公开(公告)号：US06906067B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09891750

申请日：2001-06-26

申请人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

发明人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D251/40 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D251/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US06849739B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10121212

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

公开(公告)号：US20090149466A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12328874

申请日：2008-12-05

申请人： Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, JR. ,  Shawn David Erickson ,  Richard Jones

发明人： Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, JR. ,  Shawn David Erickson ,  Richard Jones

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/47

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗诸如肥胖的疾病。

公开(公告)号：US07037916B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10340398

申请日：2003-01-10

申请人： Shawn David Erickson ,  John J. Baldwin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  James Inglese ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Adolph C Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Paolo Giovanni Martino Conti ,  Dirk Leysen ,  Jaap van der Louw

发明人： Shawn David Erickson ,  John J. Baldwin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  James Inglese ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Adolph C Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Paolo Giovanni Martino Conti ,  Dirk Leysen ,  Jaap van der Louw

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D413/00 ,  C07D239/02 ,  C70D473/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： Compounds containing the pyrimidine nucleus and their use to treat diseases and conditions related to inappropriate Interleukin-8 receptor activity are disclosed. The compounds are of the formula I In these compounds, Q is preferably unsubstituted and substituted heterocyclyl; U is usually hydrogen or fluorine; and V is preferably hydrogen, halogen, alkyl, —O—alkyl or —S-alkyl. A representative example is:

摘要翻译： 公开了含有嘧啶核的化合物及其用于治疗与不适当的白细胞介素-8受体活性有关的疾病和病症的用途。 化合物具有式I化合物。在这些化合物中，Q优选为未取代的和取代的杂环基; U通常是氢或氟; 且V优选为氢，卤素，烷基，-O-烷基或-S-烷基。 一个代表性的例子是：

公开(公告)号：US06887865B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10122047

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US06846829B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10121758

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

公开(公告)号：US06841674B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10122072

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US08987307B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13406572

申请日：2012-02-28

申请人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Prabha Saba Karnachi ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

发明人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Prabha Saba Karnachi ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的3-氨基吡啶类，其中B1，B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US07652053B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11942106

申请日：2007-11-19

申请人： Shawn David Erickson ,  Yimin Qian ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Shawn David Erickson ,  Yimin Qian ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/12

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of obesity, hyperphagia, anxiety, depression and related disorders and diseases.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗肥胖，食欲过盛，焦虑，抑郁和相关疾病和疾病。

公开(公告)号：US07652013B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US12328874

申请日：2008-12-05

申请人： Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Shawn David Erickson ,  Richard Jones

发明人： Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Shawn David Erickson ,  Richard Jones

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/47

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗诸如肥胖的疾病。