon atoms, f) an aryl or heteroaryl group optionally substituted g) an arylalkyl or heteroarylalkyl group each optionally substituted; or R1 and R2 form an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl groups each containing 1 to 3 carbon atoms, such that, together with the atoms to which they are attached, they form a 5 or 6 membered ring; R3 is a) H, b) an aryl or heteroaryl group each optionally substituted c) an optionally substituted arylmethyl group; or d) an alkoxyalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; and R4 and R5, which may be the same or different, independently are an alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms, or R4 and R5 together with the atom to which they are attached form a cycloalkyl ring containing 3 to 6 carbon atoms; processes to prepare such compounds; compositions containing such compounds and their use in the treatment of depression, anxiety, Parkinson's disease, obesity, cognitive disorders, seizures, neurological disorders and as neuroprotective agents; are described.

摘要翻译： 式I化合物包括其单体对映异构体，外消旋体或对映异构体的其它混合物形式的药学上可接受的盐，其中Ar是苯基，萘基或苯并[b]噻吩基，其各自可以任选被取代; R 1和R 2可以相同或不同，独立地为a）H，b）含有1至6个碳原子的烷基，c）含有3至6个碳原子的链烯基，d）包含3至 7个碳原子，e）其中环包含3至7个碳原子的环烷基甲基，f）任选取代的芳基或杂芳基; g）各自任选取代的芳基烷基或杂芳基烷基; 或R 1和R 2形成任选被一个或多个含有1至3个碳原子的烷基取代的亚烷基链，使得它们与它们连接的原子一起形成5或6元环; R 3是a）H，b）任选取代的芳基或杂芳基c）任选取代的芳基甲基; 或d）含有3至6个碳原子的烷氧基烷基; 和R 4和R 5可以相同或不同，独立地为含有1至3个碳原子的烷基，或者R 4和R 5与它们所连接的原子一起形成含有3至6个碳原子的环烷基环; 制备这些化合物的方法; 含有这些化合物的组合物及其用于治疗抑郁症，焦虑症，帕金森病，肥胖症，认知障碍，癫痫发作，神经障碍和神经保护剂的用途; 被描述。