公开(公告)号：US20150126490A1

公开(公告)日：2015-05-07

申请号：US14527328

申请日：2014-10-29

申请人： Jeffrey T. BAGDANOFF ,  Yu DING ,  Wooseok HAN ,  Zilin HUANG ,  Qun JIANG ,  Jeff Xianming JIN ,  Xiang KOU ,  Patrick LEE ,  Mika LINDVALL ,  Zhongcheng MIN ,  Yue PAN ,  Sabina PECCHI ,  Keith Bruce PFISTER ,  Daniel POON ,  Vivek RAUNIYAR ,  Xiaojing Michael WANG ,  Qiong ZHANG ,  Jianguang ZHOU ,  Shejin ZHU

发明人： Jeffrey T. BAGDANOFF ,  Yu DING ,  Wooseok HAN ,  Zilin HUANG ,  Qun JIANG ,  Jeff Xianming JIN ,  Xiang KOU ,  Patrick LEE ,  Mika LINDVALL ,  Zhongcheng MIN ,  Yue PAN ,  Sabina PECCHI ,  Keith Bruce PFISTER ,  Daniel POON ,  Vivek RAUNIYAR ,  Xiaojing Michael WANG ,  Qiong ZHANG ,  Jianguang ZHOU ,  Shejin ZHU

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5383 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D405/04

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2121/00 ,  C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or a salt thereof; and therapeutic uses of these compounds. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds with a therapeutic co-agent.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其盐; 和这些化合物的治疗用途。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物与治疗性助剂的组合物。

公开(公告)号：US20120225061A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13410203

申请日：2012-03-01

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/704 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：如本文进一步描述的，及其药学上可接受的盐，对映异构体，旋转异构体，互变异构体或外消旋体。 还提供了使用式I化合物治疗PIM激酶介导的疾病或病症的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20150315150A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14797534

申请日：2015-07-13

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20140249135A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14273595

申请日：2014-05-09

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Dominguez Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Dominguez Garcia

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  C07D491/113 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D497/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C07D497/04

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20140079693A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14081132

申请日：2013-11-15

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D213/81 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08592455B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13327358

申请日：2011-12-15

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

公开(公告)号：US08546434B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13085746

申请日：2011-04-13

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  Yu Ding ,  David Duhl ,  Wooseok Han ,  Cheng Hu ,  Yue Pan

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  Yu Ding ,  David Duhl ,  Wooseok Han ,  Cheng Hu ,  Yue Pan

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  C07D249/08 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides triazole compounds of Formula I: as further described herein. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, and a method of treating a disorder mediated, at least in part, by KSP in a mammalian patient comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的三唑化合物：如本文进一步描述的。 本发明还提供了包含治疗有效量的式I化合物的药物组合物，以及治疗在哺乳动物患者中至少部分地由KSP介导的病症的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物患者施用 治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US09242996B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14527328

申请日：2014-10-29

申请人： Jeffrey T. Bagdanoff ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Zilin Huang ,  Qun Jiang ,  Jeff Xianming Jin ,  Xiang Kou ,  Patrick Lee ,  Mika Lindvall ,  Zhongcheng Min ,  Yue Pan ,  Sabina Pecchi ,  Keith Bruce Pfister ,  Daniel Poon ,  Vivek Rauniyar ,  Xiaojing Michael Wang ,  Qiong Zhang ,  Jianguang Zhou ,  Shejin Zhu

发明人： Jeffrey T. Bagdanoff ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Zilin Huang ,  Qun Jiang ,  Jeff Xianming Jin ,  Xiang Kou ,  Patrick Lee ,  Mika Lindvall ,  Zhongcheng Min ,  Yue Pan ,  Sabina Pecchi ,  Keith Bruce Pfister ,  Daniel Poon ,  Vivek Rauniyar ,  Xiaojing Michael Wang ,  Qiong Zhang ,  Jianguang Zhou ,  Shejin Zhu

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2121/00 ,  C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or a salt thereof; and therapeutic uses of these compounds. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds with a therapeutic co-agent.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其盐; 和这些化合物的治疗用途。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物与治疗性助剂的组合物。

公开(公告)号：US09079889B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US14081132

申请日：2013-11-15

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20120208815A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US12449701

申请日：2008-03-03

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Comelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher Mcbride ,  William Antonios-Mccrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Comelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher Mcbride ,  William Antonios-Mccrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。