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    Acyclic nucleoside phosphonate derivatives, salts thereof and process for the preparation of the same
    6.
    发明授权
    Acyclic nucleoside phosphonate derivatives, salts thereof and process for the preparation of the same 失效
    无环核苷膦酸衍生物，其盐及其制备方法

    公开(公告)号：US07605147B2

    公开(公告)日：2009-10-20

    申请号：US11455679

    申请日：2006-06-20

    申请人： Dong-Gyu Cho ,  Jae-Hong Lim ,  Jae-Taeg Hwang ,  Woo-Young Cho ,  Hyun-Sook Jang ,  Chang-Ho Lee ,  Tae-Saeng Choi ,  Chung-Mi Kim ,  Yong-Zu Kim ,  Tae-Kyun Kim ,  Seung-Joo Cho ,  Gyoung-Won Kim ,  Jong-Ryoo Choi ,  Jeong-Min Kim ,  Kee-Yoon Roh

    发明人： Dong-Gyu Cho ,  Jae-Hong Lim ,  Jae-Taeg Hwang ,  Woo-Young Cho ,  Hyun-Sook Jang ,  Chang-Ho Lee ,  Tae-Saeng Choi ,  Chung-Mi Kim ,  Yong-Zu Kim ,  Tae-Kyun Kim ,  Seung-Joo Cho ,  Gyoung-Won Kim ,  Jong-Ryoo Choi ,  Jeong-Min Kim ,  Kee-Yoon Roh

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/40 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20

    摘要： The present invention relates to an acyclic nucleoside phosphonate derivative represented by the following formula (1): in which represents single bond or double bond, R1, R2, R3, R7 and R8 are defined herein, Y represents —O—, —S—, —CH(Z)-, ═C(Z)-, —N(Z)-, ═N—, or —SiH(Z)-, wherein Z represents hydrogen, hydroxy or halogen, or represents C1-C7-alkyl, C1-C5-alkoxy, allyl, hydroxy-C1-C7-alkyl, C1-C7-aminoalkyl or phenyl, Q represents a group having the following formula: wherein X1, and X2 independently of one another represent hydrogen, amino, hydroxy or halogen, or represent C1-C7-alkyl, C1-C5-alkoxy, allyl, hydroxy-C1-C7-alkyl, phenyl or phenoxy each of which is optionally substituted by nitro or C1-C5-alkoxy, or represent C6-C10-arylthio which is optionally substituted by nitro, amino, C1-C6-alkyl or C1-C4-alkoxy, or represent C6-C12-arylamino, C1-C7-alkylamino, di(C1-C7-alkyl)amino, C3-C6-cycloalkylamino or a structure of wherein n denotes an integer of 1 or 2 and Y1 represents O, CH2 or N—R (R represents C1-C7-alkyl or C6-C12-aryl), which is useful as an antiviral agent (particularly, against hepatitis B virus), pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, and a process for the preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的无环核苷膦酸酯衍生物：其中表示单键或双键，R1，R2，R3，R7和R8如本文所定义，Y表示 - O，-S - ， - CH（Z） - ， - C（Z） - ， - N（Z） - ， - -N-或-SiH（Z） - ，其中Z表示氢，羟基或卤素，或 表示C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 5 - 烷氧基，烯丙基，羟基-C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 7 - 氨基烷基或苯基，Q表示具有下式的基团：其中X 1和X 2彼此独立地表示 氢，氨基，羟基或卤素，或表示任选被硝基或C 1 -C 5烷氧基取代的C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 5 - 烷氧基，烯丙基，羟基-C 1 -C 7 - 烷基，苯基或苯氧基， 或表示任选被硝基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基取代的C 6 -C 10 - 芳硫基，或代表 C 1 -C 12 - 芳基氨基，C 1 -C 7 - 烷基氨基，二（C 1 -C 7 - 烷基）氨基，C 3 -C 6环烷基氨基或其中n表示1或2的整数，Y 1表示O，CH 2或NR（ R表示可用作抗病毒剂（特别是针对乙型肝炎病毒）的药学上可接受的盐，立体异构体及其制备方法的C 1 -C 7 - 烷基或C 6 -C 12 - 芳基）。