公开(公告)号：US20080071091A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11946109

申请日：2007-11-28

申请人： Vladimir DRAGAN ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

发明人： Vladimir DRAGAN ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C45/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C49/84

摘要： The present invention provides processes for the preparation of substituted naphthylindole derivatives that can be used as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1). In certain embodiments of the invention, the processes involve reactions that include one or more of an Oppenauer oxidation, a Fischer indole synthesis, a methyl ether cleavage, or coupling a substituted methyltetrazole with a substituted naphthol.

摘要翻译： 本发明提供了可用作纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂的取代的萘甲醇衍生物的制备方法。 在本发明的某些实施方案中，所述方法涉及包括Oppenauer氧化，费歇尔吲哚合成，甲基醚裂解或用取代的萘酚偶联取代的甲基四唑中的一种或多种的反应。

公开(公告)号：US20080058523A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11811328

申请日：2007-06-07

申请人： Weiguo Liu ,  Vladimir Dragan ,  Henry Strong ,  Yanzhong Wu ,  Zhixin Wen ,  Jessica Liang ,  Haris Durutlic ,  Karen Sutherland ,  Anthony Pilcher

发明人： Weiguo Liu ,  Vladimir Dragan ,  Henry Strong ,  Yanzhong Wu ,  Zhixin Wen ,  Jessica Liang ,  Haris Durutlic ,  Karen Sutherland ,  Anthony Pilcher

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/40

摘要： The present invention relates to processes for synthesizing piperazine-piperidine compounds, and compounds useful as 5-HT1A binding agents, particularly as 5-HT1A receptor antagonists and agonists. The processes also allow for safer and environmentally tolerant production of these useful compounds.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成哌嗪 - 哌啶化合物的方法和用作5-HT 1A结合剂的化合物，特别是作为5-HT 1A受体拮抗剂和激动剂。 这些方法还允许这些有用化合物的更安全和环境耐受的生产。

公开(公告)号：US20060247236A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11412016

申请日：2006-04-26

申请人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Helom ,  Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

发明人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Helom ,  Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D265/14 ,  C07D413/04

摘要： Micronized tanaproget, purified tanaproget Form I, and micronized, purified tanaproget Form I are provided. Also provided are compositions containing one or more of the prepared tanaproget forms, methods of using one or more of the prepared tanaproget forms, and kits containing one or more of the prepared tanaproget forms.

摘要翻译： 提供微粉化的钠盐瓶，纯化的tanaproget Form I和微粉化的纯化的Tanaproget Form I。 还提供了含有一种或多种所制备的钛酸钠形式的组合物，使用一种或多种所制备的钛酸钠形式的方法，以及包含一种或多种所制备的钛酸钠形式的试剂盒。

公开(公告)号：US20060183917A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11339802

申请日：2006-01-25

申请人： Vladimir Dragan ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

发明人： Vladimir Dragan ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C49/84

摘要： The present invention provides processes for the preparation of substituted naphthylindole derivatives that can be used as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1(PAI-1). In certain embodiments of the invention, the processes involve reactions that include one or more of an Oppenauer oxidation, a Fischer indole synthesis, a methyl ether cleavage, or coupling a substituted methyltetrazole with a substituted naphthol.

摘要翻译： 本发明提供了可用作纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂的取代的萘甲醇衍生物的制备方法。 在本发明的某些实施方案中，所述方法涉及包括Oppenauer氧化，费歇尔吲哚合成，甲基醚裂解或用取代的萘酚偶联取代的甲基四唑中的一种或多种的反应。

公开(公告)号：US07786297B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11412016

申请日：2006-04-26

申请人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Louise Helom ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Arkadiy Zinoviy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

发明人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Louise Helom ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Arkadiy Zinoviy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

IPC分类号： C07D265/14

CPC分类号： C07D265/14 ,  C07D413/04

摘要： Micronized tanaproget, purified tanaproget Form I, and micronized, purified tanaproget Form I are provided. Also provided are compositions containing one or more of the prepared tanaproget forms, methods of using one or more of the prepared tanaproget forms, and kits containing one or more of the prepared tanaproget forms.

摘要翻译： 提供微粉化的钠盐瓶，纯化的tanaproget Form I和微粉化的纯化的Tanaproget Form I。 还提供了含有一种或多种所制备的钛酸钠形式的组合物，使用一种或多种所制备的钛酸钠形式的方法，以及包含一种或多种所制备的钛酸钠形式的试剂盒。

公开(公告)号：US06593498B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09925048

申请日：2001-08-08

申请人： Vladimir Dragan ,  Ramesh Krishnamurti

发明人： Vladimir Dragan ,  Ramesh Krishnamurti

IPC分类号： C07F502

CPC分类号： C07F5/022 ,  C07F7/2208

摘要： The present invention provided an improved method for preparing a boratabenzene derivative. The invention includes an improved preparation of 1,4-pentadiyne, 1-haloboracyclohexa-2,5-diene, and 1-methylboracyclohexa-2,5-diene intermediates. These compounds are chemically labile and are not directly isolated from solution. Furthermore, the invention discloses an improved preparation of 1,1-dialkylstannacyclohexa-2,5-diene, another intermediate useful for preparing boratabenzene derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备硼代苯衍生物的改进方法。 本发明包括1,4-戊二炔，1-卤代双环己烷-2,5-二烯和1-甲基硼烷环己烷-2,5-二烯中间体的改进制备。 这些化合物在化学上是不稳定的，并不直接与溶液分离。 此外，本发明公开了1,1-二烷基季环己二烯-2,5-二烯的改进制备，其可用于制备硼代苯衍生物的另一种中间体。