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    Polymeric alpha-hydroxy aldehyde and ketone reagents and conjugation method
    6.
    发明授权
    Polymeric alpha-hydroxy aldehyde and ketone reagents and conjugation method 有权
    聚合α-羟基醛和酮试剂及共轭法

    公开(公告)号：US08492503B2

    公开(公告)日：2013-07-23

    申请号：US13063720

    申请日：2009-09-11

    申请人： Sean M. Culbertson ,  Xiaoming Shen ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus

    发明人： Sean M. Culbertson ,  Xiaoming Shen ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus

    IPC分类号： C08G12/04

    CPC分类号： C08G65/2606 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07K1/003 ,  C07K17/08 ,  C08G65/26 ,  C08G65/2609 ,  C08G65/331 ,  C08G65/3315 ,  C08G65/3318 ,  C08G65/3326 ,  C08G65/33306 ,  C08G65/33313 ,  C08G65/33317 ,  C08G65/33327 ,  C08L71/02

    摘要： Provided herein are polymeric α-hydroxy aldehyde or α-hydroxy ketone reagents which can be conjugated to amine-containing compounds to form stable conjugates in a single-step reaction. In selected embodiments, the polymeric reagent itself incorporates an internal proton-abstracting (basic) functional group, to promote more efficient reaction. The substituent is appropriately situated, via a linker if necessary, to position the group for proton abstraction, preferably providing a 4- or 5-bond spacing between the abstracting atom and the hydrogen atom on the α-carbon. Also provided are methods of using the reagents and stable, solubilized conjugates of the reagents with biologically active compounds. In preferred embodiments, the polymeric component of the reagent or conjugate is a polyethylene glycol.

    摘要翻译： 本文提供的是聚合的α-羟基醛或α-羟基酮试剂，其可以与含胺化合物缀合以在单步反应中形成稳定的共轭物。 在选择的实施方案中，聚合物试剂本身包含内部质子抽提（碱性）官能团，以促进更有效的反应。 如果需要，取代基通过接头适当地定位，以使基团定位用于质子抽取，优选在抽提原子和α-碳上的氢原子之间提供4或5键间距。 还提供了使用试剂和试剂的稳定的，溶解的缀合物与生物活性化合物的方法。 在优选的实施方案中，试剂或缀合物的聚合物组分是聚乙二醇。

    STABILIZED POLYMERIC THIOL REAGENTS
    8.
    发明申请
    STABILIZED POLYMERIC THIOL REAGENTS 有权
    稳定的聚合物THIOL试剂

    公开(公告)号：US20120258985A1

    公开(公告)日：2012-10-11

    申请号：US13528103

    申请日：2012-06-20

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    IPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/444 ,  C07D401/12

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/415 ,  A61K47/60 ,  C07C323/12 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71

    摘要： Disclosed are water soluble polymeric conjugates comprising the structure POLY-[Y—S—S-A]x, where POLY is a water soluble polymer; Y is a hydrocarbon-based spacer group, x is 1 to 25, S—S is a disulfide group attached to an sp3 hybridized carbon of Y; and A is a covalently linked residue of a pharmacologically active molecule. Preferably, the water soluble polymer is a PEG polymer. Also disclosed are polymeric reagents useful to prepare such conjugates, and methods of their formation and use.

    摘要翻译： 公开了包含结构POLY- [Y-S-S-A] x的水溶性聚合物共轭物，其中POLY是水溶性聚合物; Y为烃类间隔基，x为1〜25，S-S为连接于Y的sp3杂化碳的二硫基; 并且A是药理活性分子的共价连接的残基。 优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。 还公开了可用于制备这种缀合物的聚合物试剂，及其形成和用途的方法。

    Polymer Derivatives Comprising an Imide Branching Point
    9.
    发明申请
    Polymer Derivatives Comprising an Imide Branching Point 有权
    包含酰胺分支点的聚合物衍生物

    公开(公告)号：US20120238640A9

    公开(公告)日：2012-09-20

    申请号：US11579475

    申请日：2005-05-03

    申请人： Samuel P. McManus ,  Antoni Kozlowski

    发明人： Samuel P. McManus ,  Antoni Kozlowski

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C08G65/333

    CPC分类号： C08G65/33331 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6903 ,  C08G73/08 ,  C08G73/1092 ,  C08G73/12

    摘要： The invention provides a water-soluble polymer comprising (i) an imide group comprising a linking nitrogen atom, a first carbonyl group covalently attached to the linking nitrogen atom, and a second carbonyl group covalently attached to the linking nitrogen atom; (ii) a first water-soluble polymer segment covalently attached, either directly or through one or more atoms, to the first carbonyl group of the imide group and (iii) a second water-soluble polymer segment covalently attached, either directly or through one or more atoms, to the second carbonyl group of the imide group. The invention also provides, among other things, methods for preparing polymers, conjugates, pharmaceutical compositions and the like.

    摘要翻译： 本发明提供一种水溶性聚合物，其包含（i）包含连接氮原子的酰亚胺基团，共价连接到连接氮原子上的第一羰基和共价连接到连接氮原子上的第二羰基; （ii）直接或通过一个或多个原子共价连接到酰亚胺基团的第一个羰基的第一个水溶性聚合物链段和（iii）直接或通过一个共价连接的第二个水溶性聚合物链段 以上的原子与酰亚胺基的第二个羰基反应。 本发明还提供了制备聚合物，共轭物，药物组合物等的方法。