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    Indole derivatives as MCP-1 receptor antagonists
    2.
    发明授权
    Indole derivatives as MCP-1 receptor antagonists 失效
    吲哚衍生物作为MCP-1受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06288103B1

    公开(公告)日：2001-09-11

    申请号：US09485107

    申请日：2000-02-03

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

    IPC分类号： A61K31404

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/42

    摘要： The invention concerns pharmaceutically useful indoles of formula (I), in which Z, X, T, A, R1, R2, p and q have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters, as well as pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds possess inhibitory activity against monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). The invention further concerns the use of such indoles in the treatment of a disease or condition mediated by MCP-1.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的药学有用的吲哚，其中Z，X，T，A，R 1，R 2，p和q具有本文定义的任何含义及其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，以及 作为含有它们的药物组合物。 新化合物对单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）具有抑制活性。 本发明还涉及这种吲哚在治疗MCP-1介导的疾病或病症中的应用。

    Monocyte chemoattractant protein-1 inhibitor compounds
    3.
    发明授权
    Monocyte chemoattractant protein-1 inhibitor compounds 失效
    单核细胞趋化蛋白-1抑制剂化合物

    公开(公告)号：US06441004B1

    公开(公告)日：2002-08-27

    申请号：US09485061

    申请日：2000-02-03

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

    IPC分类号： A61K31404

    CPC分类号： A61K31/00

    摘要： The invention concerns the use of a compound of the formula (I) in which Z, X, T, A, R1, R2, p and q have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters, in the treatment of a disease or condition mediated by monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). Certain of the components of formula (I) are novel and are provided, together with pharmaceutical compositions thereof, as further features of the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及其中Z，X，T，A，R 1，R 2，p和q具有本文定义的任何含义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐或体内可水解的酯， 在治疗由单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）介导的疾病或病症。 式（I）的某些组分是新的，并且与其药物组合物一起提供作为本发明的进一步特征。

    Quinazoline derivatives
    7.
    发明授权
    Quinazoline derivatives 失效
    喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US5942514A

    公开(公告)日：1999-08-24

    申请号：US930043

    申请日：1997-09-26

    申请人： Andrew John Barker

    发明人： Andrew John Barker

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94

    CPC分类号： C07D239/94

    摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of formula wherein n is 1, 2 or 3 and each R.sup.2 is independently halogeno; and R.sup.1 is 1-4C)alkoxy-(2-4C)alkylamino; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00960 Sec。 371日期：1997年9月26日 102（e）1997年9月26日PCT PCT 1996年4月23日PCT公布。 出版物WO96 / 33979 日期：1996年10月31日本发明涉及下式的喹唑啉衍生物，其中n为1,2或3，每个R 2独立地为卤代; 并且R 1是1-4C）烷氧基 - （2-4C）烷基氨基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物以及该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质用于治疗增殖性疾病例如癌症的用途。

    Quinazoline derivative
    8.
    发明授权
    Quinazoline derivative 失效
    喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US06015814A

    公开(公告)日：2000-01-18

    申请号：US930042

    申请日：1997-09-26

    申请人： Andrew John Barker

    发明人： Andrew John Barker

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94 ,  A01N43/54 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D239/94

    摘要： The invention concerns derivatives of the formula wherein n is 1, 2 or 3 and each R.sup.2 is independently halogeno; and R.sup.1 is amino-(2-4C)alkylamino, (1-4C)alkylamino, (1-4C)alkylamino-(2-4C)alkylamino,di-[(1-4C)alkyl]amino-(2-4C) alkylamino, pyrrolidin-1-yl-(2-4C)alkylamino, piperidino-(2-4C)alkylamino, morpholino-(2-4C)alkylamino, piperazin-1-yl-(2-4C)alkylamino, or 4-(1-4C) alkylpiperazin-1-yl-(2-4C)alkylamino, or pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00959 Sec。 371日期：1997年9月26日 102（e）1997年9月26日PCT PCT 1996年4月23日PCT公布。 出版物WO96 / 33978 日期：1996年10月31日本发明涉及下式的衍生物，其中n为1,2或3，且每个R 2独立地为卤代; （1-4C）烷基氨基，（1-4C）烷基氨基 - （2-4C）烷基氨基，二 - [（1-4C）烷基]氨基 - （2-4C） 烷基氨基，吡咯烷-1-基 - （2-4C）烷基氨基，哌啶子基 - （2-4C）烷基氨基，吗啉代 - （2-4C）烷基氨基，哌嗪-1-基 - （2-4C）烷基氨基或4-（ 1-4C）烷基哌嗪-1-基 - （2-4C）烷基氨基或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物以及该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质用于治疗增殖性疾病例如癌症的用途。

    4-anilinoquinazoline derivatives bearing a heteroaryl substituted at the 6-position and possessing anti-cell-proliferation properties
    9.
    发明授权
    4-anilinoquinazoline derivatives bearing a heteroaryl substituted at the 6-position and possessing anti-cell-proliferation properties 失效
    带有6-位取代的具有抗细胞增殖性质的杂芳基的4-苯胺基喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US5955464A

    公开(公告)日：1999-09-21

    申请号：US860088

    申请日：1997-05-22

    申请人： Andrew John Barker

    发明人： Andrew John Barker

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D521/00 ,  A01N43/54 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The invention concerns 4-anilinoquinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein m is 1 or 2; each R.sup.1 includes hydrogen, halogeno, (1-4C)alkyl and (1-4C)alkoxy;n is 1, 2 or 3;each R.sup.2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno and (1-4C)alkyl; and Ar is a 5- or 9-membered nitrogen-linked heteroaryl moiety containing up to four nitrogen heteroatoms, or Ar is a 5-, 6-, 9- or 10-membered nitrogen-linked unsaturated heterocyclic moiety containing up to three nitrogen heteroatoms which bears one or two substituents selected from oxo and thioxo such as 2-oxo-4-imidazolin-1-yl;or a pharmaceutically-acceptable salt thereof;processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02768 Sec。 371日期：1997年5月22日 102（e）日期1997年5月22日PCT提交1995年11月28日PCT公布。 公开号WO96 / 16960 PCT 日期1996年6月6日本发明涉及式I的4-苯胺基喹唑啉衍生物，其中m为1或2; 每个R 1包括氢，卤代，（1-4C）烷基和（1-4C）烷氧基; n为1,2或3; 每个R 2包括氢，羟基，卤代和（1-4C）烷基; 并且Ar是含有至多四个氮杂原子的5-或9-元含氮连接的杂芳基部分，或Ar是含有至多三个氮杂原子的5-，6-，9-或10-元含氮连接的不饱和杂环部分 其具有一个或两个选自氧代和硫代的取代基，例如2-氧代-4-咪唑啉-1-基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物以及该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质用于治疗增殖性疾病例如癌症的用途。