公开(公告)号：US08524740B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13181978

申请日：2011-07-13

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： A compound of Formula I is disclosed as follows: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate, or metabolite thereof, wherein R is hydrogen, P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), P(═O)(OM)2, P═O(O2M), S(═O)(OH)2, S(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, S(═O)(OH)(OM), S(═O)(OM)2; M is a monovalent or divalent metal ion, or alkylammonium ion; W is (C6-C20)aryl, (C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)heteroaryl, hydroxy(C6-C20)aryl, hydroxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)heteroaryl, halo(C6-C20)aryl, halo(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)aryl, or (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)heteroaryl, and their OR8 substutes; R5 is (C1-C18alkoxy, hydrogen, hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or OR8, or R5 and R6 are (C1-C18)dioxy provided that R7 is hydrogen; R6 is hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or OR8, (C1-C18)alkoxy, (C1-C18)alkylamino, or (C1-C18)cycloalkylamino, or R6 and R7 are (C1-C18)dioxy provided that R5 is hydrogen; R7 is hydrogen, halo or OR8, hydroxyl, or O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl; and R8 is P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), or P(═O)(OM)2, P═O(O2M).

摘要翻译： 式I化合物公开如下：或其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物或代谢物，其中R是氢，P（= O）（OH）2，P（= O）（O（C 1 -C 18） ）亚烷基（C 6 -C 20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM），P（= O）（OM）2，P = O（O 2 M） S（= O）（O（C1-C18）亚烷基（C6-C20）芳基）2，S（= O）（OH）（OM），S（= O）（OM） M是一价或二价金属离子或烷基铵离子; W是（C 6 -C 20）芳基，（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20） 羟基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）亚烷基二氧基 C 1 -C 20烷基氨基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基， 杂芳基，（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）芳基或（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）杂芳基及其OR8分子; R5是（C1-C18烷氧基，氢，羟基，O-（C1-C18）烷基（C6-C20）芳基，卤素或OR8或R5和R6是（C1-C18）二氧基，条件是R7是氢; R6是羟基 ，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，卤素或OR 8，（C 1 -C 18）烷氧基，（C 1 -C 18）烷基氨基或（C 1 -C 18）环烷基氨基或R 6和R 7为 （C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基; R 8为P（= O）（OH）2，P（= O） = O）（O（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM）或P（= O）（OM）2，P = O（O 2 M）。

公开(公告)号：US20130102602A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13277520

申请日：2011-10-20

申请人： Mann-Jen Hour ,  Po-Wu Gean ,  Sheng-Chu Kuo ,  Hong-Zin Lee ,  Jai-Sing Yang ,  Li-Chen Chou ,  Tai-Lin Chen

发明人： Mann-Jen Hour ,  Po-Wu Gean ,  Sheng-Chu Kuo ,  Hong-Zin Lee ,  Jai-Sing Yang ,  Li-Chen Chou ,  Tai-Lin Chen

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D239/91 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： Provided is a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof: wherein Ar represents R5, R6, R7, R8, R1′, R2′, R3′, R4′, R5′, R6′, R7′, R8′ independently represent H, OH, F, Cl, Br, C1 to C6 alkyl group, C1 to C6 alkoxy group, C2 to C6 alkenyl group, C2 to C6 alkenoxy group, C2 to C6 alkynyl group, C2 to C6 alkynoxy group, amine group, mono- or di-substituted amino group, cyclic C1 to C5 alkylamino group, imidazolyl group, morpholino group, piperazinyl group, optionally substituted with one or more hydroxy or halo; and X represents NH, O or S. The present invention also provides a composition comprising the compound of formula I. The compound and the composition in accordance with the present invention are effective on treating or alleviating a disease or disorder, such as malignant glioma.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或立体异构体：其中Ar表示R5，R6，R7，R8，R1'，R2'，R3'，R4'，R5'，R6'，R7' ，R8'独立地表示H，OH，F，Cl，Br，C1至C6烷基，C1至C6烷氧基，C2至C6烯基，C2至C6链烯氧基，C2至C6炔基，C2至C6炔氧基 ，胺基，单取代或二取代氨基，环C1至C5烷基氨基，咪唑基，吗啉代基，哌嗪基，任选被一个或多个羟基或卤素取代; 并且X表示NH，O或S.本发明还提供包含式I化合物的组合物。根据本发明的化合物和组合物可有效治疗或减轻疾病或病症，例如恶性胶质瘤。

公开(公告)号：US07767707B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US12292160

申请日：2008-11-13

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Fang-Yu Lee

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Fang-Yu Lee

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/04

摘要： A fused pyrazolyl compound having an anti-tumor potency of the following formula is synthesized: wherein A is in which n is 0, 1, 2, or 3; Ar1 is benzene, thiophene or furan; Ar2 is furyl; and Ar3 is phenyl; R1 and R2 independently are hydrogen, halogen or —(CH2)mORe; R3 is hydrogen or alkyl; R4 is —(CH2)r-A1, wherein r is an integer of 1-5, and A1 has a formula of —O—C(O)—(CRcH)q—NRc′Rd′; R5 and R6 independently are hydrogen, halogen, or alkyl, or R5 and R6 together are —O(CH2)mO—; Rc is H, halogen, nitro, cyano, alkyl, or aryl; Re is H, alkyl, or aryl; Rc′ and Rd′ independently are H, alkyl, or aryl; m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and q is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; or a salt thereof.

