公开(公告)号：US08329709B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12812377

申请日：2009-01-09

申请人： Anna L. Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

发明人： Anna L. Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula (I).

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 式（I）。

公开(公告)号：US20110251181A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US12812377

申请日：2009-01-09

申请人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentermann ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentermann ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D409/04 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula (I).

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 式（I）。

公开(公告)号：US08680114B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/47 ,  A01N43/42 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100168123A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20080051399A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  C07D239/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20080058327A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08211920B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12186273

申请日：2008-08-05

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of the Formula V and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases and inflammatory conditions in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式V的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9以及W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，如癌症和炎症以及炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物的过度增殖性疾病和炎性病症的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07893065B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12186202

申请日：2008-08-05

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative and inflammatory diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8，R9和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗过度增殖性疾病，例如癌症和炎症，以及哺乳动物中的炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增生和炎性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07511058B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11410336

申请日：2006-04-24

申请人： T. Brian Hurley ,  Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  James Blake

发明人： T. Brian Hurley ,  Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D261/20

摘要： Disclosed are compounds of the Formula III and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 R10, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式III的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 8，R 9 R 10和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07271178B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11410343

申请日：2006-04-24

申请人： Eli M. Wallace ,  James Blake

发明人： Eli M. Wallace ,  James Blake

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D261/20

摘要： Disclosed are compounds of the Formula V and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, R10, R11 and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式V的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 4， 8，R 9，R 10，R 11和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。