公开(公告)号：US20130245355A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13990691

申请日：2011-11-17

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Timo Heinrich

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Timo Heinrich

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61N5/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： Compounds of the formula I in which Q, R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are PDK1 inhibitors and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4具有权利要求1所示含义的式I化合物是PDK1抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120252759A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13515537

申请日：2010-11-09

申请人： Timo Heinrich ,  Hannes Koolman

发明人： Timo Heinrich ,  Hannes Koolman

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07F7/10 ,  A61K31/429 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P7/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the formula Ia and Ib, in which R1, R1′, R2, R3, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in claim 1, are kinase inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R1'，R2，R3，R5，R6和R7具有权利要求1所示含义的式Ia和Ib化合物是激酶抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110281859A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13145422

申请日：2009-12-22

申请人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

发明人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D473/34 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D265/36 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Compounds of the formula I, in which D, X, Y, Z, R and R1 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1所示含义的式I化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070197596A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10590912

申请日：2005-02-14

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, Q, X, Y, m and n have the meanings indicated in Claim (1), are potent 5-HT2A antagonists and are suitable for the treatment of psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, memory disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders, such as bulimia, anorexia nervosa, of premenstrual syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD).

摘要翻译： 其中R 1，R 2，Q，X，Y，m和n具有权利要求（1）所示的含义的式（I）化合物是 有效的5-HT 2A 2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍，记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化，阿尔茨海默病，亨廷顿病，进食障碍 妊娠症，神经性厌食症，经前期综合征和/或积极影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US20060167078A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10539515

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Kai Schiemann ,  Geunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Kai Schiemann ,  Geunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D407/02

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Benzodioxepines of the formula (I) and physiologically tolerated salts and solvates thereof, in which R1, R2, R3, R4, A, B, a and b have the meanings indicated in claim 1, are ligands of the 5HT1A receptors and/or the 5HT4 receptors with simultaneously strong serotonin reuptake inhibition. They can be employed for the treatment and prophylaxis of various diseases.

摘要翻译： 式（I）的苯并二氧杂环庚烷及其生理上耐受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，R SUP > 4，A，B，a和b具有权利要求1中所示的含义，是具有同时强烈的5-羟色胺再摄取抑制的5HT1A受体和/或5HT4受体的配体。 可用于治疗和预防各种疾病。

公开(公告)号：US20060116405A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10538639

申请日：2003-11-17

申请人： Gunter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Henning Bottcher ,  Timo Heinrich ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Gunter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Henning Bottcher ,  Timo Heinrich ,  Kai Schiemann ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to indol derivatives of Formula (I) in which R1, R2, R3, X, A, n, m and p have the meanings indicated above.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X，A，n，m和p具有上述含义。

公开(公告)号：US09199962B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US14131309

申请日：2012-06-11

申请人： Timo Heinrich ,  Nadia Brugger ,  Kristopher Josephson

发明人： Timo Heinrich ,  Nadia Brugger ,  Kristopher Josephson

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides novel substituted azaheterocyclic compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的氮杂环化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。

公开(公告)号：US20150218155A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：US14240584

申请日：2012-07-26

申请人： Timo Heinrich ,  Felix Rohdich ,  Christina Esdar ,  Mireille Krier ,  Hartmut Greiner

发明人： Timo Heinrich ,  Felix Rohdich ,  Christina Esdar ,  Mireille Krier ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula I, in which X1, X2, X3, X4, X5, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings indicated in Claim 1, are kinase inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有权利要求1所示含义的式I化合物是激酶抑制剂，除其他外，可用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08993564B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US14126857

申请日：2012-05-29

申请人： Timo Heinrich ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Hans-Peter Buchstaller

发明人： Timo Heinrich ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Hans-Peter Buchstaller

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of the formula (I) in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是PDK1的抑制剂和细胞增殖/细胞活力，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08906916B2

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US13817251

申请日：2011-07-19

申请人： Timo Heinrich ,  Christina Esdar ,  Hartmut Greiner

发明人： Timo Heinrich ,  Christina Esdar ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are kinase inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是激酶抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤。