公开(公告)号：US07842693B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US10732897

申请日：2003-12-09

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Valeri V. Martichonok

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Valeri V. Martichonok

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D473/34

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and which have been further confirmed in animal testing for inflammation, one of the hallmark disease states for CCR1. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂的化合物，并且在用于CCR1的标志性疾病状态之一的炎症的动物试验中进一步证实了这些化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07589199B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11008774

申请日：2004-12-08

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08324216B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12555650

申请日：2009-09-08

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D233/61 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07435830B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11071880

申请日：2005-03-02

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Wei Chen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Wei Chen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Penglie Zhang

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： Compounds are provided that act as potent modulators of one or more of the CCR1, CCR2 and CCR3 receptors. The compounds are generally fused-, spiro- or bridged-nitrogen heterocycles having an aryl and heteroaryl component and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-, CCR2- and/or CCR3-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive receptor antagonists for the above chemokine receptors.

公开(公告)号：US07435831B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11219637

申请日：2005-09-01

申请人： Wei Chen ,  Penglie Zhang ,  James B. Aggen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Andrew M. K. Pennell ,  Subhabrata Sen ,  J. J. Kim Wright

发明人： Wei Chen ,  Penglie Zhang ,  James B. Aggen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Andrew M. K. Pennell ,  Subhabrata Sen ,  J. J. Kim Wright

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds are provided that act as potent modulators of one or more of the CCR1, CCR2 and CCR3 receptors. The compounds are generally fused-, spiro- or bridged-nitrogen heterocycles having an aryl and heteroaryl component and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-, CCR2- and/or CCR3-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive receptor antagonists for the above chemokine receptors.

摘要翻译： 提供了作为CCR1，CCR2和CCR3受体中一种或多种的有效调节剂的化合物。 化合物通常是具有芳基和杂芳基组分的稠合，螺或氮杂环，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1，CCR2和/或CCR3介导的疾病的方法，以及用于测定中的对照 用于鉴定上述趋化因子受体的竞争性受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07157464B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10460752

申请日：2003-06-11

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J.J. Kim Wright ,  Subrabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J.J. Kim Wright ,  Subrabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and which have been further confirmed in animal testing for inflammation, one of the hallmark disease states for CCR1. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂的化合物，并且在用于CCR1的标志性疾病状态之一的炎症的动物试验中进一步证实了这些化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07576218B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11546938

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08481579B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13411171

申请日：2012-03-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D207/04 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US08481545B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13103993

申请日：2011-05-09

申请人： Lianfa Li ,  Andrew M. K. Pennell ,  Penglie Zhang

发明人： Lianfa Li ,  Andrew M. K. Pennell ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are 3-imidazoyl-pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated disease, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物是3-咪唑基 - 吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物，可用于药物组合物，治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20110118248A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12309314

申请日：2009-01-13

申请人： Solomon Ungashe ,  Zheng Wei ,  Arindrajit Basak ,  Trevor T. Charvat ,  Wei Chen ,  Jeff Jin ,  Jimmie Moore ,  Yibin Zeng ,  Sreenivas Punna ,  Daniel Dairaghi ,  Derek Hansen ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Wright ,  Antoni Krasinski ,  Qiang Wang

发明人： Solomon Ungashe ,  Zheng Wei ,  Arindrajit Basak ,  Trevor T. Charvat ,  Wei Chen ,  Jeff Jin ,  Jimmie Moore ,  Yibin Zeng ,  Sreenivas Punna ,  Daniel Dairaghi ,  Derek Hansen ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Wright ,  Antoni Krasinski ,  Qiang Wang

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07C311/29 ,  C07D213/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/519 ,  C12N5/071 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07C311/21 ,  C07D213/75 ,  C07D241/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照。