摘要翻译： 合成具有下式的抗肿瘤效力的稠合吡唑基化合物：其中A为n为0,1,2或3; Ar1为苯，噻吩或呋喃; Ar2是呋喃基; 和Ar 3是苯基; R1和R2独立地是氢，卤素或 - （CH2）mORe; R3是氢或烷基; R4是 - （CH2）r-A1，其中r是1-5的整数，并且A1具有下式的-O-C（O） - （CRcH）q-NRc'Rd'; R5和R6独立地是氢，卤素或烷基，或R5和R6一起是-O（CH2）mO-; Rc是H，卤素，硝基，氰基，烷基或芳基; Re为H，烷基或芳基; Rc'和Rd'独立地是H，烷基或芳基; m为0,1,2,3,4,5或6; q为1,2,3,4,5或6; 或其盐。

公开(公告)号：US07754751B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11080384

申请日：2005-03-15

申请人： Che-Ming Teng ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee

发明人： Che-Ming Teng ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/415

摘要： A method for preferentially inhibiting release of pro-inflammatory cytokines over release of anti-inflammatory cytokines using a fused pyrazolyl compound of formula (I): A is R or in which R is H, alkyl, aryl, cyclyl, heteroaryl, or heterocyclyl; each of Ar1, Ar2, and Ar3, independently, is phenyl, thienyl, furyl, or pyrrolyl; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6, independently, is R′, nitro, halogen, —C(O)—OR′, —C(O)—SR′, —C(O)—NR′R″, —(CH2)mOR′, —(CH2)mSR′, —(CH2)mNR′R″, —(CH2)mCN, —(CH2)mC(O)—OR′, —(CH2)mC(O)H, or R1 and R2 together, R3 and R4 together, or R5 and R6 together are —O(CH2)nO—, in which each of R′ and R″, independently, is H, alkyl, cyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl; and m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and n is 1, 2, or 3. This invention also covers a method of inhibiting activity of NF-κB with such a compound.

摘要翻译： 使用式（I）的稠合吡唑基化合物优先抑制促炎细胞因子释放超过抗炎细胞因子释放的方法：A是R或其中R是H，烷基，芳基，环基，杂芳基或杂环基; Ar 1，Ar 2和Ar 3各自独立地是苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地是R'，硝基，卤素，-C（O）-OR'， - C（O）-SR' “（CH 2）m R”， - （CH 2）m SRR'， - （CH 2）m NR R'， - （CH 2）m CN， - （CH 2）m C（O） （O）H，或R 1和R 2一起，R 3和R 4一起，或者R 5和R 6一起是-O（CH 2）n O-，其中R'和R“各自独立地是H，烷基，环基，芳基 ，杂芳基，杂环基; m为0,1,2,3,4,5或6; 并且n为1,2或3.本发明还涵盖了用这种化合物抑制NF-κB活性的方法。

公开(公告)号：US20090131681A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12292160

申请日：2008-11-13

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Fang-Yu Lee

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Fang-Yu Lee

IPC分类号： C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： A fused pyrazolyl compound having an anti-tumor potency of the following formula is synthesized: wherein A is in which n is 0, 1, 2, or 3; Ar1 is benzene, thiophene or furan; Ar2 is furyl; and Ar3 is phenyl; R1 and R2 independently are hydrogen, halogen or —(CH2)mORe; R3 is hydrogen or alkyl; R4 is —(CH2)r-A1, wherein r is an integer of 1-5, and A1 has a formula of —O—C(O)—(CRcH)q—NRc′Rd′; R5 and R6 independently are hydrogen, halogen, or alkyl, or R5 and R6 together are —O(CH2)mO—; Rc is H, halogen, nitro, cyano, alkyl, or aryl; Re is H, alkyl, or aryl; Rc′ and Rd′ independently are H, alkyl, or aryl; m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and q is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; or a salt thereof.

