公开(公告)号：US20070265446A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11821493

申请日：2007-06-22

申请人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Fernando Padilla ,  Klaus Weinhardt

发明人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Fernando Padilla ,  Klaus Weinhardt

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds represented by Formula I: which are useful as are alpha-1A/B adrenoceptor antagonists, to methods of treating conditions associated with the activity of alpha-1A/B adrenoceptors, and to methods of making said compounds, wherein Ar, Z, R, R′, R5 and R10 are as defined herein.

公开(公告)号：US20050038016A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10884768

申请日：2004-07-02

申请人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Frenando Padilla ,  Klaus Weinhardt

发明人： Terrence Connolly ,  Paul Keitz ,  Eun Lee ,  Jim Li ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Patrick McGarry ,  Chris Melville ,  Dov Nitzan ,  Counde O'Yang ,  Frenando Padilla ,  Klaus Weinhardt

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/549 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/24 ,  C07D285/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds represented by Formula I: which are useful as are alpha-1A/B adrenoceptor antagonists, to methods of treating conditions associated with the activity of alpha-1A/B adrenoceptors, and to methods of making said compounds, wherein Ar, Z, R, R′, R5 and R10 are as defined herein.

摘要翻译： 由式I表示的化合物：其可用作α-1A / B肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗与α-1A / B肾上腺素受体的活性相关的病症的方法，以及制备所述化合物的方法，其中Ar，Z，R R'，R 5和R 10如本文所定义。

公开(公告)号：US20070135647A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11605648

申请日：2006-11-29

申请人： Terrence Connolly ,  Robert Farrell ,  Eric Humphreys ,  Stephen Lynch ,  Keshab Sarma

发明人： Terrence Connolly ,  Robert Farrell ,  Eric Humphreys ,  Stephen Lynch ,  Keshab Sarma

IPC分类号： C07D209/18

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/18

摘要： A method comprising: hydrogenating an indole propionamide compound of formula h with vitride, to form an aminopropyl indole compound of formula i wherein m, Ar, R1 and R2 are as defined herein. The compounds prepared by the method of the invention are useful as monoamine reuptake inhibitors useful for treatment of CNS indications.

摘要翻译： 一种方法，包括：用维生素氢化式h的吲哚丙酰胺化合物，形成其中m，Ar，R 1和R 2的氨基丙基吲哚化合物为 本文定义。 通过本发明方法制备的化合物可用作用于治疗CNS适应症的单胺再摄取抑制剂。

公开(公告)号：US20050038240A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10871917

申请日：2004-06-18

申请人： Terrence Connolly ,  Kieran Durkin ,  Keshab Sarma ,  Jiang Zhu

发明人： Terrence Connolly ,  Kieran Durkin ,  Keshab Sarma ,  Jiang Zhu

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07D45/04

CPC分类号： C07H19/067

摘要： A process for the preparation of a 4′-azido-2′,3′,5′-triacyl-nucleoside compound (I; B=B1; R1 is R1aCO— and R2 is R2aCO—) or a 4′-azidonucleoside compounds (I; B is B1 or B2 and R1 and R2 are hydrogen and acid addition salts thereof) wherein R1a and R2a are independently C1-10 alkyl or phenyl optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, halogen, nitro or cyano and R3 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyl, C1-3 haloalkyl and halogen, comprising contacting a 5′-iodo compound II with a peracid, R2aC(O)OOH, an acid R2aC(O)OH and a phase transfer catalyst and interconverting a uridine B1 to a cytosine B2. The present process provides the 4′-azidonucleosides safely and selectively in high purity with increased efficiency.

摘要翻译： 制备4'-叠氮基-2'，3'，5'-三酰基 - 核苷化合物（I; B = B1; R 1）的方法是R 1aCO-和R 2是R 其中R 1a和R 2a均为氢或其酸加成盐，其中R 1a和R 2a均为 独立地为C 1-10烷基或任选被1至3个选自烷基，烷氧基，卤素，硝基或氰基的取代基取代的苯基，R 3选自氢，C 1-6烷基， 3卤代烷基和卤素，包括使5'-碘化合物II与过酸，R 2a C（O）OOH，酸R 2a C（O）OH和相转移催化剂接触并将尿苷B1互变为 胞嘧啶B2。 本发明方法提供高纯度安全和选择性的4'-叠氮核苷提高效率。