公开(公告)号：US09481665B2

公开(公告)日：2016-11-01

申请号：US14656774

申请日：2015-03-13

申请人： Yong Xu

发明人： Yong Xu

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/48

摘要： The present disclosure provides a new process for preparing PI3K inhibitor buparsilib. The whole reaction route of the present invention is simple and easy to control for the industrial production.

摘要翻译： 本公开提供了制备PI3K抑制剂布比塞利的新方法。 本发明的整个反应路线对于工业生产来说是简单且易于控制的。

公开(公告)号：US20160264546A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：US14656774

申请日：2015-03-13

申请人： YONG XU

发明人： YONG XU

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/48

摘要： The present disclosure provides a new process for preparing PI3K inhibitor buparsilib. The whole reaction route of the present invention is simple and easy to control for the industrial production.

摘要翻译： 本公开提供了制备PI3K抑制剂布比塞利的新方法。 本发明的整个反应路线对于工业生产来说是简单且易于控制的。

公开(公告)号：US09296721B1

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US14622640

申请日：2015-02-13

申请人： Yong Xu

发明人： Yong Xu

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  Y02P20/55

摘要： Embodiment of present disclosure provides a method for preparing ceritinib of formula I, comprising: (1) contacting a compound of formula 12b with an amino protective group to obtain a compound of formula 3; (2) contacting the compound of formula 3 with a compound of formula 9a to obtain a compound of formula 5; and (3) subjecting the compound of formula 5 to a deprotection reaction to obtain the ceritinib of formula I. Then ceritinib may be effectively prepared.

摘要翻译： 本公开的实施方案提供了制备式I的硫可替尼的方法，包括：（1）使式12b化合物与氨基保护基接触，得到式3的化合物; （2）使式3化合物与式9a化合物接触，得到式5化合物; 和（3）使式5的化合物进行脱保护反应，得到式I的硫可替尼他。然后，可以有效地制备硫尼替尼。

公开(公告)号：US20140329807A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14234109

申请日：2012-07-20

申请人： Yong Xu ,  Benjamin Gary Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

发明人： Yong Xu ,  Benjamin Gary Brenning ,  Steven G. Kultgen ,  Xiaohui Liu ,  Michael Saunders ,  Koc-Kan Ho

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides protein kinase having one of the following structures (I), (II) or (III): or a stereoisomer, prodrug, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2 and X are as defined herein. Compositions and methods for using the same in the treatment of cancer, autoimmune, inflammatory and other Pim kinase-associated conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构（I），（II）或（III）之一的蛋白激酶：或其立体异构体，前药，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2和X如本文所定义。 还公开了用于治疗癌症，自身免疫性，炎性和其它Pim激酶相关病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20140079750A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14110933

申请日：2012-03-29

申请人： Xiaoke Li ,  Yan Deng ,  Guan-Jun Ding ,  Yong Xu

发明人： Xiaoke Li ,  Yan Deng ,  Guan-Jun Ding ,  Yong Xu

IPC分类号： A61K6/00 ,  A61Q11/00

CPC分类号： A61K6/0023 ,  A61K6/0008 ,  A61K8/0241 ,  A61K8/19 ,  A61K8/24 ,  A61K2800/412 ,  A61Q11/00

摘要： Oral care compositions suitable for whitening and remineralizing teeth are described. The oral care compositions comprise a phosphate source and regeneration-source calcium salt having a particle size of five (5) microns or less so that in-situ hydroxyapatite may be generated upon use.

摘要翻译： 描述了适用于美白和再矿化牙齿的口腔护理组合物。 口腔护理组合物包含粒径为五（5）微米或更小的磷酸盐源和再生源钙盐，使得在使用时可能产生原位羟基磷灰石。