摘要翻译： 合成具有下式的抗肿瘤效力的稠合吡唑基化合物：其中A为n为0,1,2或3; Ar1为苯，噻吩或呋喃; Ar2是呋喃基; 和Ar 3是苯基; R1和R2独立地是氢，卤素或 - （CH2）mORe; R3是氢或烷基; R4是 - （CH2）r-A1，其中r是1-5的整数，并且A1具有下式的-O-C（O） - （CRcH）q-NRc'Rd'; R5和R6独立地是氢，卤素或烷基，或R5和R6一起是-O（CH2）mO-; Rc是H，卤素，硝基，氰基，烷基或芳基; Re为H，烷基或芳基; Rc'和Rd'独立地是H，烷基或芳基; m为0,1,2,3,4,5或6; q为1,2,3,4,5或6; 或其盐。

公开(公告)号：US07166293B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10147445

申请日：2002-05-16

申请人： Che-Ming Teng ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang Yu Lee ,  Shiow-Lin Pan ,  Jih-Hwa Guh

发明人： Che-Ming Teng ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang Yu Lee ,  Shiow-Lin Pan ,  Jih-Hwa Guh

IPC分类号： A01N25/00 ,  A01N25/32

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519

摘要： A method for treating an angiogenesis-related disorder. The method includes administrating to a subject in need thereof an effective amount of a compound of the formula: Each of Ar1, Ar2, and Ar3, independently, is phenyl, thienyl, furyl, pyrrolyl, pyridinyl, or pyrimidinyl; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6, independently, is R, nitro, halogen, C(O)OR, C(O)SR, C(O)NRR′, (CH2)mOR, (CH2)mSR, (CH2)mNRR′, (CH2)mCN, (CH2)mC(O)OR, (CH2)mCHO, (CH2)mCH═NOR, or R1 and R2 together, R3 and R4 together, or R5 and R6 together are O(CH2)mO, in which each of R and R′, independently, is H or C1˜C6 alkyl; and m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6, and n is 0, 1, 2, or 3.

摘要翻译： 一种治疗血管生成相关病症的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的下式化合物：Ar 1，Ar 2和Ar 3中的每一个， 独立地是苯基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡啶基或嘧啶基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，和/或R 3中的每一个 >和R 6独立地是R，硝基，卤素，C（O）OR，C（O）SR，C（O）NRR'，（CH 2） （CH 2）m，或（CH 2）m SR，（CH 2 2）m， C（O）OR（CH 2 CH 2）m C（O）OR（CH 2） ，（CH 2 CH 2）m CHO，（CH 2 CH 2）m CH或NOR，或R 1， 1个和R 2个在一起，R 3和R 4一起，或者R 5和R 5 一起是O（CH 2 CH 2）m O，其中R和R'各自独立地是H或C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6烷基; m为0,1,2,3,4,5或6，n为0,1,2或3。

公开(公告)号：US07049334B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10242826

申请日：2002-09-13

申请人： Wen-Mei Fu ,  Keng-Chen Liang ,  Wei-Lin Chien ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yuan Lee ,  Che-Ming Teng

发明人： Wen-Mei Fu ,  Keng-Chen Liang ,  Wei-Lin Chien ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yuan Lee ,  Che-Ming Teng

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/416

摘要： A method for enhancing learning and memory or treating amnesia. The method includes administrating to a subject in need thereof a compound of the formula (I): A is H, R, or  each of Ar1, Ar2, and Ar3, independently, is phenyl, thienyl, furyl, or pyrrolyl; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6, independently, is H, nitro, halogen, R, OH, OR, C(O)OH, C(O)OR, C(O)SH, C(O)SR, C(O)NH2, C(O)NHR, C(O)NRR′, ROH, ROR′, RSH, RSR′, ROC(O)R′OH, NHR, NRR′, RNHR′, or RNR′R″; or R1 and R2 together, R3 and R4 together, or R5 and R6 together are ORO; wherein each of R, R′, and R″, independently is C1˜C6 alkyl; and n is 1, 2, or 3. The compound is in an effective amount for enhancing learning and memory or treating amnesia.

摘要翻译： 一种增强学习记忆或治疗健忘症的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用式（I）化合物：A为H，R或Ar 1，Ar 2和Ar中的每一个 独立地是苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，和/或R 3中的每一个 ，和R 6独立地是H，硝基，卤素，R，OH，OR，C（O）OH，C（O）OR，C（O）SH，C（O） SR，C（O）NH 2，C（O）NHR，C（O）NRR'，ROH，ROR'，RSH，RSR'，ROC（O）R'OH，NHR，NRR '，RNHR'或RNR'R'; 或R 1和R 2共同在一起，R 3和R 4一起，或R 5， / SUB>和R 6一起是ORO; 其中R，R'和R“各自独立地是C 1 -C 6烷基; 并且n为1,2或3.化合物用于增强学习和记忆或治疗健忘症的有效量。

公开(公告)号：US20050215613A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11080384

