公开(公告)号：US07098208B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US11234784

申请日：2005-09-23

申请人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

发明人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a triazolo[4,3-b]pyridazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的三唑并[4,3-b]哒嗪部分的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物

公开(公告)号：US06958334B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10473785

申请日：2002-04-08

申请人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

发明人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a triazolo[4,3-b]pyridazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的三唑并[4,3-b]哒嗪部分的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物

公开(公告)号：US08778966B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13617686

申请日：2012-09-14

申请人： Jorge Eduardo Vialard ,  Patrick René Angibaud ,  Laurence Anne Mevellec ,  Christophe Meyer ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Bruno Roux ,  Elisabeth Thèrése Jeanne Pasquier ,  Xavier Marc Bourdrez ,  Christophe Denis Adelinet ,  Laurence Françoise Bernadette Marconnet-Decrane ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  James Edward Stewart Duffy ,  Andrew Pate Owens ,  Pierre-Henri Storck ,  Virginie Sophie Poncelet

发明人： Jorge Eduardo Vialard ,  Patrick René Angibaud ,  Laurence Anne Mevellec ,  Christophe Meyer ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Bruno Roux ,  Elisabeth Thèrése Jeanne Pasquier ,  Xavier Marc Bourdrez ,  Christophe Denis Adelinet ,  Laurence Françoise Bernadette Marconnet-Decrane ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  James Edward Stewart Duffy ,  Andrew Pate Owens ,  Pierre-Henri Storck ,  Virginie Sophie Poncelet

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m and X have defined meanings.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，它们作为PARP抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和X具有 定义含义。

公开(公告)号：US08637543B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13508962

申请日：2010-11-11

申请人： Roland Bürli ,  Alan Findlay Haughan ,  Mizio Matteucci ,  Andrew Pate Owens ,  Gilles Raphy ,  Andrew Sharpe

发明人： Roland Bürli ,  Alan Findlay Haughan ,  Mizio Matteucci ,  Andrew Pate Owens ,  Gilles Raphy ,  Andrew Sharpe

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A series of quinoline and quinoxaline derivatives, substituted by a fused bicyclic pyridine or pyrimidine moiety attached via an alkylene chain optionally linked to a heteroatom, being selective inhibitors of P13 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

摘要翻译： 由稠合的双环吡啶或嘧啶部分取代的一系列喹啉和喹喔啉衍生物，其通过任选连接于杂原子的亚烷基链连接，作为P13激酶的选择性抑制剂，因此在医学中有益，例如在治疗炎症 ，自身免疫性，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害性感受性或眼科疾病。

公开(公告)号：US07342009B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10845833

申请日：2004-05-14

申请人： Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

发明人： Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/02

CPC分类号： C07D279/02

摘要： Compounds of formula I: inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US06872731B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10155691

申请日：2002-05-23

申请人： James Michael Crawforth ,  Simon Charles Goodacre ,  Timothy Harrison ,  David James Hallett ,  Andrew Pate Owens ,  Michael Rowley ,  Martin Richard Teall

发明人： James Michael Crawforth ,  Simon Charles Goodacre ,  Timothy Harrison ,  David James Hallett ,  Andrew Pate Owens ,  Michael Rowley ,  Martin Richard Teall

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A class of 3-phenylimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH-linkage, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.

摘要翻译： 一类3-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，其在苯环的间位被被氧原子或-NH-键直接连接或桥连的任选取代的芳基或杂芳基取代， 是GABA A受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚基具有高亲和力，因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统疾病，包括焦虑和抽搐。

公开(公告)号：US08299256B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12529142

申请日：2008-03-07

申请人： Jorge Eduardo Vialard ,  Patrick René Angibaud ,  Laurence Anne Mevellec ,  Christophe Meyer ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Bruno Roux ,  Elisabeth Thérèse Jeanne Pasquier ,  Xavier Marc Bourdrez ,  Christophe Denis Adelinet ,  Laurence Françoise Bernadette Marconnet-Decrane ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  James Edward Stewart Duffy ,  Andrew Pate Owens ,  Pierre-Henri Storck ,  Virginie Sophie Poncelet

发明人： Jorge Eduardo Vialard ,  Patrick René Angibaud ,  Laurence Anne Mevellec ,  Christophe Meyer ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Bruno Roux ,  Elisabeth Thérèse Jeanne Pasquier ,  Xavier Marc Bourdrez ,  Christophe Denis Adelinet ,  Laurence Françoise Bernadette Marconnet-Decrane ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  James Edward Stewart Duffy ,  Andrew Pate Owens ,  Pierre-Henri Storck ,  Virginie Sophie Poncelet

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m and X have defined meanings.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，它们作为PARP抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和X具有 定义含义。

公开(公告)号：US07655675B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US10957251

申请日：2004-10-01

申请人： Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Martin Richard Teall

发明人： Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Martin Richard Teall

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96

CPC分类号： C07C311/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula I: inhibit the processing of APP by gamma-secretase and hence find use in treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I化合物：通过γ-分泌酶抑制APP的加工，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06995155B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10399231

申请日：2001-08-08

申请人： Ian Churcher ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens

发明人： Ian Churcher ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/04

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. The compounds inhibit the action of gamma secretase, and hence find use in the treatment and prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 该化合物抑制γ-分泌酶的作用，因此可用于治疗和预防阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US06890956B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10679902

申请日：2003-10-06

申请人： Ian Churcher ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Joanne Thomson ,  Susannah Williams

发明人： Ian Churcher ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Joanne Thomson ,  Susannah Williams

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61P25/28 ,  C07C317/30 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  C07C323/23

CPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/10 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of formula I: inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in treating or preventing Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I化合物：通过γ-分泌酶抑制APP的加工，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。