公开(公告)号：US20140005165A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004449

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  C07D417/08 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR2 antagonists of Formula (I) or pharmaceutically acceptable thereof, wherein R1, L1 and A are defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的CCR2拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R1，L1和A在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US20140005174A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004464

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Joseph A. Kozlowski ,  Jose S. Duca ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Joseph A. Kozlowski ,  Jose S. Duca ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D491/048 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： Disclosed are the CCR2 antagonists of Formula I: I or pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R7, A, X, B, and n are defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式I的CCR2拮抗剂：I或其药学上可接受的盐，其中R7，A，X，B和n如本文所定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US20130345254A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US14004485

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/24

摘要： Disclosed are the CCR2 antagonists of Formula I: I or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, R, and R6 are as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式I的CCR2拮抗剂：I或其药学上可接受的盐，其中A，B，R和R6如本文所定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US20170081287A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：US15310488

申请日：2015-05-19

申请人： Tesfaye BIFTU ,  Purakkattle BIJU ,  Timothy A. BLIZZARD ,  Zhengxia CHEN ,  Matthew J. CLEMENTS ,  Mingxiang CUI ,  Jessica L. FRIE ,  William K. HAGMANN ,  Bin HU ,  Hubert JOSIEN ,  Anilkumar G. NAIR ,  Christopher W. PLUMMER ,  Cheng ZHU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Tesfaye Biftu ,  Purakkattle Biju ,  Timothy A. Blizzard ,  Zhengxia Chen ,  Matthew J. Clements ,  Mingxiang Cui ,  Jessica L. Frie ,  William K. Hagmann ,  Bin Hu ,  Hubert Josien ,  Anilkumar G. Nair ,  Christopher W. Plummer ,  Cheng Zhu

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/438 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  C07C61/39 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/192 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C61/39 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/12 ,  C07D215/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.