公开(公告)号：US07411073B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10544899

申请日：2004-02-20

申请人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  James R. Tata ,  Christopher F. Thompson

发明人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  James R. Tata ,  Christopher F. Thompson

IPC分类号： C07D231/54 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作新型非甾体选择性糖皮质激素受体调节剂，用于治疗多种自身免疫性和炎性疾病或病症，并且具有超过甾族糖皮质激素配体的优点， 尊重不良的副作用，功效，毒性和/或代谢。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20090054423A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11918270

申请日：2006-04-07

申请人： Jason E. Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby R. Schmidt ,  Abigail L. Smenton ,  Sook Yee Chan

发明人： Jason E. Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby R. Schmidt ,  Abigail L. Smenton ,  Sook Yee Chan

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42 ,  C07D403/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/506 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating dyslipidemias. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗血脂异常的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20120178750A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13423618

申请日：2012-03-19

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/429 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4196 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/196

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20090258862A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US11991188

申请日：2006-08-25

申请人： Steven L. Colletti ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Michael J. Szymonifka

发明人： Steven L. Colletti ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Michael J. Szymonifka

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D487/08 ,  C07D401/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/40 ,  C07D241/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and solvates are disclosed. The compounds are useful for treating dyslipidemias, and in particular, reducing serum LDL, VLDL and triglycerides, and raising HDL levels. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物以及药学上可接受的盐和溶剂合物。 该化合物可用于治疗血脂异常，特别是降低血清LDL，VLDL和甘油三酸酯，并提高HDL水平。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20100144778A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US11922629

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07C233/02 ,  C07C229/38 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08168649B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US11922629

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08637555B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US10535345

申请日：2004-10-29

申请人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip J. Skinner ,  Steven L. Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason E. Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James R. Tata

发明人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip J. Skinner ,  Steven L. Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason E. Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James R. Tata

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain tetrazole derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists for the RUP25 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些四唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出有用的药理学性质，例如作为RUP25受体的激动剂。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗代谢相关疾病包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，胰岛素抵抗，2型糖尿病 ，综合征-X等。 此外，本发明还提供本发明化合物与其它活性剂如属于α-葡糖苷酶抑制剂类，醛糖还原酶抑制剂，双胍类，HMG-CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成 抑制剂，贝特类，LDL分解代谢增强剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，胰岛素分泌增强剂等。

公开(公告)号：US20090170891A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12226050

申请日：2007-04-06

申请人： Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Weichun Chen ,  Richard T. Beresis ,  Fa-Xiang Ding ,  Darby Rye Schmidt ,  Hong Shen ,  Subharekha Raghavan

发明人： Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Weichun Chen ,  Richard T. Beresis ,  Fa-Xiang Ding ,  Darby Rye Schmidt ,  Hong Shen ,  Subharekha Raghavan

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  C07D413/04 ,  A61K31/444 ,  C07D333/38 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07D333/40 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20090042926A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12086938

申请日：2006-12-20

申请人： Jason Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Richard T. Beresis ,  Daria Marley ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Rye Schmidt ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail L. Smenton ,  Weichun Chen ,  Hong Shen ,  Fa-Xiang Ding ,  Rena Bodner

发明人： Jason Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Richard T. Beresis ,  Daria Marley ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Rye Schmidt ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail L. Smenton ,  Weichun Chen ,  Hong Shen ,  Fa-Xiang Ding ,  Rena Bodner

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07C229/34 ,  C07D277/22 ,  C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/437 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C237/20 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US06642237B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09718223

申请日：2000-11-21

申请人： James R. Tata ,  Kevin T. Chapman ,  Joseph Leslie Duffy ,  Nancy J. Kevin ,  Yuan Cheng ,  Thomas A. Rano ,  Fengqi Zhang ,  Tracy Huening ,  Brian Anthony Kirk ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Fred J. Fleitz ,  Daniel E. Petrillo ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Richard J. Varsolona ,  David Askin ,  R. Scott Hoerrner ,  Robert Purick

发明人： James R. Tata ,  Kevin T. Chapman ,  Joseph Leslie Duffy ,  Nancy J. Kevin ,  Yuan Cheng ,  Thomas A. Rano ,  Fengqi Zhang ,  Tracy Huening ,  Brian Anthony Kirk ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Fred J. Fleitz ,  Daniel E. Petrillo ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Richard J. Varsolona ,  David Askin ,  R. Scott Hoerrner ,  Robert Purick

IPC分类号： C07D491048

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： &ggr;-Hydroxy-2-(fluoroalkylaminocarbonyl)-1-piperazinepentanamide compounds are inhibitors of HIV protease and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described. These compounds are effective against HIV viral mutants which are resistant to HIV protease inhibitors currently used for treating AIDS and HIV infection.

摘要翻译： γ-羟基-2-（氟烷基氨基羰基）-1-哌嗪戊酰胺化合物是HIV蛋白酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。 这些化合物对HIV病毒突变体有效，其对目前用于治疗AIDS和HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂具有抗性。