公开(公告)号：US20100120841A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12449874

申请日：2008-02-28

申请人： Masakazu Nakano ,  Masanori Minoguchi ,  Tokushi Hanano ,  Shin-ichiro Ono ,  Hideki Horiuchi ,  Koji Teshima

发明人： Masakazu Nakano ,  Masanori Minoguchi ,  Tokushi Hanano ,  Shin-ichiro Ono ,  Hideki Horiuchi ,  Koji Teshima

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  C07D471/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Provided is an ORL-1 receptor agonist having improved bioavailability based on superior metabolic stability and strong and high selectivity, as compared to conventional compounds. A compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供的ORL-1受体激动剂与常规化合物相比，具有基于优异的代谢稳定性和强和高选择性的改善的生物利用度。 由式（I）表示的化合物，其中每个符号如权利要求中所定义。

公开(公告)号：US08877779B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US12449874

申请日：2008-02-28

申请人： Masakazu Nakano ,  Masanori Minoguchi ,  Tokushi Hanano ,  Shin-ichiro Ono ,  Hideki Horiuchi ,  Koji Teshima

发明人： Masakazu Nakano ,  Masanori Minoguchi ,  Tokushi Hanano ,  Shin-ichiro Ono ,  Hideki Horiuchi ,  Koji Teshima

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Provided is an ORL-1 receptor agonist having improved bioavailability based on superior metabolic stability and strong and high selectivity, as compared to conventional compounds. A compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供的ORL-1受体激动剂与常规化合物相比，具有基于优异的代谢稳定性和强和高选择性的改善的生物利用度。 由式（I）表示的化合物，其中每个符号如权利要求中所定义。

公开(公告)号：US20100273787A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12742171

申请日：2008-11-13

申请人： Robert Schwarcz ,  Yasushi Kajii ,  Shin-Ichiro Ono

发明人： Robert Schwarcz ,  Yasushi Kajii ,  Shin-Ichiro Ono

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： Compounds of formula (I): prodrug derivatives and/or pharmaceutically acceptable salt thereof, selectively inhibit the enzyme kynurenine aminotransferase, thereby reducing the synthesis of kynurenic acid. The compounds are used for the treatment of psychiatric and neurological diseases which benefit from an increase in glutamatergic and/or cholinergic neurotransmission, such as schizophrenia, depression, bipolar illness, anxiety and Alzheimer's disease. Furthermore, the compounds of the invention are useful for stimulating attention, memory and other cognitive processes in normal individuals of any age, including children, adolescents and the elderly. Additionally, the compounds of the invention are also useful for treatment of patients suffering from malaria by preventing parasite gametogenesis and fertility based on reduction of xanthurenic acid formation from its bioprecursor 3-hydroxy kynurenine.

摘要翻译： 式（I）化合物：前药衍生物和/或其药学上可接受的盐，选择性地抑制犬尿氨酸转氨酶的酶，从而减少犬尿酸的合成。 这些化合物用于治疗由谷氨酸能和/或胆碱能神经传递如精神分裂症，抑郁症，双相性疾病，焦虑和阿尔茨海默病的增加而受益的精神和神经疾病。 此外，本发明的化合物可用于刺激任何年龄的正常个体，包括儿童，青少年和老年人的注意力，记忆力和其他认知过程。 此外，本发明的化合物还可用于治疗患有疟疾的患者，其基于通过其生物前体3-羟基犬尿苷的减少黄嘌呤酸形成来预防寄生虫配子形成和生育力。