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    7.alpha.Methoxycephalosporin derivatives
    3.
    发明授权
    7.alpha.Methoxycephalosporin derivatives 失效
    7α甲氧头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4357331A

    公开(公告)日：1982-11-02

    申请号：US104220

    申请日：1979-12-17

    申请人： Katsuyoshi Iwamatsu ,  Shigeharu Inoue ,  Keinosuke Miyauchi ,  Shinichi Kondo ,  Shigeo Seki ,  Yujiro Yamada

    发明人： Katsuyoshi Iwamatsu ,  Shigeharu Inoue ,  Keinosuke Miyauchi ,  Shinichi Kondo ,  Shigeo Seki ,  Yujiro Yamada

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/40 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/57

    摘要： A 7.alpha.-methoxycephalosporin derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents a heterocyclic ring or an --S-- heterocyclic ring; R.sub.2 represents a hydrogen atom, a carboxy group or a --COOR.sub.5 group wherein R.sub.5 represents a lower alkyl group, a dialkylamino-lower alkyl group or a ##STR2## group wherein R.sub.6 represents a lower alkyl group, a lower acyl group or a lower alkoxycarbonyl group and Y represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.3 represents a hydrogen atom, a carbamoyl group or a lower acyl group; R.sub.4 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a dialkylamino-lower alkyl group or a ##STR3## group wherein R.sub.6 and Y are defined as above; A and B, which may be the same or different, each represents a straight chain or branched chain alkylene group having 1 to 5 carbon atoms; and x represents 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a process for producing the same.

    摘要翻译： 由式（I）表示的7α-甲氧头孢菌素衍生物：其中R 1表示杂环或-S-杂环; R2表示氢原子，羧基或-COOR5基团，其中R5表示低级烷基，二烷基氨基 - 低级烷基或其中R6表示低级烷基，低级酰基或低级烷氧基羰基 基团，Y表示氢原子或低级烷基; R3表示氢原子，氨基甲酰基或低级酰基; R4表示氢原子，低级烷基，二烷基氨基 - 低级烷基或基团，其中R6和Y如上定义; A和B可以相同或不同，各自表示具有1至5个碳原子的直链或支链亚烷基; x表示0或1; 或其药学上可接受的盐及其制备方法。

    Process for the optical resolution of d,l-2-amino-4-methylphosphinobutyric acid
    8.
    发明授权
    Process for the optical resolution of d,l-2-amino-4-methylphosphinobutyric acid 失效
    d，l-2-氨基-4-甲基膦酰基丁酸的光学拆分方法

    公开(公告)号：US4226941A

    公开(公告)日：1980-10-07

    申请号：US79366

    申请日：1979-09-27

    申请人： Hitoshi Goi ,  Shinji Miyado ,  Takashi Shomura ,  Akira Suzuki ,  Tomizo Niwa ,  Yujiro Yamada

    发明人： Hitoshi Goi ,  Shinji Miyado ,  Takashi Shomura ,  Akira Suzuki ,  Tomizo Niwa ,  Yujiro Yamada

    IPC分类号： C07F9/30 ,  C12P13/04 ,  C07B19/02

    CPC分类号： C12R1/465 ,  C07F9/301 ,  C12P13/04 ,  C12R1/38 ,  C12R1/66

    摘要： L-2-Amino-4-methylphosphinobutyric acid (L-MPGA) which is useful as bactericide and herbicide can be prepared by optical resolution of its racemic mixture, D,L-MPGA with the action of a microbial acylase. The process comprises providing D,L-MPGA in the form of its N-acyl derivative, reacting N-acyl-D,L-MPGA in an aqueous medium with a microbial acylase having an optically specific hydrolytic activity, whereby selectively eliminating the acyl group of N-acyl-L-MPGA to give a mixture of L-MPGA and N-acyl-D-MPGA and isolating L-MPGA from the mixture. The acylase is produced by cultivating a microbial strain belonging to the genus Pseudomonas, Streptomyces or Aspergillus, particularly Pseudomonas maltophilia BN-233, Streptomyces violascens SF 2072, Streptomyces diastatochromogenes SF 2073, Aspergillus sp. KS-101 or Aspergillus sp. KS-102.

    摘要翻译： 用作杀菌剂和除草剂的L-2-氨基-4-甲基膦酰基丁酸（L-MPGA）可以通过其微生物酰基转移酶的作用通过其外消旋混合物D，L-MPGA的光学拆分来制备。 该方法包括提供其N-酰基衍生物形式的D，L-MPGA，使N-酰基-D，L-MPGA在水性介质中与具有光学特异性水解活性的微生物酰基转移酶反应，从而选择性地除去酰基 的N-酰基-L-MPGA，得到L-MPGA和N-酰基-D-MPGA的混合物，并从混合物中分离L-MPGA。 酰基转移酶是通过培育属于假单胞菌属，链霉菌属或曲霉属的微生物菌株而产生的，特别是麦芽假单胞菌BN-233，链霉菌属Streptomyces violascens SF 2072，Streptomyces diastatochromogenes SF 2073，曲霉属（Aspergillus sp。 KS-101或曲霉属 KS-102。