公开(公告)号：US08637497B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13184860

申请日：2011-07-18

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D221/20 ,  C07D471/20 ,  C07D209/54

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US08309718B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12270135

申请日：2008-11-13

申请人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers

发明人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers

IPC分类号： C07D473/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/16 ,  C07D498/10

摘要： The present invention provides substituted bicyclic heteroaryl compounds, including, for example, 4-pyrazolyl-N-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyrimidin-2-amines that modulate the activity of kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供取代的双环杂芳基化合物，包括例如4-吡唑基-N-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂芳基嘧啶-2-胺，其调节激酶的活性，并且可用于治疗 与激酶活性相关的疾病，包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20120122858A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13355219

申请日：2012-01-20

申请人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P3/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US20120015928A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13243565

申请日：2011-09-23

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D221/20 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/112 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P5/48 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  C12N9/99 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US07776874B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12136529

申请日：2008-06-10

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/34 ,  C07D213/46 ,  C07D209/54 ,  C07D407/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US20100173901A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12643739

申请日：2009-12-21

申请人： Colin Zhang ,  Ding-quan Qian ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

发明人： Colin Zhang ,  Ding-quan Qian ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to substituted heterocyclic compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides or quaternary ammonium salts thereof wherein constituent members are provided hereinwith, as well as their compositions and methods of use, which are histamine H4 receptor inhibitors/antagonists useful in the treatment of histamine H4 receptor-associated conditions or diseases or disorders including, for example, inflammatory diseases or disorders, pruritus, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物或季铵盐，其中提供了组成成分，以及它们的组合物和使用方法，它们是组胺H 4受体抑制剂/拮抗剂 可用于治疗组胺H4受体相关病症或疾病或病症，包括例如炎性疾病或病症，瘙痒和疼痛。

公开(公告)号：US20070293529A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11796873

申请日：2007-04-30

申请人： Yun-Long Li ,  Lori Bostrom ,  Wenqing Yao

发明人： Yun-Long Li ,  Lori Bostrom ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  C07C275/30 ,  C07D207/06 ,  C07D209/02 ,  C07D213/81 ,  C07D309/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07C275/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/06 ,  C07D209/02 ,  C07D213/81 ,  C07D311/14 ,  C07D491/10 ,  C07D491/18 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to tetra-substituted urea compounds which are modulators of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), their pharmaceutical compositions, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及四取代脲化合物，其为11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11betaHSD1）的调节剂，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US06984651B2

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10635946

申请日：2003-08-07

申请人： John V. Duncia ,  Joseph B. Santella ,  Dean A. Wacker ,  Wenqing Yao ,  Changsheng Zheng

发明人： John V. Duncia ,  Joseph B. Santella ,  Dean A. Wacker ,  Wenqing Yao ,  Changsheng Zheng

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (I): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma and other allergic diseases.

摘要翻译： 本申请描述了可用于预防哮喘和其它过敏性疾病的式（I）的CCR3或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：US20050250789A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11109158

申请日：2005-04-19

申请人： David Burns ,  Wenqing Yao ,  Chunhong He

发明人： David Burns ,  Wenqing Yao ,  Chunhong He

IPC分类号： A61K31/452 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula I or II: salt form or prodrug thereof, wherein variables are defined herein, that are modulators of metalloproteases such as matrix metalloproteases (MMPs) and ADAMs. The compounds or compositions described herein can be used to treat diseases associated with metalloprotease activity including, for example, arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation or allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供式I或II的化合物：其盐形式或前药，其中变量在本文中定义为金属蛋白酶例如基质金属蛋白酶（MMPs）和ADAM的调节剂。 本文所述的化合物或组合物可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，包括例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病症，炎症或过敏性疾病。

公开(公告)号：US5811512A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US588773

申请日：1996-01-19

申请人： Ralph F. Hirschmann ,  Paul Sprengeler ,  Wenqing Yao

发明人： Ralph F. Hirschmann ,  Paul Sprengeler ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/26 ,  C07K14/655 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07H15/18 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26 ,  C07K14/6555 ,  A61K38/00

摘要： Compounds are provided which are crossreactive with peptides such as those which bind G-protein-linked receptors, together with preparative and therapeutic methods therefor.

摘要翻译： 提供了与肽结合反应的化合物，例如结合G蛋白连接的受体的那些，以及与其制备和治疗方法。