申请日：2005-03-15

申请人： Che-Ming Teng ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee

发明人： Che-Ming Teng ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/415

摘要： A method for preferentially inhibiting release of pro-inflammatory cytokines over release of anti-inflammatory cytokines using a fused pyrazolyl compound of formula (I): A is R or in which R is H, alkyl, aryl, cyclyl, heteroaryl, or heterocyclyl; each of Ar1, Ar2, and Ar3, independently, is phenyl, thienyl, furyl, or pyrrolyl; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6, independently, is R′, nitro, halogen, —C(O)—OR′, —C(O)—SR′, —C(O)—NR′R″, —(CH2)mOR′, —(CH2)mSR′, —(CH2)mNR′R″, —(CH2)mCN, —(CH2)mC(O)—OR′, —(CH2)mC(O)H, or R1 and R2 together, R3 and R4 together, or R5 and R6 together are —O(CH2)nO—, in which each of R′ and R″, independently, is H, alkyl, cyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl; and m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and n is 1, 2, or 3. This invention also covers a method of inhibiting activity of NF-κB with such a compound.

摘要翻译： 使用式（I）的稠合吡唑基化合物优先抑制促炎细胞因子释放超过抗炎细胞因子释放的方法：A是R或其中R是H，烷基，芳基，环基，杂芳基或杂环基; Ar 1，Ar 2和Ar 3各自独立地是苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，和/或R 3中的每一个 >，R 6，R 6独立地是R'，硝基，卤素，-C（O）-OR'， - C（O）-SR'， - C（O） ''， - （CH 2）2， - （CH 2）2 SR'， - （CH 2）n NR'R“， - （CH 2 CH 2）m CN， - （CH（CH 2） C（O）-OR'， - （CH 2 CH 2）m C（O）H 或R 1和R 2共同在一起，R 3和R 4共同或R 5 其中R'和R“各自独立地是H，烷基，环基，芳基，杂芳基，杂环基; m为0,1,2,3,4,5或6; 并且n为1,2或3.本发明还涵盖了用这种化合物抑制NF-κB活性的方法。

公开(公告)号：US20050131048A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10932323

申请日：2004-09-01

申请人： Wen-Mei Fu ,  Chih-Hsin Tang ,  Rong-Sen Yang ,  Che-Ming Teng ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee

发明人： Wen-Mei Fu ,  Chih-Hsin Tang ,  Rong-Sen Yang ,  Che-Ming Teng ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/416

摘要： This invention features a method for enhancing bone growth or inhibiting bone resportion. The method includes administering to a subject in need thereof a compound of the following formula: A is H, R, or each of Ar1, Ar2, and Ar3, independently, is phenyl, thienyl, furyl, or pyrrolyl; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6, independently, is H, halogen, R, C(O)OH, C(O)OR, C(O)SH, C(O)SR, C(O)NH2, C(O)NHR, C(O)NRR′, ROH, ROR′, RSH, RSR′, NHR, NRR′, RNHR′, or RNR′R″; or R1 and R2 together, R3 and R4 together, or R5 and R6 together are ORO; wherein each of R, R′, and R″, independently is C1˜C6 alkyl; and n is 1, 2, or 3.

摘要翻译： 本发明的特征在于增强骨生长或抑制骨重量的方法。 所述方法包括向有需要的受试者施用下式的化合物：A为H，R或Ar 1，Ar 2和Ar _{3，独立地是苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，和/或R 3中的每一个 （O）OH，C（O）OR，C（O）SH，C（O）SR，C（O） NHR，NRR'，RNHR'或RNR'R“，其中R 1，R 2，R 2， 或R 1和R 2共同在一起，R 3和R 4一起，或R 5， / SUB>和R 6一起是ORO; 其中R，R'和R“各自独立地是C 1 -C 6烷基; 且n为1,2或3。}

公开(公告)号：US06518294B2

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US10057079

申请日：2002-01-24

申请人： Che-Ming Teng ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang Yu Lee

发明人： Che-Ming Teng ,  Sheng-Chu Kuo ,  Fang Yu Lee

IPC分类号： A61K314162

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/416

摘要： A fused pyrazolyl compound of the following formula: wherein each of Ar1, Ar2, and Ar3, independently, is phenyl, thienyl, pyrrolyl, or furyl, optionally substituted with halo, alkyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, thiocarbonyl, aminocarbonyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, or thioalkyl; each of X and Y, independently, is O, S, or NH; m is 1, 2, or 3; and n is 0, 1, 2, 3, or 4. Also disclosed is a pharmaceutical composition containing a pharmaceutically effective amount of the compound described above.

摘要翻译： 烷基，羧基，烷氧基羰基，硫代羰基，氨基羰基，羟基烷基，烷氧基烷基，烷氧基烷基，烷基氨基羰基，氨基羰基， 氨基烷基或硫代烷基; X和Y各自独立地是O，S或NH; m为1,2或3; 并且n为0,1,2,3或4.还公开了含有药学有效量的上述化合物的药物组合物。