公开(公告)号：US08415912B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12885663

申请日：2010-09-20

申请人： Jia-Bin Wang ,  Hua-Yong Xu ,  Guo-Jun Yu ,  Teng-Tsung Huang

发明人： Jia-Bin Wang ,  Hua-Yong Xu ,  Guo-Jun Yu ,  Teng-Tsung Huang

IPC分类号： G05B11/01

CPC分类号： G01M99/005

摘要： An exemplary embodiment of machine motion control system for testing electronic devices includes a machine and a control module electrically connected to the machine. The machine secures the electronic devices and includes a sensing unit and a servo unit, the sensing unit obtains different test parameters of the electronic devices to generate corresponding sensed signal. The control module includes a signal conversion unit electrically connected to the sensing unit and a main control circuit, the main control circuit is electrically connected to the signal conversion unit and the servo unit. The signal conversion unit converts the sensed signal into corresponding command signal, and the main control circuit drives and controls the servo unit to adjust the motion state and test strength on the electronic device according to the command signal.

摘要翻译： 用于测试电子设备的机器运动控制系统的示例性实施例包括电气连接到机器的机器和控制模块。 机器固定电子设备并包括感测单元和伺服单元，感测单元获得电子设备的不同测试参数以产生相应的感测信号。 控制模块包括电连接到感测单元的信号转换单元和主控制电路，主控电路电连接到信号转换单元和伺服单元。 信号转换单元将感测到的信号转换成相应的命令信号，并且主控制电路驱动和控制伺服单元，以根据命令信号调整电子设备的运动状态和测试强度。

公开(公告)号：US08372619B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12172963

申请日：2008-07-14

申请人： Zhenyu Zhu ,  Aine Blanchard ,  Shuang-Yong Xu ,  Shengxi Guan ,  Hua Wei ,  Penghua Zhang ,  Dapeng Sun ,  Siu-hong Chan

发明人： Zhenyu Zhu ,  Aine Blanchard ,  Shuang-Yong Xu ,  Shengxi Guan ,  Hua Wei ,  Penghua Zhang ,  Dapeng Sun ,  Siu-hong Chan

IPC分类号： C12N9/22

CPC分类号： C12N15/1058 ,  C12N9/16 ,  C12N9/22 ,  C12N15/1034 ,  C12N15/1086

摘要： Compositions and methods are provided for enzymes with altered properties that involve a systematic approach to mutagenesis and a screening assay that permits selection of the desired proteins. Embodiments of the method are particularly suited for modifying specific properties of restriction endonucleases such as star activity. The compositions include restriction endonucleases with reduced star activity as defined by an overall fidelity index improvement factor.

摘要翻译： 提供了具有改变性质的酶的组合物和方法，其涉及诱变的系统方法和允许选择所需蛋白质的筛选试验。 该方法的实施方案特别适用于修饰限制性核酸内切酶如星形活性的特定性质。 组合物包括具有降低的星形活性的限制性内切核酸酶，其由整体保真度指数改善因子定义。

公开(公告)号：US08163529B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12906515

申请日：2010-10-18

申请人： Shuang-Yong Xu ,  Zhenyu Zhu ,  Timothy Meixsell

发明人： Shuang-Yong Xu ,  Zhenyu Zhu ,  Timothy Meixsell

IPC分类号： C07K14/00 ,  C07H21/00 ,  C12N9/16 ,  C12N15/00 ,  C12N5/10 ,  C12N1/21 ,  C12P21/00 ,  C12Q1/44

CPC分类号： C12N9/22

摘要： A nicking endonuclease is described which has an amino acid sequence with at least 70% identity to SEQ ID NO:6 and comprising a mutation at least one of an arginine or glutamic acid corresponding to position 507 and position 546 respectively in SEQ ID NO:6.

摘要翻译： 描述了一种切口内切核酸酶，其具有与SEQ ID NO：6具有至少70％同一性的氨基酸序列，并且包含分别对应于SEQ ID NO：6中的位置507和位置546的精氨酸或谷氨酸中的至少一种的突变 。

公开(公告)号：US20110313298A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13203800

申请日：2010-03-01

申请人： Christopher Rylander ,  Thomas A. Campbell ,  Ge Wang ,  Yong Xu ,  Mehmet Alpaslan Kosoglu

发明人： Christopher Rylander ,  Thomas A. Campbell ,  Ge Wang ,  Yong Xu ,  Mehmet Alpaslan Kosoglu

IPC分类号： A61B6/00 ,  A61M37/00

CPC分类号： A61B18/203 ,  A61B5/0059 ,  A61B5/0066 ,  A61B5/0084 ,  A61B5/411 ,  A61B5/442 ,  A61B5/444 ,  A61B5/685 ,  A61B2018/00452 ,  A61N5/0616 ,  A61N2005/0631 ,  A61N2005/067 ,  G02B6/032 ,  G02B6/06 ,  G02B6/262

摘要： The present invention relates to the field of optical imaging and therapeutics. More particularly, embodiments of the present invention provide minimally-invasive Fiberoptic Microneedle Devices (FMDs) for light-based therapeutics, which physically penetrate tissue and deliver light directly into the target area below the skin surface (FIG. 1). A preferred embodiment of the invention is a fiberoptic microneedle device comprising: (a) one or more silica-based needles capable of guiding light and comprising a length of about 0.5-6 mm, a base having an outer diameter in the range of about 100-150 micron, and a tip having an outer diameter in the range of about 5-20 micron; (b) a support member to which the needles are secured; (c) a ferrule comprising one or more holes for each of the needles, wherein the ferrule is operably configured to provide mechanical support to each needle at all or some portion of the length of the needle. Embodiments of the invention enable depth-selective and deep photothermal therapeutics and can be adapted for use with any laser-based treatment or diagnostic in which light is used to detect or treat targets under or on the skin surface.

摘要翻译： 本发明涉及光学成像和治疗领域。 更具体地说，本发明的实施例提供了用于基于光的治疗剂的微创光纤微针装置（FMD），其物理地穿透组织并将光直接传送到皮肤表面下方的目标区域（图1）。 本发明的优选实施例是一种光纤微针装置，包括：（a）一个或多个能够引导光并且包括约0.5-6mm的长度的基于二氧化硅的针，具有约100的外径的基部 -150微米，以及外径在约5-20微米范围内的尖端; （b）固定针的支撑构件; （c）套圈，其包括用于每个针的一个或多个孔，其中所述套圈可操作地构造成在所述针的所述长度的全部或某一部分处为每个针提供机械支撑。 本发明的实施方案可实现深度选择性和深度光热治疗剂，并且可适用于任何基于激光的治疗或诊断，其中光用于检测或治疗皮肤表面下或皮肤表面上的靶标。

公开(公告)号：US20110256092A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13047635

申请日：2011-03-14

申请人： Pasit Phiasivongsa ,  Sanjeev G. Redkar ,  Swarna Gamage ,  Darby Brooke ,  William Denny ,  David J. Bearss ,  Hariprasad Vankayalapati ,  Yong Xu ,  Krzysztof Swierczek

发明人： Pasit Phiasivongsa ,  Sanjeev G. Redkar ,  Swarna Gamage ,  Darby Brooke ,  William Denny ,  David J. Bearss ,  Hariprasad Vankayalapati ,  Yong Xu ,  Krzysztof Swierczek

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C12N5/071 ,  C12N9/99 ,  A61K31/706 ,  A61K38/20 ,  A61P7/06 ,  A61K39/395 ,  A61K38/12 ,  A61K38/15 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Quinoline derivatives, particularly 4-anilinoquinoline derivatives, are provided. Such quinoline derivatives can be used for modulation of DNA methylation, such as effective inhibition of methylation of cytosine at the C-5 position, for example via selective inhibition of DNA methyltransferase DNMT1. Methods for synthesizing numerous 4-anilinoquinoline derivatives and for modulating DNA methylation are provided. Also provided are methods for formulating and administering these compounds or compositions to treat conditions such as cancer and hematological disorders.

摘要翻译： 喹啉衍生物，特别是4-苯胺基喹啉衍生物。 这样的喹啉衍生物可用于DNA甲基化的调节，例如通过选择性抑制DNA甲基转移酶DNMT1有效抑制C-5位上胞嘧啶的甲基化。 提供了合成大量4-苯胺基喹啉衍生物和调节DNA甲基化的方法。 还提供了用于配制和施用这些化合物或组合物以治疗诸如癌症和血液学疾病的病症的方法。